用于立即释放活性剂的系统技术方案

本发明专利技术涉及一种用于皮肤局部使用的非织造织物膜，其包含聚合纳米纤维和相对于非织造织物膜的总重量为25重量％至80重量％的活性剂，其中活性剂可溶于合适的生物相容性溶剂系统，并且其中当该膜与能完全溶解活性剂的适当量的合适的溶剂生物相容性系统接触时，该膜能够立即释放活性剂。本发明专利技术还涉及制备所述非织造织物膜的方法，涉及美容产品或卫生产品和包含它们的试剂盒以及它们的治疗和美容用途。

System for immediate release of active agents

The invention relates to a fabric nonwoven membrane for topical skin, comprising polymeric nanofibers and active agent relative to the total weight of nonwoven fabric film is 25 to 80 wt.%, wherein the active agent is soluble in a suitable biocompatible solvent system, and wherein the film and compatibility of the system contact the appropriate amount of completely dissolved surfactant suitable solvent biological, the membrane can immediately release the active agent. The invention also relates to a method for producing said nonwoven fabric film, which relates to beauty products or sanitary products and kits containing them, as well as their therapeutic and cosmetic uses.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于立即释放活性剂的系统
本专利技术涉及活性剂的立即释放系统。特别地，本专利技术涉及用于皮肤局部使用的非织造织物膜，其包含聚合物纳米纤维和大量的至少一种活性剂，还涉及制备所述膜的方法。本专利技术还涉及包含所述膜的美容产品或卫生产品和试剂盒以及它们的治疗和美容用途。
技术介绍
皮肤是人和动物体的最大的器官，由两个不同的层，表皮和真皮组成。表皮是外层并且主要由角质细胞和显著量的黑素细胞组成，所述黑素细胞主要功能是产生黑色素，黑色素对于美容和防晒目的具有重要作用。此外，真皮或内层由胶原和弹性纤维的网络组成；它比表皮厚，为皮肤提供了弹性和一致性。皮肤具有多种功能。这些功能包括屏障功能，其防止外部物质或生物体的进入和内部组分的损失，并且还用作紫外线辐射的过滤器。皮肤的其他功能有免疫功能，以防止真菌、细菌、病毒感染、自身免疫和肿瘤疾病；伤口愈合、皮肤溃疡和由紫外线辐射引起的细胞损伤中的恢复功能；允许吸收营养物质、去除代谢废物和干预体温调节的血管功能；对外部环境的感觉或交流功能以及与其他个体的关系或关心的功能。皮肤伤口的愈合是一个复杂的过程，其中皮肤在损伤后修复自身。在正常皮肤中，表皮和真皮以静止状态平衡存在，形成针对外部环境的保护屏障。一旦屏障破裂，伤口愈合的生理过程立即开始。此外，尽管黑色素具有避免太阳辐射对我们的皮肤产生有害影响的重要的保护功能，但是这种色素的不规则积累和异常色素沉着区域的形成不仅引起美观问题，而且还可引起皮肤健康问题。已经证明，除了种族差异之外，太阳的紫外线辐射(UVR)是皮肤色素沉着变化的主要原因。许多特征为皮肤异常变黑或出现色素沉着区域的色素沉着障碍是由合成黑色素水平的增加或表皮中黑素细胞的增加引起。这种黑色素产生的增加是非常常见的病症，例如晒斑或雀斑，也是艾迪生病或炎症后色素沉着过度的原因。在治疗领域(例如伤口愈合)中和在美容产品领域中，例如为了改善皮肤的外观，活性剂在皮肤上的局部施用是非常重要的。与胃肠外或口服施用活性剂相比，局部施用具有降低全身副作用的优点。在局部施用中，避免了反复口服施用会被快速清除的活性剂引起的第一肝脏步骤和血浆水平波动。传统上，在皮肤上局部施用活性剂的方法是基于活性剂在合适的溶剂中的溶解以及将溶液施用于皮肤或施用含有活性剂的乳剂，从而增加透皮吸收。然而，这些方法存在各种难题，例如选择与活性剂相容的溶剂，其不会引起刺激并且具有良好的触感。此外，乳液在物理和化学上是不稳定的，并且它们容易被有机或无机污染物破坏，并且它们通常对光敏感，因此长期储存是昂贵和困难的。此外，在许多情况下，需要大量的乳化剂以含有足够量的活性剂，这可引起皮肤刺激。最后，对于在溶液中不稳定的活性剂如维生素C，这些方法并不合适，因为活性剂与水的持续接触导致其氧化和降解。聚合纳米纤维是用于施用活性剂的局部载体，并且提供了诸如低毒性和高生物相容性的优点。文献JP2008179629描述了包含美容产品活性剂(例如维生素C)的聚合物纳米纤维的网络，美容产品活性剂通过添加溶剂从膜中缓慢和逐渐释放。此处所述的聚合物纳米纤维通过静电纺丝法由含有美容活性剂和形成纳米纤维的聚合物溶液的混合物获得。这种方法有几个缺点。首先，所用的溶剂必须适合于形成纳米纤维的聚合物和活性剂。由于不可能为两种产品找到最佳溶剂，纳米纤维失去规整性，这一事实用肉眼即可看到。此外，由于溶液不是完全均匀的，不能确保膜中的活性成分的规律剂量。另一方面，活性剂颗粒被纳米纤维的聚合物涂覆，使得所述释放系统不允许活性剂的立即释放，这是因为为了释放包含在纳米纤维中的活性剂，所述纳米纤维需要至少部分地降解。专利技术人已经发现，此处所述的纳米纤维片在其施用120分钟后仅能释放约12重量％的包含在其中的活性剂。活性剂的立即释放使得能够快速吸收并因此快速出现活性剂的美容或治疗效果。此外，这种释放形式可以特别适合于急性病症，例如伤口愈合。因此，需要开发局部活性剂在皮肤上立即释放的系统，具有快速效果以克服现有技术的问题，特别是活性剂的吸收低或释放差，皮肤刺激和/或活性剂稳定性的问题。
技术实现思路
专利技术人已经开发了在皮肤上局部释放治疗或美容活性剂的新的稳定系统，其含有大量的至少一种活性剂，所述活性剂在施用前在膜上保持附着，使得其可以储存，优选在惰性气氛中和缺水情况下储存。膜含有相对于膜的总重量等于或大于25重量％的大量活性剂的事实使在皮肤上的治疗或美容活性增加。此外，本专利技术的活性剂释放系统基本上允许在所述膜与完全溶解活性剂的合适的生物相容性溶剂系统接触后立即释放膜中所含的活性剂的总量。因此，本专利技术的非织造织物膜具有提供可根据需要实现的快速效果的优点，并且在不需要其应用时保持化学和物理稳定性。另一方面，本专利技术的释放系统允许控制单位皮肤表面积的活性剂的剂量，这相对于可能导致活性剂的不正确(不足或者太高)的剂量其它制剂如局部乳剂而言是有利的。此外，由于其不是闭塞系统并且其仅含有生物相容性组分，因此其不会对皮肤产生任何不利影响。此外，本专利技术的释放系统在皮肤上具有舒适的感觉，并且在其施用后除去时不留下不期望的残留物。另外，本专利技术的系统具有的优点是：当活性剂在溶液中不稳定时，其使得活性剂在膜中保持稳定，其中活性剂在膜中的稳定性与处于固态的干活性剂的稳定性相当。此外，最终的膜可以储存在活性剂的保护气氛中(例如，不含氧和/或水分)。因此，本专利技术的第一方面涉及在皮肤上局部使用的非织造织物膜，其包含聚合纳米纤维和相对于非织造织物膜的总重量为25至80重量％的活性剂，其中所述活性剂可溶于合适的生物相容性溶剂系统，并且其中当所述膜与完全溶解所述活性剂的适当量的合适的生物相容性溶剂系统接触时，所述膜能够立即释放所述活性剂。在本专利技术的上下文中，术语“非织造织物膜”涉及在固体表面(收集器)上任意沉积的聚合纳米纤维的多孔片(膜)，并且任选地通过一种或多种以下方法缠结：物理方法，如以生物相容性胶粘合、熔融或溶剂过量；和机械方法，如针刺，和通过水或气动注射器的交织。膜纤维可以是或可以不是互连的，它们可以是切割的或连续的纤维，并且可以仅包含一种材料或不同的材料，作为不同纤维的组合或作为不同材料的类似纤维的组合。这些不同的构造可以在生产过程期间布置在相同膜的不同层中。在具体实施方式中，任选地与本专利技术中描述的各种实施方式的一个或多个特征组合，本专利技术的膜具有0.1mm至3mm，更特别地0.3mm至1mm的厚度。在另一个具体实施方式中，任选地与本专利技术中描述的各种实施方式的一个或多个特征组合，如图2和3所示，在非织造织物膜中包含的全部量的活性剂布置在膜的聚合纳米纤维之外，这不同于通过静电纺丝聚合物和活性剂二者的混合物获得的膜，其中活性剂布置在聚合物纳米纤维内(如图4所示)。因此，本专利技术的非织造织物膜在合适的溶剂系统的存在下释放活性剂，即，通过活性剂的溶解而不是通过聚合物纳米纤维的降解进行释放机制。此外，外在涂覆聚合物纳米纤维的活性剂为膜提供了一致性和内聚性，从而改善了膜的处理耐性(参见图2和图3)。在另一个具体实施方式中，任选地与本专利技术中描述的各种实施方式的一个或多个特征组合，膜的聚合物纳米纤维是电纺纳米纤维，即通过电纺丝方法获得的纳米纤维。在另一个具体实施方式中，任选地与本专利技术中描述的各种实施方式的一个或多个特征组合本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于皮肤局部使用的非织造织物膜，其包含聚合物纳米纤维和相对于所述非织造织物膜的总重量为25重量％至80重量％的量的活性剂，其中所述活性剂可溶于合适的生物相容性溶剂系统，并且其中当与完全溶解活性剂的适当量的所述合适的生物相容性溶剂系统接触时，所述膜能够立即释放所述活性剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.08.04 ES P2014311891.一种用于皮肤局部使用的非织造织物膜，其包含聚合物纳米纤维和相对于所述非织造织物膜的总重量为25重量％至80重量％的量的活性剂，其中所述活性剂可溶于合适的生物相容性溶剂系统，并且其中当与完全溶解活性剂的适当量的所述合适的生物相容性溶剂系统接触时，所述膜能够立即释放所述活性剂。2.根据权利要求1所述的非织造织物膜，其还包含可溶于合适的生物相容性溶剂系统的第二活性剂，其中当与完全溶解第二活性剂的适当量的合适的所述生物相容性溶剂系统接触时，所述膜能够立即释放所述第二活性剂。3.根据权利要求1-2中任一项所述的非织造织物膜，其中，全部含量的所述活性剂设置在所述膜的聚合物纳米纤维之外。4.根据权利要求1-3中任一项所述的非织造织物膜，其中，所述聚合物纳米纤维是电纺纳米纤维。5.根据权利要求1-4中任一项所述的非织造织物膜，其中，所述膜的聚合物纳米纤维的平均直径为50nm至2000nm。6.根据权利要求1-5中任一项所述的非织造织物膜，其中，所述聚合物纳米纤维包含选自聚乙醇酸、聚-D,L-乳酸、聚-D,L-丙交酯-co-乙交酯、聚己内酯、聚二噁烷酮、聚乙烯醇、胶原、纤维素、透明质酸、聚酰胺、聚酯、聚氨酯、聚丙烯、弹性体及其组合的一种或多种聚合物。7.根据权利要求1-6中任一项所述的非织造织物膜，其中，所述活性剂相对于所述非织造织物膜的总重量为30重量％至70重量％的量。8.根据权利要求1-7中任一项所述的非织造织物膜，其中，所述活性剂是治疗剂和/或美容剂。9.根据权利要求1-8中任一项所述的非织造织物膜，其中，所述活性剂是白藜芦醇或维生素C。10.根据权利要求1-9中任一项所述的非织造织物膜，当所述膜与完全溶解活性剂的适当量的合适的生物相容性溶剂系统接触时，其能够在30分钟期间释放等于或大于所述膜中所含活性剂的总重量的70％量的活性剂。11.一种制备权利要求1-10中任一项所述的非织造织物膜的方法，所述方法包括以下步骤：a)制备一种或多种生物相容性聚...

【专利技术属性】
技术研发人员：J·A·托内罗·加西亚，A·蒙特罗·卡尔撒波索，弗兰切塞·卡诺·卡萨斯，J·贝尔特兰·艾·拉维娜，
申请(专利权)人：圣胡安德申医院，德加泰罗尼亚理工大学，
类型：发明
国别省市：西班牙,ES