本发明专利技术涉及一种预防和治疗胃溃疡的药物组合物及其应用，属于医药技术领域。为了克服现有治疗胃溃疡药物的副作用较大，治疗效果欠佳的技术不足，本发明专利技术提供一种预防和治疗胃溃疡的药物组合物，其由苹果酸氯波必利和秦龙苦素组成。两种药物活性组分在治疗抑制胃溃疡方面具有显著的协同作用，从而对胃溃疡起到很好的治疗作用。在此基础上联合使用麦冬提取物可以显著增强药物组合物对胃溃疡的治疗效果，并显著降低其毒副作用，提高患者的用药依从性。
Medicine composition for preventing and treating gastric ulcer and application thereof
The invention relates to a medicine composition for preventing and treating gastric ulcer and an application thereof, belonging to the technical field of medicine. In order to overcome the side effects of drug treatment of gastric ulcer of existing large, lack of poor treatment technology, the invention provides a pharmaceutical composition for the prevention and treatment of gastric ulcer, the malic acid clebopride and Qinlongkusu. The active components of the two drugs have significant synergistic effects in the treatment of gastric ulcer suppression, and thus play a very good role in the treatment of gastric ulcer. On this basis, the combined use of Ophiopogon japonicus extract can significantly enhance the effect of the drug composition on the treatment of gastric ulcer, and significantly reduce its toxic and side effects, and improve the compliance of patients with medication.
【技术实现步骤摘要】
一种预防和治疗胃溃疡的药物组合物及其应用
本专利技术涉及一种预防和治疗胃溃疡的药物组合物及其应用，属于医药
技术介绍
消化道性溃疡(pepticulcer，PU)主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，即胃溃疡和十二指肠溃疡，也可发生于食管下端、胃十二指肠吻合口附近以及Meckel憩室。西医将其归纳为局限性组织缺损，能累及黏膜、黏膜下层和肌层的疾病，中医根据其临床症状将其归属于“胃脘痛”的范畴。该病病程较长，反复发作，临床表现复杂，是一种全球性常见的慢性胃肠病。有资料报道，消化性溃疡占国内胃镜检查人群的10.3%～2.6%。该病可见于任何年龄，以20～50岁居多，男性多于女性（2～5∶1），临床上十二指肠溃疡多于胃溃疡，两者之比约为3∶1。消化性溃疡由多种因素引起，通常认为消化性溃疡的发生是因胃黏膜的损害因素与防御因素之间失衡。当对胃黏膜的损害因素大于防御因素时，溃疡病就可能形成，此外，还有精神因素、遗传因素及其他一些因素的参与，构成了溃疡病发生的复杂致病机制。临床上用于溃疡病的药物很多，抗酸剂、质子泵抑制剂、H2-受体拮抗剂以及胃黏膜保护剂是目前国内抗消化性溃疡的主要药物，但这些药物一般都存在不同程度的不良反应，并且愈后复发率高。在临床上，质子泵抑制剂(PPIs)已被广泛应用于ARDs的治疗，是此类疾病的主要治疗药物。但是PPIs仍有一些局限性需要进一步改进：①所有的PPIs都是酸不稳定性的，因此需要做成酸保护的剂型，如肠衣片等，它们的起效速度和药效受到胃排空的较大影响；②PPIs需要H+激活转化，起效较慢，通常需要3～5天时间且多次给药，才能达到稳定的最大疗效；③由于人群中肝脏CYP2C19代谢系统的基因多样性，PPIs在不同病人中疗效差异较大，而且有可能与其他药物存在药物代谢上的相互作用；④药效与给药剂量成线性关系，血浆中代谢较快，即使一天两次给药，PPIs也很难持续24小时控制胃酸分泌。因此，PPIs对于某些病人的夜间胃酸分泌的抑制作用是不足的，夜间酸突破现象普遍存在。苹果酸氯波必利，其化学名为N-(1ˊ-苄基-4ˊ-哌啶基)-4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯甲酰胺苹果酸盐，适应症为用于因胃排空延缓、胃食管反流、胃炎、食道炎所引起的上腹饱胀、疼痛、恶心、呕吐、嗳气、反酸、食欲不振、消化不良及便秘，糖尿病性胃轻瘫和恶心呕吐时的对症治疗。本品为高选择性的苯甲酰胺类多巴胺受体拮抗剂，是胃肠道动力药，可加强并协调胃肠运动，加速胃肠蠕动，促进胃排空，防止食物滞留与反流，并有增加胃黏膜血流量的作用，能有效地抑制胃壁己糖胺的减少，因而对胃黏膜具有保护，修复作用，能抑制恶心，呕吐。健康的成年人口服本品0.68mg约1.6小时后达到血药高峰，平均值0.88ng/ml。另外由尿中排除氯波必利、脱苄胺氯波必利以及它们各自的葡萄糖醛酸的结合体，连续口服给药(0.68mg，3次/天，5天)没有蓄积性。中国专利技术专利申请201410384836.6提供了一种包含盐酸格拉司琼药物组合物，该药物组合物的活性成分由盐酸格拉司琼和秦龙苦素组成，将其制备成冻干粉针剂并用于止吐治疗时发现，该药物制剂对于放疗和化疗过程中恶心呕吐治疗效果好，并能显著降低药物的不良反应，尤其对肝脏体现出显著的保护作用，因此适宜开发成临床治疗药物。
技术实现思路
为了克服现有治疗胃溃疡药物的副作用较大，治疗效果欠佳的技术不足，本专利技术提供一种治疗胃溃疡药物组合物，其由苹果酸氯波必利和秦龙苦素组成。所述的药物组合物在治疗抑制胃溃疡方面具有显著的协同作用，从而对胃溃疡起到很好的治疗作用。为了实现上述目的，本专利技术采用了以下技术方案：一种预防和治疗胃溃疡的药物组合物，其由如下活性成分组成：1)苹果酸氯波必利；2)秦龙苦素。其中所述药物组合物中苹果酸氯波必利和秦龙苦素的重量比为1：0.1-10，更优选为1：5。上述所述的预防和治疗胃溃疡的药物组合物中，其还可以含有麦冬提取物，其中所述的药物组合物中，苹果酸氯波必利与麦冬提取物的重量比为1:3-5。申请人通过实验证实麦冬提取物不仅可以显著增强药物组合物对胃溃疡的治疗效果，而且可以减低化学药物对于胃肠道的刺激作用，提高患者的用药依从性。更优选地，所述的药物组合物中苹果酸氯波必利与麦冬提取物的重量比为1:4。其中所述的麦冬提取物的制备方法为：称取经过干燥烘干粉碎过筛的麦冬粉，加入麦冬粉质量的8倍体积的水，置于微波炉功率为600-800W，温度为60-70℃，提取20-30分钟；过滤得到药渣和一次提取液，向药渣中加入6倍质量85%乙醇水溶液，置于微波炉中，额定功率为500-900W，温度为50-70℃，提取10-15分钟，过滤得到二次提取液，合并一次提取液和二次提取液，通过旋转蒸发仪浓缩至浸膏密度在1.03-1.07之间，将浸膏置于50-70℃烘干至恒重，粉碎即可得到麦冬提取物。本专利技术还提供了一种治疗胃溃疡的药物制剂，它是由有效量的苹果酸氯波必利、有效量的秦龙苦素和药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。其中，所述的药物制剂是口服制剂。所述的口服制剂优选为其胶囊剂、片剂、颗粒剂。上述所述的治疗胃溃疡的药物制剂中，每一制剂单位中秦龙苦素的含量为1-2000mg。本专利技术还请求保护上述药物组合物在制备治疗胃溃疡药物中的用途。本专利技术实施例7显示，模型组大鼠溃疡指数较正常组显著增高，给药后苹果酸氯波必利单药组和秦龙苦素单药组均体现出一定的溃疡抑制效果，但效果并不理想，而复方各组则体现出显著的溃疡抑制效果，复方各组不论与苹果酸氯波必利单药组相比还是秦龙苦素组相比在抑制胃溃疡方面均有显著性或极显著性的差异，二者在抑制胃溃疡方面具有显著的协同作用。其中以复方3组效果更佳。本专利技术与现有技术相比具有如下突出的预料不到的技术效果：1）苹果酸氯波必利单药组和秦龙苦素单药组均体现出一定的溃疡抑制效果，但效果并不理想，而复方各组则体现出显著的溃疡抑制效果，复方各组不论与苹果酸氯波必利单药组相比还是秦龙苦素组相比在抑制胃溃疡方面均有显著性或极显著性的差异，二者在抑制胃溃疡方面具有显著的协同作用。2）二者联合使用后在治疗效果增强的同时可以显著降低苹果酸氯波必利的用药剂量，从而降低了出血风险，提高了其用药安全性。具体实施方式以下通过实施例进一步描述本专利技术，但这些实施例仅是说明本专利技术，而不应理解为对本专利技术范围的任何限制。实施例1复方片剂的制备秦龙苦素1g苹果酸氯波必利10g微晶纤维素45g淀粉30g15%淀粉浆适量硬脂酸镁2.0g制备工艺：将秦龙苦素和苹果酸氯波必利与辅料微晶纤维素、淀粉混合均匀，加入适量的15%淀粉浆制软材，然后过16目筛制粒。湿颗粒在60℃干燥，干颗粒过16目筛整粒，筛出干粒中的细粉，与硬脂酸镁混匀，然后再与干颗粒混匀，压片，即得。实施例2复方片剂的制备秦龙苦素10g苹果酸氯波必利1g可压性淀粉90g乳糖50g15%淀粉浆适量微粉硅胶1.5g制备工艺：除组分不同外，制备工艺同实施例1所述工艺。实施例3复方分散片的制备秦龙苦素10g苹果酸氯波必利2g交联羧甲基纤维素钠12g微晶纤维素160g聚乙烯吡咯烷酮6g5％PVP60％乙醇溶液适量微粉硅胶5g制备工艺：按处方量称取秦龙苦素、苹果酸氯波必利，以微晶纤维素为填充剂，交联羧甲基纤维本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种预防和治疗胃溃疡的药物组合物，其由如下活性成分组成：1)苹果酸氯波必利；2)秦龙苦素。
【技术特征摘要】
1.一种预防和治疗胃溃疡的药物组合物，其由如下活性成分组成：1)苹果酸氯波必利；2)秦龙苦素。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物中苹果酸氯波必利和秦龙苦素的重量比为1：0.1-10。3.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物中苹果酸氯波必利和秦龙苦素的重量比为1：5。4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，其还含有麦冬提取物。5.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物中苹果酸氯波必利与麦冬提取物的重量比为1:3-5，优选地，所述的药物组合物中苹果酸氯波必利与麦冬提取物的重量比为1:4。6.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述的麦冬提取物的制备方法为：称取经过干燥烘干粉碎过筛的麦冬粉，加入麦冬粉质量的8倍体积的水，置于微...
【专利技术属性】
技术研发人员：张美荣，
申请(专利权)人：张美荣，
类型：发明
国别省市：山东,37
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