The present invention discloses a kind of gambogic acid albumin nanoparticles, prepared from active ingredients of gambogic acid and bovine serum albumin BSA. The preparation method of 1 bovine serum albumin) will be completely dissolved in deionized water, stirring to fully dissolve, get water; 2) the gambogic acid dissolved in chloroform, organic phase; 3) the use of high-speed shearing machine in 6000r/min cutting speed, the organic phase is slowly added dropwise to the water phase after adding will speed up to 12000r/min, to get the coarse dispersed shear 5min, colostrum; 4) the colostrum by high-pressure homogenization treatment, and then in the 30 DEG rotary evaporation 5min, removing organic solvent, preparation of gambogic acid albumin nanoparticles. The utility model can improve the solubility of the medicine, improve the safety of the medicine, change the distribution of the medicine in vivo, reduce the toxic and side effects, improve the bioavailability and the safety of the oral administration, and play better therapeutic effect.
【技术实现步骤摘要】
一种藤黄酸白蛋白纳米粒及其制备方法
本专利技术属于生物医药领域,特别涉及一种藤黄酸白蛋白纳米粒及其制备方法。
技术介绍
藤黄酸(gambogicacid,GA)是中药藤黄的主要有效成分之一,具有显著抗肿瘤活性。其可通过抑制生物体内DNA的合成,抑制酪氨酸激酶的磷酸化等作用机制来发挥抗肿瘤作用,是具有多靶点的肿瘤细胞凋亡诱导剂。虽然藤黄酸具有较强抗肿瘤能力,但其较差的水溶性(低于0.5μg/mL)是其临床应用需要解决的重大的问题。藤黄酸的血浆清除率高,体内消除半衰期短,体内分布的范围广,导致其生物利用度较低,极大的限制了临床的推广和使用。因此开发新型藤黄酸制剂是十分必要的。白蛋白纳米粒是以白蛋白为载体材料,粒径在10~1000nm的胶体给药系统。白蛋白通常指血清清蛋白,是脊椎动物血清蛋白质的主要成分,作为一种内源性物质能够避免免疫系统的摄取,它是血浆中很主要的载体,许多水溶性差的物质可以通过与白蛋白的结合而被运输。白蛋白纳米粒制备过程中不使用任何表面活性剂,毒副作用小。因此白蛋白纳米粒具有安全无毒、无免疫原性、可生物降解等特点,白蛋白纳米粒在在体内稳定性良好。白蛋白作为一种多功能的药物靶向载体,因能被肿瘤组织优先摄取而显示出独特的靶向肿瘤特性,为抗癌药物的靶向运输提供了有效载体。因此,白蛋白纳米粒具有提高难溶性药物溶解度、控制药物释放及靶向性等独特优势,将难溶性药物制成白蛋白纳米粒可以提高体内稳定性,提高口服生物利用度,改善体内分布。这使得那些溶解性差、口服生物利用度低药物能够更好地发挥药效,更适合药物制剂的临床应用。目前,藤黄酸已有制剂中,为提高藤黄酸的溶 ...
【技术保护点】
一种藤黄酸白蛋白纳米粒,由活性成份藤黄酸和牛血清白蛋白BSA制成。
【技术特征摘要】
1.一种藤黄酸白蛋白纳米粒,由活性成份藤黄酸和牛血清白蛋白BSA制成。2.如权利要求1所述的藤黄酸白蛋白纳米粒,其特征在于:按质量比,藤黄酸:BSA=1:20-1:5。3.一种如权利要求1-2任一所述藤黄酸白蛋白纳米粒的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:1)将牛血清白蛋白完全溶解于去离子水中,搅拌使其充分溶解,得到水相;2)将藤黄酸溶解于氯仿中,得到有机相;3)利用高速剪切机在6000r/min剪切转速下,将有机相缓慢逐滴加入到水相中,加入完毕后将转速升至12000r/min,继续剪切5min,得到粗分散的初乳;4)将所得初乳通过高压匀质处理,然后于30℃旋转蒸发5min,除去有机溶剂,制备得到藤黄酸白蛋白纳米粒。4.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,步骤1)中牛血清白蛋白在水相中的浓度选自5,10,15或20mg/mL。5.如权利要...
【专利技术属性】
技术研发人员:陈立江,张金凤,刘宇,李丽,荣景宏,
申请(专利权)人:辽宁大学,
类型:发明
国别省市:辽宁,21
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