白藜芦醇外用凝胶及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种白藜芦醇外用凝胶及其制备方法，白藜芦醇外用凝胶包括：白藜芦醇0.01%～5%，卡波姆0.2%～1.5%，丙二醇5%～15%，偏重亚硫酸钠0.01%～0.1%，三乙醇胺0.5%～2.0%，对羟基苯甲酸甲酯0.05%～1%，月桂氮卓酮0.02%～2%，纯净水73.4%～94.21%。本发明专利技术运用现代制剂技术，采用卡波姆作为凝胶基质，制备得到白藜芦醇外用凝胶剂，扩大了白藜芦醇给药途径，改善了该药物用于治疗体表皮肤疾病的生物利用度。本发明专利技术的白藜芦醇外用凝胶适用于人皮肤及粘膜局部用药，相比口服用药，大大提高了局部患处有效血药浓度，改善了药物生物利用度。

Resveratrol external use gel and preparation method thereof

The invention discloses a resveratrol gel and a preparation method thereof, resveratrol gel including: Resveratrol from 0.01% to 5%, Carbomer 0.2% ~ 1.5%, 5% ~ 15% propylene glycol, Na2S2O5 0.01% ~ 0.1%, triethanolamine 0.5% ~ 2%, methyl-p-hydroxybenzoate 0.05% ~ 1%, azone Zhuo ketone 0.02% ~ 2%, 73.4% ~ 94.21% pure water. The use of modern preparation technology, using carbomer as gel matrix prepared by resveratrol topical gels, expanding the resveratrol and route of administration, the drug for the treatment of skin diseases to improve bioavailability. The resveratrol external use gel is suitable for topical administration of human skin and mucous membranes, and improves the effective blood concentration of the local affected part and improves the bioavailability of the medicine compared with the oral administration.

【技术实现步骤摘要】
白藜芦醇外用凝胶及其制备方法
本专利技术属于药物
，具体地说，涉及一种白藜芦醇外用凝胶及其制备方法。
技术介绍
白藜芦醇是一类非黄酮类多酚化合物。该类物质广泛存在于自然界高等植物中，是植物抵御自然危害如真菌感染、紫外线照射等不利条件时产生的植物防御素，对植物本身起保护作用。现代研究表明，白藜芦醇具有多种药理活性，如抑制细胞增殖、抗炎、抗细菌和真菌感染、抗氧化、抗衰老及免疫的双向调节作用等。白藜芦醇具有多种药理活性，然而，在实际应用中却存在巨大的阻力。传统白藜芦醇口服生物利用率低，其在体内代谢迅速，血药浓度远远低于体外实验的有效浓度，因此不足以发挥相应的药理活性。因此，改变白藜芦醇用药途径，特别针对体表局部用药制备相应的制剂，可以避免药物因口服导致的到达用药部位血药浓度不足的现象，改善其生物利用度。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术所要解决的技术问题是提供一种白藜芦醇外用凝胶及其制备方法。本专利技术公开了一种白藜芦醇外用凝胶，包括：白藜芦醇0.01％～5％，卡波姆0.2％～1.5％，丙二醇5％～15％，偏重亚硫酸钠0.01％～0.1％，三乙醇胺0.5％～2.0％，对羟基苯甲酸甲酯0.05％～1％，月桂氮卓酮0.02％～2％，纯净水73.4％～94.21％。优选的，所述白藜芦醇外用凝胶，包括：白藜芦醇0.5％，卡波姆0.7％，丙二醇8％，偏重亚硫酸钠0.05％，三乙醇胺1.2％，对羟基苯甲酸甲酯0.5％，月桂氮卓酮0.1％，纯净水88.95％。进一步的，所述卡波姆包括卡波姆934、卡波姆940和卡波姆941中的任意一种。本专利技术还公开了一种白藜芦醇外用凝胶的制备方法，包括以下步骤：(1)取卡波姆溶于纯净水中，搅拌得到透明凝胶；(2)向所述透明凝胶中加入偏重亚硫酸钠和丙二醇，搅拌匀均；(3)取白藜芦醇溶于乙醇，得到白藜芦醇溶液；(4)取所述白藜芦醇溶液，加入步骤(2)得到的溶液中，再加入对羟基苯甲酸甲酯、月桂氮卓酮和三乙醇胺，搅拌匀均后得到所述白藜芦醇外用凝胶。进一步的，包括所述白藜芦醇0.01％～5％，卡波姆0.2％～1.5％，丙二醇5％～15％，偏重亚硫酸钠0.01％～0.1％，三乙醇胺0.5％～2.0％，对羟基苯甲酸甲酯0.05％～1％，月桂氮卓酮0.02％～2％，纯净水73.4％～94.21％。进一步的，所述卡波姆包括卡波姆934、卡波姆940和卡波姆941中的任意一种。进一步的，三次搅拌过程中，搅拌条件均为：搅拌转速100-300r/min，温度25-30℃。与现有技术相比，本专利技术可以获得包括以下技术效果：1)本专利技术运用现代制剂技术，采用卡波姆作为凝胶基质，制备得到白藜芦醇外用凝胶剂，扩大了白藜芦醇给药途径，改善了该药物用于治疗体表皮肤疾病的生物利用度。2)本专利技术的白藜芦醇外用凝胶适用于人皮肤及粘膜局部用药，相比口服用药，大大提高了局部患处有效血药浓度，改善了药物生物利用度。当然，实施本专利技术的任一产品必不一定需要同时达到以上所述的所有技术效果。具体实施方式以下将配合实施例来详细说明本专利技术的实施方式，藉此对本专利技术如何应用技术手段来解决技术问题并达成技术功效的实现过程能充分理解并据以实施。实施例1一种白藜芦醇外用凝胶剂，其配方组分为：虎杖提取物白藜芦醇0.05g，卡波姆9400.14g，偏重亚硫酸钠0.01g，丙二醇1.6g，三乙醇胺0.24g，对羟基苯甲酸甲酯0.2g，月桂氮卓酮0.02g，纯净水17.74g。(1)取0.14g卡波姆940溶于17.74g纯净水中，搅拌成透明凝胶；(2)向步骤(1)得到的透明凝胶中加入0.01g偏重亚硫酸钠及1.6g丙二醇，搅拌匀均；(3)取0.05g虎杖提取物白藜芦醇溶于适量乙醇中，得到白藜芦醇溶液；(4)将步骤(3)得到的白藜芦醇溶液，加入步骤(2)得到的溶液中，再加入0.2g对羟基苯甲酸甲酯、0.24g三乙醇胺和0.02g月桂氮卓酮，搅拌匀均后得到所述白藜芦醇外用凝胶。制备过程中，搅拌时，搅拌转速为100～300r/min，温度为25～30℃。实施例2一种白藜芦醇外用凝胶剂，其配方组分为：化工合成白藜芦醇0.1g，卡波姆9400.14g，偏重亚硫酸钠0.01g，丙二醇1.6g，三乙醇胺0.24g，对羟基苯甲酸甲酯0.1g，月桂氮卓酮0.02g，纯净水17.79g。(1)取0.14g卡波姆940溶于17.79g纯净水中，搅拌成透明凝胶；(2)向步骤(1)得到的透明凝胶中加入0.01g偏重亚硫酸钠及1.6g丙二醇，搅拌匀均；(3)取0.1g化工合成白藜芦醇溶于适量乙醇中，得到白藜芦醇溶液；(4)将步骤(3)得到的白藜芦醇溶液，加入步骤(2)得到的溶液中，再加入0.1g对羟基苯甲酸甲酯、0.24g三乙醇胺和0.02g月桂氮卓酮，搅拌匀均后得到所述白藜芦醇外用凝胶。制备过程中，搅拌时，搅拌转速为100～300r/min，温度为25～30℃。实施例3一种白藜芦醇外用凝胶剂，其配方组分为：白藜芦醇0.02g，卡波姆9340.4g，偏重亚硫酸钠0.02g，丙二醇10g，三乙醇胺1.0g，对羟基苯甲酸甲酯0.1g，月桂氮卓酮0.04g，纯净水188.42g。(1)取0.4g卡波姆934溶于188.42g纯净水中，搅拌成透明凝胶；(2)向步骤(1)得到的透明凝胶中加入0.02g偏重亚硫酸钠及10g丙二醇，搅拌匀均；(3)取0.02g白藜芦醇溶于适量乙醇中，得到白藜芦醇溶液；(4)将步骤(3)得到的白藜芦醇溶液，加入步骤(2)得到的溶液中，再加入0.1g对羟基苯甲酸甲酯、1.0g三乙醇胺和0.04g月桂氮卓酮，搅拌匀均后得到所述白藜芦醇外用凝胶。制备过程中，搅拌时，搅拌转速为100～300r/min，温度为25～30℃。实施例4一种白藜芦醇外用凝胶剂，其配方组分为：白藜芦醇1.0g，卡波姆9410.3g，偏重亚硫酸钠0.02g，丙二醇3.0g，三乙醇胺0.4g，对羟基苯甲酸甲酯0.2g，月桂氮卓酮0.4g，纯净水14.68g。(1)取0.3g卡波姆941溶于14.68g纯净水中，搅拌成透明凝胶；(2)向步骤(1)得到的透明凝胶中加入0.02g偏重亚硫酸钠及3.0g丙二醇，搅拌匀均；(3)取1.0g白藜芦醇溶于适量乙醇中，得到白藜芦醇溶液；(4)将步骤(3)得到的白藜芦醇溶液，加入步骤(2)得到的溶液中，再加入0.2g对羟基苯甲酸甲酯、0.4g三乙醇胺和0.4g月桂氮卓酮，搅拌匀均后得到所述白藜芦醇外用凝胶。制备过程中，搅拌时，搅拌转速为100～300r/min，温度为25～30℃。对以上4个实施例中制备的白藜芦醇进行外观、40℃的药剂状态和家兔皮肤刺激性实验分析，结果如表1所示。表1白藜芦醇凝胶分析结果实施例凝胶剂外观40℃凝胶状态家兔皮肤刺激性1质地均匀、白色半透明凝胶状均匀凝胶无2质地均匀、白色半透明凝胶状均匀凝胶无3质地均匀、白色半透明凝胶状均匀凝胶无4质地均匀、白色半透明凝胶状均匀凝胶无通过表1可以看出，本专利技术的方法制备得到的白藜芦醇外用凝胶，外观质地均匀，呈白色半透明凝胶状，40℃环境中保存3个月，外观性状稳定。在家兔皮肤刺激性实验中，敷药后24h、48h和72h，家兔皮肤无红斑、水肿等刺激性反应。本专利技术运用现代制剂技术，采用卡波姆作为凝胶基质，制备得到白藜芦醇外用本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种白藜芦醇外用凝胶，其特征在于，包括：白藜芦醇0.01％～5％，卡波姆0.2％～1.5％，丙二醇5％～15％，偏重亚硫酸钠0.01％～0.1％，三乙醇胺0.5％～2.0％，对羟基苯甲酸甲酯0.05％～1％，月桂氮卓酮0.02％～2％，纯净水73.4％～94.21％。

【技术特征摘要】
1.一种白藜芦醇外用凝胶，其特征在于，包括：白藜芦醇0.01％～5％，卡波姆0.2％～1.5％，丙二醇5％～15％，偏重亚硫酸钠0.01％～0.1％，三乙醇胺0.5％～2.0％，对羟基苯甲酸甲酯0.05％～1％，月桂氮卓酮0.02％～2％，纯净水73.4％～94.21％。2.如权利要求1所述的白藜芦醇外用凝胶，其特征在于，包括：白藜芦醇0.5％，卡波姆0.7％，丙二醇8％，偏重亚硫酸钠0.05％，三乙醇胺1.2％，对羟基苯甲酸甲酯0.5％，月桂氮卓酮0.1％，纯净水88.95％。3.如权利要求2所述的白藜芦醇外用凝胶，其特征在于，所述卡波姆包括卡波姆934、卡波姆940和卡波姆941中的任意一种。4.一种白藜芦醇外用凝胶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)取卡波姆溶于纯净水中，搅拌得到透明凝胶；(2)向所述透明凝胶中加入偏重亚硫酸钠和丙二醇，...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐娇，龚涛，
申请(专利权)人：乐山职业技术学院，
类型：发明
国别省市：四川,51