一种治疗抑郁症的药物制造技术

本发明专利技术涉及一种治疗抑郁症的药物，所述药物包含：具有本文所述结构的化合物、其立体异构体、其对映异构体、其药学上可接受的盐、其水合物、或者上述任一种的溶剂合物；和药学上可以接受的载体：其中R1独立地选自：氢、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C3‑C6环烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、苯基、C3‑C6环烯基或在环中任选具有1或2个独立地选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5‑或6‑元脂族杂环基团；R2独立地选自：氢、卤素、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、环丙基、乙烯基、乙炔基、苯基、环己烯基、二氢吡喃基或噻唑基。本发明专利技术药物具有更广的适应症及较小的副作用，毒性较低，神经副反应小。

Medicine for treating depression

The invention relates to a medicament for treating depression, the drug containing a compound, the structure of the stereoisomers, their enantiomers, pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or any of the above solvates; and a pharmaceutically acceptable carrier including: R1 is independently selected from hydrogen, halogen, alkyl, C1 C6 C1 C6 alkoxy, C3 C6 C2 C6 ring alkyl, alkenyl, C2 alkynyl phenyl, C3 C6, C6 cyclohexenyl or optionally in the ring with 1 or 2 heteroatoms independently selected from the group consisting of nitrogen atom and the oxygen atoms and sulfur atoms of 5 or 6 yuan aliphatic heterocyclic group; R2 is independently selected from hydrogen, halogen, methyl, ethyl, methoxy, ethoxy, cyclopropyl, vinyl, vinyl, phenyl, cyclohexene, hydrogen radicals two pyranyl or 4-thiazolyl. The medicine of the invention has wider indications and less side effects, lower toxicity and less side effect of the nerve.

【技术实现步骤摘要】
一种治疗抑郁症的药物
本专利技术涉及医药领域，具体的说，本专利技术涉及一种治疗抑郁症的药物。
技术介绍
抑郁症是当今危害人类身心健康最常见的精神疾病，其发病率占世界人口的5％左右。严重地影响人类的身体健康及生活质量。预计到2020年，抑郁症将是危害人类健康缩短寿命的第二大病症(仅次于缺血性心脏病)。尽管已有不少抗抑郁症药用于临床，但某些药物因其反应率低，并有潜在的副作用，仍有相当的病人经各种药物治疗无效，有的需求助于电惊厥治疗。因此，抗抑郁药的开发仍是新药研究的热点，许多制药业投入大量的开发资金用于研制更好的药物。抑郁症的发病机制尚未明了，但与脑内突触处5-羟色胺(5-HT)及去甲肾上腺素(NA)的传递障碍有关。针对这一发病特点，抗抑郁症新药的研究多聚焦在增强突触处NA及5-HT的传递功能上。传统的三环类抗抑郁药由于其较多的副作用，现已逐渐被选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI)及其它新一代的抗抑郁药所代替。在过去的20年中，以氟西汀为代表的选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI)的出现，使抑郁症的治疗有了新进展。此类药的主要优点是副作用少，用药简便，耐受性好，现被选择用于大多数抑郁症患者的一线治疗药。1997年在英国首次上市的瑞波西汀(reboxetine)是选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NARI)中的第一个药物，该药对抑郁症的治疗效果比SSRI好，且耐受性较好。另一类新药为NA能和特异性5-HT能抗抑郁剂，此类药包括米氮平和米安色林。由于阻断肾上腺素能突触前膜的α2-自调受体和5-HT能神经末梢突触后膜的α2-异调受体而增加NA和5-HT的释放。这些药物的作用关键均为增强NA及5-HT在突触处的传递功能。美国家用产品公司于97年推出了第一个同时能抑制5-HT和NA重吸收的抗抑郁药(SNRI)：文拉法辛(venlafaxine)，该药的特点为起效迅速，而现代抗抑郁药面临的一个主要难题是如何解决其快速起效的问题，文拉法辛对重症抑郁症和难治性抑郁症均有明显疗效。与SSRI相比，目前对SNRI类化合物的探索较少。虽然不同类型的抗抑郁药各具其优点，但似乎没有哪一个药物比其它的药作用更强，只是在耐受性上有所改善，且大部分对细胞色素P450系统有强的抑制作用，因此目前的市售药物仍不能满足抑郁症的治疗需要。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种治疗抑郁症的药物。为了实现本专利技术的目的，本专利技术提供一种治疗抑郁症的药物，所述药物包含：具有下式的化合物、其立体异构体、其对映异构体、其药学上可接受的盐、其水合物、或者上述任一种的溶剂合物；和药学上可以接受的载体：其中R1独立地选自：氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、苯基、C3-C6环烯基或在环中任选具有1或2个独立地选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-或6-元脂族杂环基团；R2独立地选自：氢、卤素、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、环丙基、乙烯基、乙炔基、苯基、环己烯基、二氢吡喃基或噻唑基。优选地，R1为氢。优选地，R2为氢。更优选地，所述药物可以制成片剂、胶囊剂、口服液或注射剂。本专利技术还提供化合物在制备治疗抑郁症的药物中的应用，所述化合物具有下列结构：其中R1独立地选自：氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、苯基、C3-C6环烯基或在环中任选具有1或2个独立地选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-或6-元脂族杂环基团；R2独立地选自：氢、卤素、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、环丙基、乙烯基、乙炔基、苯基、环己烯基、二氢吡喃基或噻唑基。优选地，R1为氢。优选地，R2为氢。更优选地，所述药物可以为所述化合物的立体异构体、其对映异构体、其药学上可接受的盐、其水合物、或者上述任一种的溶剂合物。更优选地，所述药物可以制成片剂、胶囊剂、口服液或注射剂。除非另外指出，表示说明书和权利要求中使用的组分的量、反应条件等的全部数字应当理解为在一切情况下由术语“约”修饰。因此，除非相反地指出，在下面的说明书中和后附权利要求中阐明的数字参数是近似值，它可以取决于试图获得的性质而变化。最低限度，并且不作为限制等效原则的应用到所述权利要求范围的尝试，每一个数字参数应当至少按照报道的有效数字并且通过适用普通舍入法来解释。尽管陈述实施方案的宽范围的数值域和参数是近似值，但是尽可能精确地报道具体实例中陈述的数值。然而，任何数值固有地含有由它们各自试验测量中确定的标准偏差而必要产生的某些误差。就通过参考结合于此的出版物、专利和专利申请中术语的定义与这个说明书中陈述的定义不同来说，这个说明书中的定义支配全部说明书，包括权利要求。通过参考结合于此的出版物、专利和专利申请中的未明确提供在这个说明书中的任何其它定义只适用于通过参考结合于此的出版物、专利和专利申请中讨论的实施方案。“化合物”指由这里公开的同属式、这些同属式的任何亚属和在那些同属或亚属式内的特定化合物构成的化合物。所述化合物可以是由它们的化学结构和/或化学名称确定的特定种、亚属或更大的属。此外，化合物也可以包括这里所述的这样的种、亚属或属的取代或改性。当化学结构和化学名称冲突时，化学结构是所述化合物同一性的决定因素。所述化合物可以含有一个或多个手性中心和/或双键并且因此可以作为立体异构体存在，例如双键同分异构体(即，几何异构体)、对映异构体或非对映异构体。因此，在说明书范围内的化学结构包括图解化合物的全部可能的对映异构体和立体异构体，包括立体异构纯形式(例如，几何纯、对映异构纯或非对映异构纯)和对映异构和立体异构的混合物。此外，当图解所述化合物的部分结构时，星号指示所述部分结构对所述分子其余部分结合的点。可以利用技术人员熟知的分离工艺或手性合成工艺将对映异构和立体异构的混合物拆分成它们成分的对映异构体或立体异构体。“烷基”指通过从母体链烷、烯或炔的单个碳原子除去一个氢原子而衍生的饱和或不饱和的、支链的、直链的或环状的一价烃基。典型的烷基包括但不限于，甲基；乙基类例如乙烷基，乙烯基，乙炔基；丙基类例如丙烷-1-基，丙烷-2-基，环丙烷-1-基，丙-1-烯-1-基，丙-1-烯-2-基，丙-2-烯-1-基(烯丙基)，环丙-1-烯-1-基；环丙-2-烯-1-基，丙-1-炔-1-基，丙-2-炔-1-基；丁基类例如丁烷-1-基，丁烷-2-基，2-甲基-丙烷-1-基，2-甲基-丙烷-2-基，环丁烷-1-基，丁-1-烯-1-基，丁-1-烯-2-基，2-甲基-丙-1-烯-1-基，丁-2-烯-1-基，丁-2-烯-2-基，丁-1，3-二烯-1-基，丁-1，3-二烯-2-基，环丁-1-烯-1-基，环丁-1-烯-3-基，环丁-1，3-二烯-1-基，丁-1-炔-1-基，丁-1-炔-3-基，丁-3-炔-1-基等。术语“烷基”特定地意欲包括具有任何饱和度或水平的基团，即，具有全部碳-碳单键的基团、具有一个或多个碳-碳双键的基团、具有一个或多个碳-碳三键的基团和具有碳-碳单、双和三键混和的基团。在意欲特定水平饱和的地方，使用表达“链烷基”、“链烯基”和“炔基”。在某些实施方案中，烷基包含1至20个碳原子。“链烷基”指通过从母体链烷的单个碳原子除去一个氢原子而衍生的饱和的支本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗抑郁症的药物，其特征在于，所述药物包含：具有下式的化合物、其立体异构体、其对映异构体、其药学上可接受的盐、其水合物、或者上述任一种的溶剂合物；和药学上可以接受的载体：

【技术特征摘要】
1.一种治疗抑郁症的药物，其特征在于，所述药物包含：具有下式的化合物、其立体异构体、其对映异构体、其药学上可接受的盐、其水合物、或者上述任一种的溶剂合物；和药学上可以接受的载体：其中R1独立地选自：氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、苯基、C3-C6环烯基或在环中任选具有1或2个独立地选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-或6-元脂族杂环基团；R2独立地选自：氢、卤素、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、环丙基、乙烯基、乙炔基、苯基、环己烯基、二氢吡喃基或噻唑基。2.根据权利要求1所述的治疗抑郁症的药物，其特征在于，R1为氢。3.根据权利要求1所述的治疗抑郁症的药物，其特征在于，R2为氢。4.根据权利要求2或3所述的治疗抑郁症的药物，其特征在于，所述药物可以制成片剂、胶囊剂、口服液或注射剂。5.化...

【专利技术属性】
技术研发人员：李荣，
申请(专利权)人：李荣，
类型：发明
国别省市：河北,13