【技术实现步骤摘要】
一种萘啶衍生物的制备方法
本专利技术涉及一种重要医药中间体的制备方法，特别涉及化合物5-氯-3-(三氟甲基)-1,8-萘啶及其合成方法。技术背景化合物5-氯-3-(三氟甲基)-1,8-萘啶，结构式为：该化合物是合成萘啶类衍生物的重要中间体。萘啶衍生物通过消耗ATP的蛋白质如激酶进行的信号传导的抑制、调节和/或调控其作用。结合ATP并利用其能量来改变构象、使底物磷酸化和启动信号级联放大的蛋白质已知来自许多类型，如激酶、磷酸酶、侣伴蛋白或异构酶。使用特定的工具和技术可以富集ATP-结合蛋白。作为癌症标志物的机理部分，Ser/Thr激酶和受体酪氨酸激酶是细胞信号传导中必需的磷酸化酶。细胞周期、存活、增值和细胞死亡是由细胞信号传导所调节的细胞过程，以允许组织生长、再生和处于内稳态或退化。因此，一些激酶是哺乳动物治疗的灵敏靶标。在不同的作为人激酶组的组成部分的激酶系列中，受体酪氨酸KDR可以刺激内皮细胞存活和增殖，条件是被VEGF胞外连接。然后，配体结合可以导致胞内磷酸化事件、即信号级联放大，最终导致增殖。目前，未见有其他专利文献报道该化合物及其合成方法。
技术实现思路
本专利技术公开了一种5-氯-3-(三氟甲基)-1,8-萘啶的合成方法，以(三氟甲基)吡啶-2-胺为起始原料，经过成环、氯化、还原三步反应得到5-氯-3-(三氟甲基)-1,8-萘啶，该化合物是合成萘啶衍生物的重要中间体。合成步骤如下：(1)以(三氟甲基)吡啶-2-胺为起始原料，与丙二酸二乙酯反应得到2，(2)把2与氯化剂反应，得到3；(3)把3进行还原，得到4在一优选的实施方式中，所述的合成化合物(三...
【技术保护点】
一种制备5‑氯‑3‑(三氟甲基)‑1,8‑萘啶的方法，以(三氟甲基)吡啶‑2‑胺为起始原料，经过成环、氯化、还原三步反应得到5‑氯‑3‑(三氟甲基)‑1,8‑萘啶，合成路线如下，
【技术特征摘要】
1.一种制备5-氯-3-(三氟甲基)-1,8-萘啶的方法，以(三氟甲基)吡啶-2-胺为起始原料，经过成环、氯化、还原三步反应得到5-氯-3-(三氟甲基)-1,8-萘啶，合成路线如下，2.根据权利要求1的方法，其特征为所述的3步反应是，(1)以(三氟甲基)吡啶-2-胺为起始原料，与丙二酸二乙酯反应得到2，(2)把2与氯化剂反应，得到3；(3)把3进行还原，得到43.根据权利要求1的方法，其特征在于,所述的合成化合物(三氟甲基)-1,8-萘啶-2,4-二醇的反应所用的环化试剂选自丙二酸二乙酯或丙二酸二甲酯中的一种或两种的混合物；所述的氯化反应合成化合物3所用的氯化剂选自氯化氢、三氯化磷、五氯化磷、三氯氧磷中的一种或几种的混合物；所述的还原反应合成5-氯-3-(三氟甲基)-1,8-萘啶所用的还原剂选自Pd/C-氢气、氢氧化钯/C-氢气、铁粉、锌粉、硼氢化钠、硼氢化钾中的一种或几种的混合物。4.根据权利要求1的方法，其特征在于,所述的合成化合物(三氟甲基)-1,8-萘啶-2,4-...
【专利技术属性】
技术研发人员：邓泽平，成佳，李书耘，
申请(专利权)人：湖南华腾制药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南,43
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