一种高水溶性大豆异黄酮衍生物及其制备方法，属于化学技术领域。是用热稳定的环葡聚糖转移酶，以高浓度的淀粉做为糖基供体，将天然大豆异黄酮转化成以环葡聚糖络合为主的多糖基化异黄酮。本发明专利技术的积极效果是：所得到的环葡聚糖络合的多糖基化异黄酮具有较高的水溶性。在室温时水中的溶解度是９５．２ｍＭ，比天然大豆异黄酮提取物高２２２倍。反应过程中，未改变苷元部分的分子结构，最大程度上保留了天然大豆异黄酮的活性。经配液，过滤，消毒，即可制成注射液，口服液，或再经冷冻干燥制成粉针剂。用于肿瘤（特别是乳腺癌和前列腺癌），潮热，骨质疏松，高脂血症等疾病的治疗。克服了过去大豆异黄酮只能口服，生物有效性低，治疗效果不明显等缺点。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于化学
，具体涉及用酶的方法合成所需要的化合物。
技术介绍
人工合成的雌激素用于妇女更年期综合证的治疗有时会引起其他类疾病。鉴于大豆异黄酮在预防和降低癌症发生率，提高骨密度，缓解潮热，增加机体免疫力方面有非常好的作用，所以成为激素替代疗法(hormone replacementtherapy，HRT)中常常使用的成分而用于口服药物。然而近期的许多研究都证实，口服大豆异黄酮的生物有效性(bioavailability)较低，其吸收是在小肠中进行的(Turner NJ，Thomson BM，Shaw IC.Bioactive isoflavones in functional foodsthe importance of gutmicroflora on bioavailability.Nutr Rev.2003 Jun；61(6Pt 1)204-13.)。天然糖苷型大豆异黄酮被小肠微生物分泌的beta-葡萄糖苷酶转化为苷元，然后才能被肠道上皮细胞所吸收，然后进入血液(Setchell KD，Brown NM，Zimmer-Nechemias L，Brashear WT，Wolfe BE，Kirschner AS，Heubi JE.Evidence for lack of absorption of soy isoflavone glycosides in humans，supportingthe crucial role of intestinal metabolism for bioavailability.Am J Clin Nutr.2002Aug；76(2)447-53.)。所以不同人群肠道的菌群环境，肠道上皮细胞的吸收能力等均有差异，也导致对口服摄入的大豆异黄酮的吸收利用率不同。为了增加生物有效性，目前广泛使用的方法是将天然大豆异黄酮糖苷用酸或beta-葡萄糖苷酶进行体外水解，以大豆异黄酮苷元的形式作为食品药品的成分。从改善人体小肠菌群环境的角度考虑，低聚果糖(Mathey J，Puel C，Kati-Coulibaly S，Bennetau-Pelissero C，Davicco MJ，Lebecque P，Horcajada MN，Coxam V.Fructooligosaccharides maximize bone-sparing effects of soyisoflavone-enricheddiet in the ovariectomized rat.Calcif Tissue Int.2004Aug；75(2)169-79.Epub 2004 May 20.)和菊糖(Zafar TA，Weaver CM，Jones K，Moore DR 2nd，Barnes S.Inulin effects on bioavailability of soy isoflavones andtheir calcium absorption enhancing ability.J Agric Food Chem.2004 May19；52(10)2827-31.)也被加入大豆异黄酮产品。但是，大豆异黄酮的吸收与代谢必竟是一个较为复杂的过程。最近的几项研究也表明，在体外将大豆异黄酮糖苷转化为苷元并不能增加妇女对他的吸收(Zheng Y，Lee SO，Verbruggen MA，Murphy PA，Hendrich S.The apparentabsorptions of isoflavone glucosides and aglucons are similar in womenand are increased by rapid gut transit time and low fecal isoflavonedegradation.J Nutr.2004 Oct；134(10)2534-9.Zubik L，Meydani M.Bioavailability of soybean isoflavones from aglycone and glucoside forms inAmerican women.Am J Clin Nutr.2003 Jun；77(6)1459-65.)，也不能改变妇女血浆和尿液中异黄酮的药代动力学过程(Richelle M，Pridmore-Merten S，Bodenstab S，Enslen M，Offord EA.Hydrolysis of isoflavone glycosides toglycones by beta-glycosidase does not alter plasma and urine isoflavonepharmacokinetics in postmenopausal women.J Nutr.2002 Sep；132(9)2587-92.)。大豆异黄酮苷元是极度疏水的分子，而且通常只联有一个葡萄糖残基，所以他们在水中的溶解性极低。即使对于大豆异黄酮中溶解性较好的大豆苷(daidzin)，在室温下于水中的溶解度也不超过25μM，这严重限制了其在食品药品中的添加与使用。现在的异黄酮产品主要是一些胶囊片剂，品种单一，口味很差。大豆是日常饮食的主要异黄酮来源，然而由于口感风味组织形态的原因，相当一部分人不喜欢吃大豆食品。并且由于大豆中的异黄酮含量不高，加工贮藏过程中的损失，生物有效性低等原因，造成人体吸收异黄酮的量过低，使得大豆食品远远不能提供60-100mg异黄酮苷元/人/天，起到防病治病的效果。即使在大豆和大豆食品消费量特别大的日本，每人一天的平均异黄酮摄入量也仅为28mg。异黄酮的低溶解度，也使得液态大豆食品中异黄酮浓度较低。最近的调查研究表明，在美国和英国市场，大豆奶制品中的异黄酮浓度仅有1.26-21.13mg/100g。解决这些不利的措施就是在食品中添加大豆异黄酮。然而由于大豆异黄酮的水溶性相当地差，至今仍不能将大豆异黄酮提取物作为功能性食品添加剂和膳食增补。为了提高大豆异黄酮的溶解性，国际上相继开发出一些新技术。JP2002155072使用beta-环状糊精来螯合异黄酮分子，这是至今为止能工业化生产能提高溶解度的最有效的方法。所得到的螯合异黄酮，溶解度能增加5-6倍。然而由于beta-环状糊精能引起溶液混蚀，并且能束缚风味特质，所以这种产品的应用也是有限的。EP1057416将异黄酮与羟丙基或、和琥珀酰基淀粉溶液共热，也能得到溶解性提高的混和物。US6458406/US2004175475加入钙镁盐或有机无机酸来增加异黄酮的溶解度，然而必须用氢化的方法脱色，并且产物中矿物盐含量较高。JP2003128542加入阿拉伯树胶。这些加入的增溶物质在很大程度上也严重影响产品在各种食品中的使用，并且增溶物质的添加量也是受限的。US2002111466/WO2004073658应用化学反应脂化形成异黄酮羧酸或磷酸脂来提高其溶解度，然而这种分子结构改变的异黄酮的生理功能也需要被重新评价。US2004220116是于高温下在大豆异黄酮提取物与水的共混物中加入5倍量的乳化剂聚山梨醇酯。US2004137127是本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种高水溶性大豆异黄酮衍生物，其特征是：以环葡聚糖络合的多糖基化异黄酮，其结构式为（ｎ＝１，２，３……）＊＊＊。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李丹，李荣和，朴官和，
申请(专利权)人：李丹，李荣和，朴官和，
类型：发明
国别省市：82[中国|长春]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。