具有治疗活性的环亚甲基－１，２－二羧酸酰胺，制备它们的方法和含它们的药物组合物技术

技术编号：1553123 阅读：166 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

具有下式（Ⅰ）的环亚甲基－１，２－二羧酸酰胺具有抑制ＡＣＥ活性。因此在临床上可用作抗高血压药物，制备它们的方法和含它们的药物组合物，式中各基团定义详见说明书。（*该技术在2009年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】
专利说明具有治疗活性的环亚甲基-1，2-二羧酸酰胺，制备它们的方法和含它们的药物组合物本专利技术涉及一系列具有抗高血压活性且带有氨基-异羟肟酸的环亚甲基-1，2-二羧酸酰胺，及其制备的方法和含有它们的药物组合物。本专利技术化合物可由下面通式代表其中 A代表 R1代表 R2代表-H，CH3，-CH2-CH3，-CH(CH3)2，-CH2-CH2-CH3，-CH2-CH(CH3)2 -CH2-CH2-CH2-CH3，-CH2-C6H5，-C6-H5；R3代表-H，-CH3，-C2H5， R5代表-H，-CH3，-C2H5，-CH2-C6H5， R4＝R5， m为0或1，n为0-3间的整数，更具体讲，本专利技术化合物是由具有顺式或反式构型的环亚甲基-1，2-二羧酸酰胺键合到氨基异羟肟地伯或仲氨基上组成的。体外实验表明，本专利技术化合物对ACE(该酶可将血管紧张肽I转变成具有强有力的内源性压迫主动肌作用的血管紧张肽II)有抑制作用并具有抗高血压活性，人们认为这与前者的抑制作用有关，它可用来揭示一些化合物用于自发高血压鼠，尤其是用于由高血压(由血管紧张肽I引起)影响而处于苏醒或麻醉状态下的动物。用于治疗几种动脉高血压的ACE抑制药物是已知的并已广泛使用，它们也可用来治疗心脏供血机能障碍。 ACE抑制药首选是1-(3-巯基-2-甲基-丙酰)-1-吡咯烷-2-羧酸，它具有下式并以非化学名称(DCI)Captopril而已知目前除Captopril外，在...

【技术保护点】
具有下式结构的环亚甲基－１，２－二羧酸的酰胺＊＊＊（Ｉ）式中：Ａ代表＊＊＊Ｒ↑［１］代表－Ｈ，－ＣＨ↓［３］，－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［３］，－ＣＨ（ＣＨ↓［３］）↓［２］，＊＊＊Ｒ↑［２］代表－Ｈ，ＣＨ↓［３］，－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［３］，－ＣＨ（ＣＨ↓［３］）↓［２］，－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［３］，－ＣＨ↓［２］－ＣＨ（ＣＨ↓［３］）↓［２］－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［３］，－ＣＨ↓［２］－Ｃ↓［６］Ｈ↓［５］，－Ｃ↓［６］－Ｈ↓［５］；Ｒ↓［３］代表－Ｈ，－ＣＨ↓［３］，－Ｃ↓［２］Ｈ↓［５］，＊＊＊，＊＊＊Ｒ↑［５］代表－Ｈ，－ＣＨ↓［３］，－Ｃ↓［２］Ｈ↓［５］，－ＣＨ↓［２］－Ｃ↓［６］Ｈ↓［５］，＊＊＊ｒ＝－Ｈ，－ＣＨ↓［３］，－ＣＨ（ＣＨ↓［３］）↓［２］Ｚ＝－Ｈ，－ＣＨ↓［３］，－Ｃ（ＣＨ↓［３］）↓［３］，－ＣＨ（Ｃ↓［２］Ｈ↓［５］）↓［２］，＊＊＊Ｒ↑［５］＝Ｒ↑［４］＊＊＊ｍ为０或１，ｎ为在０～３之间的整数。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：卢里特贝特，哥德塞巴，玛克克斯里，
申请(专利权)人：罗拉特里哥德特公司，
类型：发明
国别省市：IT[意大利]

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