三白草酮磺酸盐及其京尼平苷组合物在制备药物中应用制造技术

本发明专利技术涉及三白草酮磺酸盐或三白草酮和京尼平苷(或者称栀子苷)的药物组合物及其在制备保肝药物或治疗老年痴呆药物中的应用。本发明专利技术人结合三白草酮或京尼平苷单独应用在保肝或治疗老年痴呆的药理活性存在吸收差且消除快、存在肝肠循环和生物利用度极低等问题，将三白草酮磺酸盐或三白草酮和京尼平苷进行药物组合应用，解决了上述三白草酮和京尼平苷单独应用存在疗效不佳的问题，三白草酮磺酸盐或三白草酮和京尼平苷的组合物疗效确切，副作用小，特别是三白草酮磺酸钠和京尼平苷的注射剂治疗肝炎或肝损伤或老年痴呆疗效非常确切，可用于静脉给药。

Three compositions of white or three keto and geniposide and their use in the preparation of liver protecting drugs or senile dementia drugs

The present invention relates to a medicinal composition of three keto sulfonate or three Bai ketone and geniposide (or geniposide), and its application in preparing medicine for protecting liver or treating senile dementia. The inventor with three white grass ketone or geniposide alone used in pharmacological activity of liver or in the treatment of senile dementia has poor absorption and elimination, exist enterohepatic circulation and bioavailability is extremely low, three white or three white grass grass ketone sulfonate ketone and geniposide drug combination application, solution the three white grass ketone and geniposide alone application has poor curative effect, composition effect of three white grass or three white grass ketone sulfonate ketone and geniposide has little side effect, especially the three white oxadiazon sulfonate and geniposide injection in the treatment of hepatic inflammation and liver injury or Alzheimer's disease curative effect is accurate, can be used for intravenous administration.

【技术实现步骤摘要】
三白草酮磺酸盐或三白草酮和京尼平苷的组合物及其在制备保肝药物或老年痴呆药物中应用
本专利技术涉及三白草酮磺酸盐、三白草酮磺酸钠或三白草酮和京尼平苷的组合物及其在制备保肝药物或老年痴呆药物或阿尔茨海默病药物中的应用，属于中医药制备

技术介绍
三白草酮木脂素类成分具有保肝或护肝或治疗老年痴呆或阿尔茨海默病的药理活性，但药动学实验研究报道发现其在体内的吸收差，且消除很快，主要因三白草酮的水溶性和脂溶性都很差。本专利技术人对其结构进行修饰改造，制备成三白草酮磺酸盐，特别是三白草酮磺酸钠，其水溶性增大。上述研究还没有报道，我们通过整体药理实验研究，首先发现三白草酮磺酸钠具有保肝或抗老年痴呆的治疗作用，且疗效优于三白草酮。京尼平苷(或者称栀子苷)环烯醚萜类成分具有保肝或护肝或治疗老年痴呆或阿尔茨海默病的药理活性，但研究报道其大剂量应用时能导致严重肝损伤，小剂量应用时疗效不佳。主要是京尼平苷(也称为栀子苷)极性较大，水溶性好，脂溶性差，口服给药存在肝肠循环，生物利用度极低，不足10％。本专利技术人结合三白草酮和京尼平苷在保肝或护肝或治疗老年痴呆或阿尔茨海默病药物中的药理活性存在吸收差且消除快、存在肝肠循环和生物利用度极低等问题，将三白草酮磺酸钠或三白草酮和京尼平苷进行药物组合应用，解决了上述三白草酮和京尼平苷单独应用存在疗效不佳的问题，三白草酮磺酸钠或三白草酮和京尼平苷的组合物疗效确切，副作用少，特别是三白草酮磺酸钠和京尼平苷的注射剂治疗肝炎或肝损伤或治疗老年痴呆疗效非常确切，可用于静脉给药。上述研究尚未见报道，我们通过整体药理实验研究，首先发现三白草酮磺酸钠或三白草酮和京尼平苷的组合物对由酒精性肝炎或肝损伤、非酒精性肝炎或肝损伤、酒精性脂肪肝或肝损伤、非酒精性脂肪肝或肝损伤、肝损伤肝纤维化、肝硬化的肝炎或肝损伤具有显著的治疗作用。同时，三白草酮磺酸钠和京尼平苷的注射剂对由衰老、睡眠障碍、心脑血管疾病(心脏病、高血压、动脉粥样硬化和短暂性脑缺血发作等)、神经系统疾病等导致的淀粉样蛋白Aβ沉积或Aβ纤丝聚集形成的老年痴呆或阿尔茨海默病疾病或记忆障碍或记忆力减退具有良好的治疗作用或辅助治疗功效。
技术实现思路
三白草酮磺酸盐或三白草酮和京尼平苷的组合物及其在制备保肝药物或老年痴呆药物中的应用。本专利技术采用了下述技术方案。一种三白草酮磺酸盐，其特征在于：其三白草酮磺酸盐母核分子式为C20H21O9S-，其三白草酮磺酸盐母核分子量为437，其三白草酮磺酸盐母核结构式为：本专利技术所述三白草酮磺酸盐其中一种三白草酮磺酸钠，其分子式为C20H21O9SNa，其分子量为460，其结构式为：本专利技术所述三白草酮磺酸盐在制备各类药物中的应用，各类药物还包括各种单方和复方制剂。本专利技术所述应用三白草酮磺酸盐的保肝药物组合物，包含三白草酮磺酸钠和京尼平苷。本专利技术所述应用三白草酮磺酸盐的治疗老年痴呆或阿尔茨海默病的药物组合物，包含三白草酮磺酸钠和京尼平苷。本专利技术所述应用三白草酮磺酸盐的保肝或治疗老年痴呆或阿尔茨海默病的药物组合物，所述三白草酮磺酸钠和京尼平苷的质量百分含量为1％～99％：99％～1％。本专利技术所述应用三白草酮磺酸盐的保肝药物组合物，所涉及肝炎或肝损伤为酒精性肝炎或肝损伤、非酒精性肝炎或肝损伤、酒精性脂肪肝或肝损伤、非酒精性脂肪肝或肝损伤、肝损伤肝纤维化或肝硬化的任意一种。本专利技术所述应用三白草酮磺酸盐的治疗老年痴呆或阿尔茨海默病的药物组合物，所涉及的老年痴呆或阿尔茨海默病是由衰老、睡眠障碍、心脑血管疾病、神经系统疾病导致的淀粉样蛋白Aβ沉积或聚集形成的老年痴呆以及阿尔茨海默病中的任意一种。本专利技术所述三白草酮磺酸盐在药物中的应用，所述药物包括口服液、胶囊、片剂、泡腾片、粉针剂、水针剂、注射剂、雾化剂、微乳剂、凝胶剂、纳米制剂或各种已知剂型制剂或各种可接受剂型制剂。本专利技术所述的一种三白草酮，其三白草酮分子式为C20H20O6，其三白草酮分子量为356，应用在三白草酮的保肝药物组合物，包含三白草酮和京尼平苷。本专利技术所述的三白草酮用于治疗老年痴呆或阿尔茨海默病的药物组合物，包含三白草酮和京尼平苷。三白草酮和京尼平苷的组合物及其在制备保肝药物中的应用，作为三白草酮和京尼平苷的组合物优选：三白草酮和京尼平苷的质量百分含量为1％～99％：99％～1％。三白草酮和京尼平苷的组合物及其在制备老年痴呆药物中的应用，三白草酮和京尼平苷的质量百分含量为1％～99％：99％～1％。三白草酮和京尼平苷的药物组合物及其在制备保肝药物中的应用，所涉及肝炎或肝损伤为酒精性肝炎或肝损伤、非酒精性肝炎或肝损伤、酒精性脂肪肝或肝损伤、非酒精性脂肪肝或肝损伤、肝损伤肝纤维化或肝硬化的任意一种。三白草酮和京尼平苷的药物组合物及其在制备治疗老年痴呆或阿尔茨海默病药物中的应用，所涉及的老年痴呆或阿尔茨海默病是由衰老、睡眠障碍、心脑血管疾病、神经系统疾病导致的淀粉样蛋白Aβ沉积或聚集形成的老年痴呆以及阿尔茨海默病中的任意一种。三白草酮和京尼平苷的药物组合物及其在制备保肝药物或治疗老年痴呆或阿尔茨海默病药物中的应用，所述药物包括口服液、胶囊、片剂、泡腾片、粉针剂、水针剂、注射剂、雾化剂、微乳剂、凝胶剂、纳米制剂或各种已知制剂剂型或各种可接受剂型制剂。本专利技术的优点是：本专利技术人结合三白草酮或京尼平苷单独应用在保肝或护肝或治疗老年痴呆或阿尔茨海默病疾的药理活性存在吸收差且消除快、存在肝肠循环和生物利用度极低等问题，将三白草酮磺酸盐、三白草酮磺酸钠或三白草酮和京尼平苷进行药物组合应用，解决了上述三白草酮和京尼平苷单独应用存在疗效不佳的问题，三白草酮磺酸钠或三白草酮和京尼平苷的组合物疗效确切，副作用少，特别是三白草酮磺酸钠和京尼平苷的注射剂治疗肝炎或肝损伤或老年痴呆疗效非常确切，可用于静脉给药。所得三白草酮磺酸盐、三白草酮磺酸钠或三白草酮和京尼平苷(或者称栀子苷)的组合物可用于制备保肝药物或治疗老年痴呆或阿尔茨海默病药物的口服液、胶囊、片剂、泡腾片、粉针剂、水针剂、注射剂、雾化剂、微乳剂、凝胶剂、纳米制剂或各种已知制剂剂型或各种可接受剂型制剂的原料药。附图说明图1为三白草酮磺酸盐的分子结构式的结构图。图2为三白草酮磺酸盐的M+质谱图。图3为三白草酮磺酸钠的分子结构式的结构图。图4为三白草酮磺酸钠的[M-H]+质谱图。图5为三白草酮的分子结构式的结构图。图6为三白草酮的[M+H]+质谱图。图7为京尼平苷(或者称栀子苷)的分子结构式的结构图。具体实施方式下面结合实施例对本专利技术作进一步描述：实施例1三白草酮木脂素类成分具有保肝或护肝的药理活性，但药动学实验研究报道发现其在体内的吸收差，且消除很快，主要因三白草酮的水溶性和脂溶性都很差。本专利技术人对其结构进行修饰改造，制备成三白草酮磺酸盐，特别是三白草酮磺酸钠，其水溶性增大。上述研究尚未见报道，我们通过整体药理实验研究，首先发现三白草酮磺酸钠具有保肝或护肝的治疗作用，且疗效优于三白草酮。京尼平苷(或者称栀子苷)环烯醚萜类成分具有保肝或护肝的药理活性，但研究报道其大剂量应用时能导致严重肝损伤，小剂量应用时疗效不佳。主要是京尼平苷(也称为栀子苷)极性较大，水溶性好，脂溶性差，口服给药存在肝肠循环，生物利用度极低，不足10％。本专利技术人结合三白草酮和京尼平苷本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种三白草酮磺酸盐，其特征在于：其三白草酮磺酸盐母核分子式为C

【技术特征摘要】
1.一种三白草酮磺酸盐，其特征在于：其三白草酮磺酸盐母核分子式为C20H21O9S-，其三白草酮磺酸盐母核分子量为437，其三白草酮磺酸盐母核结构式为：2.根据权利要求1所述的一种三白草酮磺酸盐，其特征在于：三白草酮磺酸盐其中一种三白草酮磺酸钠，其分子式为C20H21O9SNa，其分子量为460，其结构式为：3.根据权利1所述一种三白草酮磺酸盐在制备各类药物中的应用，其特征在于：各类药物还包括各种单方和复方制剂。4.根据权利1所述应用三白草酮磺酸盐的保肝药物组合物，其特征在于：包含三白草酮磺酸钠和京尼平苷。5.根据权利1所述应用三白草酮磺酸盐的治疗老年痴呆或阿尔茨海默病的药物组合物，其特征在于：包含三白草酮磺酸钠和京尼平苷。6.根据权利要求4或5所述的应用三白草酮磺酸盐的保肝或治疗老年痴呆或阿尔茨海默病的药物组合物，其特征在于：所述三白草酮磺酸钠和京尼平苷的质量百分含量为1％～99％：99％～1％。7.根据权利要求1-4任一所述应用三白草酮磺酸盐的保肝药物组合物，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：张忠立，左月明，
申请(专利权)人：张忠立，
类型：发明
国别省市：江西,36