The invention relates to a method for preparing diclofenac particles using dry grinding method and compositions, the use of diclofenac in the form of particles of diclofenac and / or compositions for the preparation of drugs, and relates to the use of diclofenac in the treatment of a therapeutically effective amount of the drug administered animals (including humans) method.
【技术实现步骤摘要】
双氯芬酸的新剂型本申请是申请号为201080017885.6(PCT申请号PCT/AU2010/000471)的中国专利技术专利申请的分案申请。原申请的专利技术名称为“双氯芬酸的新剂型”,申请日期为2010年4月23日,其优先权日期为2009年4月24日。专利
本专利技术涉及使用干磨法制备双氯芬酸(diclofenac)颗粒的方法以及包含双氯芬酸的组合物、使用颗粒形式的双氯芬酸和/或组合物制备的药物,并且涉及使用治疗有效量的经由所述药物施用的双氯芬酸治疗动物(包括人)的方法。背景不良的生物利用度是在治疗剂、化妆品、农业和食品工业中开发组合物时所遇到的重要问题,特别是那些包含在生理pH下在水中难溶的生物活性物质的物质。活性物质的生物利用度是指在通过例如口服或静脉内方式全身施用以后活性物质可到达身体内的靶组织或其他介质的程度。许多因素影响生物利用度,包括剂型和所述活性物质的溶解度和溶出度。在治疗应用中,在水中难溶和缓慢溶解的物质趋向于在被吸收到循环之前从胃肠道被清除。另外,难溶的活性剂由于存在药剂颗粒阻断血流通过毛细血管的风险,对于静脉内施用往往是不利的或甚至是不安全的。众所周知,微粒药物的溶出度将随着表面积增加而增加。增加表面积的一种方法是减小粒度。因此,着眼于控制用于药物组合物的药物颗粒的尺寸和尺寸范围,已经研究了制造细碎的或分级的药物的方法。例如,已经将干磨技术用于减小粒度并且由此影响药物吸收。然而,在常规干磨中,细度的限度一般达到约100微米(100,000nm)的范围,在此点处,物质在碾磨室上结块并且阻止任何进一步的粒度减小。备选地,可以采用湿磨 ...
【技术保护点】
一种制备组合物的方法,所述方法包括以下步骤:在包含多个碾磨体的磨机中干磨固体生物活性物质和可碾磨的研磨基质,所述干磨持续的时间周期足以制备分散在至少部分经碾磨的研磨物质中的所述生物活性物质的颗粒,其中所述生物活性物质是双氯芬酸。
【技术特征摘要】
2009.04.24 AU 2009901748;2009.04.24 US 61/172,2911.一种制备组合物的方法,所述方法包括以下步骤:在包含多个碾磨体的磨机中干磨固体生物活性物质和可碾磨的研磨基质,所述干磨持续的时间周期足以制备分散在至少部分经碾磨的研磨物质中的所述生物活性物质的颗粒,其中所述生物活性物质是双氯芬酸。2.权利要求1所述的方法,其中以颗粒数目计确定的平均粒度等于或小于选自由下列各项组成的组的尺寸:2000nm、1900nm、1800nm、1700nm、1600nm、1500nm、1400nm、1300nm、1200nm、1100nm、1000nm、900nm、800nm、700nm、600nm、500nm、400nm、300nm、200nm和100nm。3.权利要求1所述的方法,其中所述颗粒的以颗粒体积计确定的中值粒度等于或小于选自由下列各项组成的组的尺寸:20000nm、15000nm、10000nm、7500nm、5000nm、2000nm、1900nm、1800nm、1700nm、1600nm、1500nm、1400nm、1300nm、1200nm、1100nm、1000nm、900nm、800nm、700nm、600nm、500nm、400nm、300nm、200nm和100nm。4.权利要求3所述的方法,其中以颗粒体积计,选自由50%、60%、70%、80%、90%、95%和100%组成的组的百分比的颗粒小于:a.2000nm(%<2000nm);或b.1000nm(%<1000nm);或者,选自0%、10%、20%、30%、40%、50%、60%、70%、80%、90%、95%和100%的组的百分比的颗粒小于:c.500nm(%<500nm);d.300nm(%<300nm);或e.200nm(%<200nm)。5.权利要求3所述的方法,其中如以颗粒体积计测量的所述粒度分布的Dx选自由下列各项组成的组:小于或等于10,000nm、小于或等于5000nm、小于或等于3000nm、小于或等于2000nm、小于或等于1900nm、小于或等于1800nm、小于或等于1700nm、小于或等于1600nm、小于或等于1500nm、小于或等于1400nm、小于或等于1300nm、小于或等于1200nm、小于或等于1100nm、小于或等于1000nm、小于或等于900nm、小于或等于800nm、小于或等于700nm、小于或等于600nm、小于或等于500nm、小于或等于400nm、小于或等于300nm、小于或等于200nm和小于或等于100nm;其中x大于或等于90。6.前述任一项权利要求所述的方法,其中所述碾磨时间周期是选自由下列各项组成的组的范围:10分钟-2小时、10分钟-90分钟、10分钟-1小时、10分钟-45分钟、10分钟-30分钟、5分钟-30分钟、5分钟-20分钟、2分钟-10分钟、2分钟-5分钟、1分钟-20分钟、1分钟-10分钟以及1分钟-5分钟。7.前述任一项权利要求所述方法,其中所述干磨在机械搅拌的磨碎机(水平式或竖立式)、振动研磨机或章动磨中进行,其中碾磨介质是具有选自由下列各项组成的组的直径的钢球:1-20mm、2-15mm以及3-10mm。8.前述任一项权利要求所述的方法,其中在任何给定的时间时在所述磨机中所述生物活性物质和研磨基质的总组合量等于或大于选自由下列各项组成的组的质量:200克、500克、1kg、2kg、5kg、10kg、20kg、30kg、50kg、75kg、100kg、150kg、200kg。9.前述任一项权利要求所述的方法,其中所述研磨基质是单一物质或两种或多种物质的任何比例的混合物,其中所述单一物质或两种或多种物质的混合物选自由下列各项组成的组:甘露醇、山梨醇、异麦芽酮糖醇、木糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇、赤藻糖醇、阿糖醇、核糖醇、葡萄糖、果糖、甘露糖、半乳糖、无水乳糖、乳糖一水合物、蔗糖、麦芽糖、海藻糖、麦芽糖糊精、糊精、菊粉、葡聚糖、聚葡萄糖、淀粉、小麦粉、玉米粉、米粉、米淀粉、木薯粉、木薯淀粉、马铃薯粉、马铃薯淀粉、其他粉和淀粉、奶粉、脱脂奶粉、其他乳固体及衍生物、大豆粉、豆粕或其他大豆产品、纤维素、微晶纤维素、基于微晶纤维素的共混物质、预胶化(或部分预胶化)淀粉、HPMC、CMC、HPC、柠檬酸、酒石酸、苹果酸、马来酸、富马酸、抗坏血酸、琥珀酸、柠檬酸钠、酒石酸钠、苹果酸钠、抗坏血酸钠、柠檬酸钾、酒石酸钾、苹果酸钾、抗坏血酸钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸镁、碳酸氢钠、碳酸氢钾和碳酸钙、二碱式磷酸钙、三碱式磷酸钙、硫酸钠、氯化钠、偏亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、氯化铵、芒硝、碳酸铵、硫酸氢钠、硫酸镁、钾明矾、氯化钾、硫酸氢钠、氢氧化钠、晶状氢氧化物、碳酸氢盐、氯化铵、盐酸甲胺、溴化铵、二氧化硅、气相法白炭黑、氧化铝、二氧化钛、滑石、白垩、云母、高岭土、膨润土、锂蒙脱石、三硅酸镁、粘土基材料或硅酸铝、十二烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠、十六烷基硫酸钠、十六烷基十八烷基硫酸钠、多库酯钠、脱氧胆酸钠、N-十二烷酰肌氨酸钠盐、单硬脂酸甘油酯、二硬脂酸甘油酯、棕榈酸硬脂酸甘油酯、山嵛酸甘油酯、辛酸甘油酯、油酸甘油酯、苯扎氯铵、CTAB、CTAC、溴化十六烷基三甲铵、十六烷基氯化吡啶端、十六烷基溴化吡啶鎓、苄索氯铵、PEG40硬脂酸酯、PEG100硬脂酸酯、泊洛沙姆188、泊洛沙姆338、泊洛沙姆407、聚氧乙烯2-硬脂醚、聚氧乙烯100-硬脂醚、聚氧乙烯20-硬脂醚、聚氧乙烯10-硬脂醚、聚氧乙烯20-十六烷基醚、聚山梨醇酯20、聚山梨醇酯40、聚山梨醇酯60、聚山梨醇酯61、聚山梨醇酯65、聚山梨醇酯80、聚氧乙烯35-蓖麻油、聚氧乙烯40-蓖麻油、聚氧乙烯60-蓖麻油、聚氧乙烯100-蓖麻油、聚氧乙烯200-蓖麻油、聚氧乙烯40-氢化蓖麻油、聚氧乙烯60-氢化蓖麻油、聚氧乙烯100-氢化蓖麻油、聚氧乙烯200-氢化蓖麻油、十六醇十八醇混合物、聚乙二醇15-羟基硬脂酸酯、失水山梨糖醇单棕榈酸酯、失水山梨糖醇单硬脂酸酯、失水山梨糖醇三油酸酯、蔗糖棕榈酸酯、蔗糖硬脂酸酯、蔗糖二硬脂酸酯、蔗糖月桂酸酯、甘氨胆酸、甘醇酸钠、胆酸、胆酸钠、脱氧胆酸钠、脱氧胆酸、牛磺胆酸钠、牛磺胆酸、牛磺脱氧胆酸钠、牛磺脱氧胆酸、大豆卵磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇、PEG4000、PEG6000、PEG8000、PEG10000、PEG20000、烷基磺酸萘缩合物/木素磺酸盐掺合物、十二烷基苯磺酸钙、十二烷基苯磺酸钠、萘磺酸二异丙酯、赤藻糖醇二硬脂酸酯、萘磺酸盐甲醛缩合物、壬基酚聚氧乙烯醚(poe-30)、三苯乙烯基酚聚氧乙烯醚、聚氧乙烯(15)牛油烷基胺、烷基萘磺酸钠、烷基萘磺酸钠缩合物、烷基苯磺酸钠、异丙基萘磺酸钠、甲基萘磺酸钠甲醛、正丁基萘磺酸钠、十三烷醇聚氧乙烯醚(poe-18)、三乙醇胺异癸醇磷酸酯、三乙醇胺三苯乙烯基磷酸酯、三苯乙烯基酚聚氧乙烯醚硫酸酯、双(2-羟乙基)牛油烷基胺。10.权利要求9所述的方法,其中所述单一物质的浓度或两种或多种物质的混合物中的所述主要组分的浓度选自由下列各项组成的组:5-99%w/w、10-95%w/w、15-85%w/w、20-80%w/w、25-75%w/w、30-60%w/w、40-50%w/w且第二或其次的物质的浓度选自由下列各项组成的组:5-50%w/w、5-40%w/w、5-30%w/w、5-20%w/w、10-40%w/w、10-30%w/w、10-20%w/w、20-40%w/w或者20-30%w/w,或如果所述第二或其次的物质是表面活性剂或水溶性聚合物,则所述浓度选自:0.1-10%w/w、0.1-5%w/w、0.1-2.5%w/w、0.1-2%w/w、0.1-1%、0.5-5%w/w、0.5-3%w/w、0.5-2%w/w、0.5-1.5%、0.5-1%w/w、0.75-1.25%w/w、0.75-1%和1%w/w。11.前述任一项权利要求所述的方法,其中所述研磨基质选自由下列各项组成的组:a.乳糖一水合物或与选自由下列各项组成的组的至少一种物质相结合的乳糖一水合物:木糖醇;无水乳糖;微晶纤维素;蔗糖;葡萄糖;氯化钠;滑石;高岭土;碳酸钙;苹果酸;柠檬酸三钠二水合物;D,L-苹果酸;戊烷硫酸钠;十八烷基硫酸钠;Brij700;Brij76;正十二烷酰肌氨酸钠;卵磷脂;多库酯钠;聚氧乙烯-40-硬脂酸酯;AerosilR972热解法二氧化硅;十二烷基硫酸钠或其他链长度为C5-C18的烷基硫酸盐表面活性剂;聚乙烯吡咯烷酮;十二烷基硫酸钠和聚乙二醇40硬脂酸酯、十二烷基硫酸钠和聚乙二醇100硬脂酸酯、十二烷基硫酸钠和PEG3000、十二烷基硫酸钠和PEG6000、十二烷基硫酸钠和PEG8000、十二烷基硫酸钠和PEG10000、十二烷基硫酸钠和Brij700、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆407、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆338、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆188;泊洛沙姆407、泊洛沙姆338、泊洛沙姆188、烷基磺酸萘缩合物/木素磺酸盐掺合物;十二烷基苯磺酸钙(支链);萘磺酸二异丙酯;赤藻糖醇二硬脂酸酯;直链和支链十二烷基苯磺酸;萘磺酸盐甲醛缩合物;壬基酚聚氧乙烯醚,POE-30;磷酸酯,三苯乙烯基酚聚氧乙烯醚,游离酸;聚氧乙烯(15)牛油烷基胺;烷基萘磺酸钠;烷基萘磺酸钠缩合物;烷基苯磺酸钠;异丙基萘磺酸钠;甲基萘钠;甲醛磺酸盐;正丁基萘磺酸的钠盐;十三烷醇聚氧乙烯醚,POE-18;三乙醇胺异癸醇磷酸酯;三乙醇胺三苯乙烯基磷酸酯;三苯乙烯基酚聚氧乙烯醚硫酸酯;双(2-羟乙基)牛油烷基胺;b.无水乳糖或与选自由下列各项组成的组的至少一种物质相结合的无水乳糖:乳糖一水合物;木糖醇;微晶纤维素;蔗糖;葡萄糖;氯化钠;滑石;高岭土;碳酸钙;苹果酸;柠檬酸三钠二水合物;D,L-苹果酸;戊烷硫酸钠;十八烷基硫酸钠;Brij700;Brij76;正十二烷酰肌氨酸钠;卵磷脂;多库酯钠;聚氧乙烯-40-硬脂酸酯;AerosilR972热解法二氧化硅;十二烷基硫酸钠或其他链长度为C5-C18的烷基硫酸盐表面活性剂;聚乙烯吡咯烷酮;十二烷基硫酸钠和聚乙二醇40硬脂酸酯、十二烷基硫酸钠和聚乙二醇100硬脂酸酯、十二烷基硫酸钠和PEG3000、十二烷基硫酸钠和PEG6000、十二烷基硫酸钠和PEG8000、十二烷基硫酸钠和PEG10000、十二烷基硫酸钠和Brij700、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆407、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆338、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆188;泊洛沙姆407、泊洛沙姆338、泊洛沙姆188、烷基磺酸萘缩合物/木素磺酸盐掺合物;十二烷基苯磺酸钙(支链);萘磺酸二异丙酯;赤藻糖醇二硬脂酸酯;直链和支链十二烷基苯磺酸;萘磺酸盐甲醛缩合物;壬基酚聚氧乙烯醚,POE-30;磷酸酯,三苯乙烯基酚聚氧乙烯醚,游离酸;聚氧乙烯(15)牛油烷基胺;烷基萘磺酸钠;烷基萘磺酸钠缩合物;烷基苯磺酸钠;异丙基萘磺酸钠;甲基萘钠;甲醛磺酸盐;正丁基萘磺酸的钠盐;十三烷醇聚氧乙烯醚,POE-18;三乙醇胺异癸醇磷酸酯;三乙醇胺三苯乙烯基磷酸酯;三苯乙烯基酚聚氧乙烯醚硫酸酯;双(2-羟乙基)牛油烷基胺;c.甘露醇或与选自由下列各项组成的组的至少一种物质相结合的甘露醇:乳糖一水合物;木糖醇;无水乳糖;微晶纤维素;蔗糖;葡萄糖;氯化钠;滑石;高岭土;碳酸钙;苹果酸;柠檬酸三钠二水合物;D,L-苹果酸;戊烷硫酸钠;十八烷基硫酸钠;Brij700;Brij76;正十二烷酰肌氨酸钠;卵磷脂;多库酯钠;聚氧乙烯-40-硬脂酸酯;AerosilR972热解法二氧化硅;十二烷基硫酸钠或其他链长度为C5-C18的烷基硫酸盐表面活性剂;聚乙烯吡咯烷酮;十二烷基硫酸钠和聚乙二醇40硬脂酸酯、十二烷基硫酸钠和聚乙二醇100硬脂酸酯、十二烷基硫酸钠和PEG3000、十二烷基硫酸钠和PEG6000、十二烷基硫酸钠和PEG8000、十二烷基硫酸钠和PEG10000、十二烷基硫酸钠和Brij700、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆407、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆338、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆188;泊洛沙姆407、泊洛沙姆338、泊洛沙姆188、烷基磺酸萘缩合物/木素磺酸盐掺合物;十二烷基苯磺酸钙(支链);萘磺酸二异丙酯;赤藻糖醇二硬脂酸酯;直链和支链十二烷基苯磺酸;萘磺酸盐甲醛缩合物;壬基酚聚氧乙烯醚,POE-30;磷酸酯,三苯乙烯基酚聚氧乙烯醚,游离酸;聚氧乙烯(15)牛油烷基胺;烷基萘磺酸钠;烷基萘磺酸钠缩合物;烷基苯磺酸钠;异丙基萘磺酸钠;甲基萘钠;甲醛磺酸盐;正丁基萘磺酸的钠盐;十三烷醇聚氧乙烯醚,POE-18;三乙醇胺异癸醇磷酸酯;三乙醇胺三苯乙烯基磷酸酯;三苯乙烯基酚聚氧乙烯醚硫酸酯;双(2-羟乙基)牛油烷基胺;d.蔗糖或与选自由下列各项组成的组的至少一种物质相结合的蔗糖:乳糖一水合物;无水乳糖;甘露醇;微晶纤维素;葡萄糖;氯化钠;滑石;高岭土;碳酸钙;苹果酸;酒石酸;柠檬酸三钠二水合物;D,L-苹果酸;戊烷硫酸钠;十八烷基硫酸钠;Brij700;Brij76;正十二烷酰肌氨酸钠;卵磷脂;多库酯钠;聚氧乙烯-40-硬脂酸酯;AerosilR972热解法二氧化硅;十二烷基硫酸钠或其他链长度为C5-C18的烷基硫酸盐表面活性剂;聚乙烯吡咯烷酮;十二烷基硫酸钠和聚乙二醇40硬脂酸酯、十二烷基硫酸钠和聚乙二醇100硬脂酸酯、十二烷基硫酸钠和PEG3000、十二烷基硫酸钠和PEG6000、十二烷基硫酸钠和PEG8000、十二烷基硫酸钠和PEG10000、十二烷基硫酸钠和Brij700、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆407、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆338、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆188、泊洛沙姆407、泊洛沙姆338、泊洛沙姆188、烷基磺酸萘缩合物/木素磺酸盐掺合物;十二烷基苯磺酸钙(支链);萘磺酸二异丙酯;赤藻糖醇二硬脂酸酯;直链和支链十二烷基苯磺酸;萘磺酸盐甲醛缩合物;壬基酚聚氧乙烯醚,POE-30;磷酸酯;三苯乙烯基酚聚氧乙烯醚,游离酸;聚氧乙烯(15)牛油烷基胺;烷基萘磺酸钠;烷基萘磺酸钠缩合物;烷基苯磺酸钠;异丙基萘磺酸钠;甲基萘钠;甲醛磺酸盐;正丁基萘磺酸的钠盐;十三烷醇聚氧乙烯醚,POE-18;三乙醇胺异癸醇磷酸酯;三乙醇胺三苯乙烯基磷酸酯;三苯乙烯基酚聚氧乙烯醚硫酸酯;双(2-羟乙基)牛油烷基胺;e.葡萄糖或与选自由下列各项组成的组的至少一种物质相结合的葡萄糖:乳糖一水合物;无水乳糖;甘露醇;微晶纤维素;蔗糖;氯化钠;滑石;高岭土;碳酸钙;苹果酸;酒石酸;柠檬酸三钠二水合物;D,L-苹果酸;戊烷硫酸钠;十八烷基硫酸钠;Brij700;Brij76;正十二烷酰肌氨酸钠;卵磷脂;多库酯钠;聚氧乙烯-40-硬脂酸酯;AerosilR972热解法二氧化硅;十二烷基硫酸钠或其他链长度为C5-C18的烷基硫酸盐表面活性剂;聚乙烯吡咯烷酮;十二烷基硫酸钠和聚乙二醇40硬脂酸酯、十二烷基硫酸钠和聚乙二醇100硬脂酸酯、十二烷基硫酸钠和PEG3000、十二烷基硫酸钠和PEG6000、十二烷基硫酸钠和PEG8000、十二烷基硫酸钠和PEG10000、十二烷基硫酸钠和Brij700、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆407、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆338、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆188、泊洛沙姆407、泊洛沙姆338、泊洛沙姆188、烷基磺酸萘缩合物/木素磺酸盐掺合物;十二烷基苯磺酸钙(支链);萘磺酸二异丙酯;赤藻糖醇二硬脂酸酯;直链和支链十二烷基苯磺酸;萘磺酸盐甲醛缩合物;壬基酚聚氧乙烯醚,POE-30;磷酸酯;三苯乙烯基酚聚氧乙烯醚,游离酸;聚氧乙烯(15)牛油烷基胺;烷基萘磺酸钠;烷基萘磺酸钠缩合物;烷基苯磺酸钠;异丙基萘磺酸钠;甲基萘钠;甲醛磺酸盐;正丁基萘磺酸的钠盐;十三烷醇聚氧乙烯醚,POE-18;三乙醇胺异癸醇磷酸酯;三乙醇胺三苯乙烯基磷酸酯;三苯乙烯基酚聚氧乙烯醚硫酸酯;双(2-羟乙基)牛油烷基胺;f.氯化钠或与选自由下列各项组成的组的至少一种物质相结合的氯化钠:乳糖一水合物;无水乳糖;甘露醇;微晶纤维素;蔗糖;葡萄糖;滑石;高岭土;碳酸钙;苹果酸;酒石酸;柠檬酸三钠二水合物;D,L-苹果酸;戊烷硫酸钠;十八烷基硫酸钠;Brij700;Brij76;正十二烷酰肌氨酸钠;卵磷脂;多库酯钠;聚氧乙烯-40-硬脂酸酯;AerosilR972热解法二氧化硅;十二烷基硫酸钠或其他链长度为C5-C18的烷基硫酸盐表面活性剂;聚乙烯吡咯烷酮;十二烷基硫酸钠和聚乙二醇40硬脂酸酯、十二烷基硫酸钠和聚乙二醇100硬脂酸酯、十二烷基硫酸钠和PEG3000、十二烷基硫酸钠和PEG6000、十二烷基硫酸钠和PEG8000、十二烷基硫酸钠和PEG10000、十二烷基硫酸钠和Brij700、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆407、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆338、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆188、泊洛沙姆407、泊洛沙姆338、泊洛沙姆188、烷基磺酸萘缩合物/木素磺酸盐掺合物;十二烷基苯磺酸钙(支链);萘磺酸二异丙酯;赤藻糖醇二硬脂酸酯;直链和支链十二烷基苯磺酸;萘磺酸盐甲醛缩合物;壬基酚聚氧乙烯醚,POE-30;磷酸酯;三苯乙烯基酚聚氧乙烯醚,游离酸;聚氧乙烯(15)牛油烷基胺;烷基萘磺酸钠;烷基萘磺酸钠缩合物;烷基苯磺酸钠;异丙基萘磺酸钠;甲基萘钠;甲醛磺酸盐;正丁基萘磺酸的钠盐;十三烷醇聚氧乙烯醚,POE-18;三乙醇胺异癸醇磷酸酯;三乙醇胺三苯乙烯基磷酸酯;三苯乙烯基酚聚氧乙烯醚硫酸酯;双(2-羟乙基)牛油烷基胺;g.木糖醇或与选自由下列各项组成的组的至少一种物质相结合的木糖醇:乳糖一水合物;无水乳糖;甘露醇;微晶纤维素;蔗糖;葡萄糖;氯化钠;滑石;高岭土;碳酸钙;苹果酸;酒石酸;柠檬酸三钠二水合物;D,L-苹果酸;戊烷硫酸钠;十八烷基硫酸钠;Brij700;Brij76;正十二烷酰肌氨酸钠;卵磷脂;多库酯钠;聚氧乙烯-40-硬脂酸酯;AerosilR972热解法二氧化硅;十二烷基硫酸钠或其他链长度为C5-C18的烷基硫酸盐表面活性剂;聚乙烯吡咯烷酮;十二烷基硫酸钠和聚乙二醇40硬脂酸酯、十二烷基硫酸钠和聚乙二醇100硬脂酸酯、十二烷基硫酸钠和PEG3000、十二烷基硫酸钠和PEG6000、十二烷基硫酸钠和PEG8000、十二烷基硫酸钠和PEG10000、十二烷基硫酸钠和Brij700、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆407、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆338、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆188、泊洛沙姆407、泊洛沙姆338、泊洛沙姆188、烷基磺酸萘缩合物/木素磺酸盐掺合物;十二烷基苯磺酸钙(支链);萘磺酸二异丙酯;赤藻糖醇二硬脂酸酯;直链和支链十二烷基苯磺酸;萘磺酸盐甲醛缩合物;壬基酚聚氧乙烯醚,POE-30;磷酸酯;三苯乙烯基酚聚氧乙烯醚,游离酸;聚氧乙烯(15)牛油烷基胺;烷基萘磺酸钠;烷基萘磺酸钠缩合物;烷基苯磺酸钠;异丙基萘磺酸钠;甲基萘钠;甲醛磺酸盐;正丁基萘磺酸的钠盐;十三烷醇聚氧乙烯醚,POE-18;三乙醇胺异癸醇磷酸酯;三乙醇胺三苯乙烯基磷酸酯;三苯乙烯基酚聚氧乙烯醚硫酸酯;双(2-羟乙基)牛油烷基胺;h.酒石酸或与选自由下列各项组成的组的至少一种物质相结合的酒石酸:乳糖一水合物;无水乳糖;甘露醇;微晶纤维素;蔗糖;葡萄糖;氯化钠;滑石;高岭土;碳酸钙;苹果酸;柠檬酸三钠二水合物;D,L-苹果酸;戊烷硫酸钠;十八烷基硫酸钠;Brij700;Brij76;正十二烷酰肌氨酸钠;卵磷脂;多库酯钠;聚氧乙烯-40-硬脂酸酯;AerosilR972热解法二氧化硅;十二烷基硫酸钠或其他链长度为C5-C18的烷基硫酸盐表面活性剂;聚乙烯吡咯烷酮;十二烷基硫酸钠和聚乙二醇40硬脂酸酯、十二烷基硫酸钠和聚乙二醇100硬脂酸酯、十二烷基硫酸钠和PEG3000、十二烷基硫酸钠和PEG6000、十二烷基硫酸钠和PEG8000、十二烷基硫酸钠和PEG10000、十二烷基硫酸钠和Brij700、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆407、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆338、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆188、泊洛沙姆407、泊洛沙姆338、泊洛沙姆188、烷基磺酸萘缩合物/木素磺酸盐掺合物;十二烷基苯磺酸钙(支链);萘磺酸二异丙酯;赤藻糖醇二硬脂酸酯;直链和支链十二烷基苯磺酸;萘磺酸盐甲醛缩合物;壬基酚聚氧乙烯醚,POE-30;磷酸酯;三苯乙烯基酚聚氧乙烯醚,游离酸;聚氧乙烯(15)牛油烷基胺;烷基萘磺酸钠;烷基萘磺酸钠缩合物;烷基苯磺酸钠;异丙基萘磺酸钠;甲基萘钠;甲醛磺酸盐;正丁基萘磺酸的钠盐;十三烷醇聚氧乙烯醚,POE-18;三乙醇胺异癸醇磷酸酯;三乙醇胺三苯乙烯基磷酸酯;三苯乙烯基酚聚氧乙烯醚硫酸酯;双(2-羟乙基)牛油烷基胺;i.微晶纤维素或与选自由下列各项组成的组的至少一种物质相结合的微晶纤维素:乳糖一水合物;木糖醇;无水乳糖;甘露醇;蔗糖;葡萄糖;氯化钠;滑石;高岭土;碳酸钙;苹果酸;酒石酸;柠檬酸三钠二水合物;D,L-苹果酸;戊烷硫酸钠;十八烷基硫酸钠;Brij700;Brij76;正十二烷酰肌氨酸钠;卵磷脂;多库酯钠;聚氧乙烯-40-硬脂酸酯;AerosilR972热解法二氧化硅;十二烷基硫酸钠或其他链长度为C5-C18的烷基硫酸盐表面活性剂;聚乙烯吡咯烷酮;十二烷基硫酸钠和聚乙二醇40硬脂酸酯、十二烷基硫酸钠和聚乙二醇100硬脂酸酯、十二烷基硫酸钠和PEG3000、十二烷基硫酸钠和PEG6000、十二烷基硫酸钠和PEG8000、十二烷基硫酸钠和PEG10000、十二烷基硫酸钠和Brij700、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆407、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆338、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆188、泊洛沙姆407、泊洛沙姆338、泊洛沙姆188、烷基磺酸萘缩合物/木素磺酸盐掺合物;十二烷基苯磺酸钙(支链);萘磺酸二异丙酯;赤藻糖醇二硬脂酸酯;直链和支链十二烷基苯磺酸;萘磺酸盐甲醛缩合物;壬基酚聚氧乙烯醚,POE-30;磷酸酯;三苯乙烯基酚聚氧乙烯醚,游离酸;聚氧乙烯(15)牛油烷基胺;烷基萘磺酸钠;烷基萘磺酸钠缩合物;烷基苯磺酸钠;异丙基萘磺酸钠;甲基萘钠;甲醛磺酸盐;正丁基萘磺酸的钠盐;十三烷醇聚氧乙烯醚,POE-18;三乙醇胺异癸醇磷酸酯;三乙醇胺三苯乙烯基磷酸酯;三苯乙烯基酚聚氧乙烯醚硫酸酯;双(2-羟乙基)牛油烷基胺;j.高岭土,其与选自由下列各项组成的组的至少一种物质相结合:乳糖一水合物;木糖醇;无水乳糖;甘露醇;微晶纤维素;蔗糖;葡萄糖;氯化钠;滑石;高岭土;碳酸钙;苹果酸;酒石酸;柠檬酸三钠二水合物;D,L-苹果酸;戊烷硫酸钠;十八烷基硫酸钠;Brij700;Brij76;正十二烷酰肌氨酸钠;卵磷脂;多库酯钠;聚氧乙烯-40-硬脂酸酯;AerosilR972热解法二氧化硅;十二烷基硫酸钠或其他链长度为C5-C18的烷基硫酸盐表面活性剂;聚乙烯吡咯烷酮;十二烷基硫酸钠和聚乙二醇40硬脂酸酯、十二烷基硫酸钠和聚乙二醇100硬脂酸酯、十二烷基硫酸钠和PEG3000、十二烷基硫酸钠和PEG6000、十二烷基硫酸钠和PEG8000、十二烷基硫酸钠和PEG10000、十二烷基硫酸钠和Brij700、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆407、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆338、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆188、泊洛沙姆407、泊洛沙姆338、泊洛沙姆188、烷基磺酸萘缩合物/木素磺酸盐掺合物;十二烷基苯磺酸钙(支链);萘磺酸二异丙酯;赤藻糖醇二硬脂酸酯;直链和支链十二烷基苯磺酸;萘磺酸盐甲醛缩合物;壬基酚聚氧乙烯醚,POE-30;磷酸酯;三苯乙烯基酚聚氧乙烯醚,游离酸;聚氧乙烯(15)牛油烷基胺;烷基萘磺酸钠;烷基萘磺酸钠缩合物;烷基苯磺酸钠;异丙基萘磺酸钠;甲基萘钠;甲醛磺酸盐;正丁基萘磺酸的钠盐;十三烷醇聚氧乙烯醚,POE-18;三乙醇胺异癸醇磷酸酯;三乙醇胺三苯乙烯基磷酸酯;三苯乙烯基酚聚氧乙烯醚硫酸酯;双(2-羟乙基)牛油烷基胺;k.滑石,其与选自由下列各项组成的组的至少一种物质相结合:乳糖一水合物;木糖醇;无水乳糖;甘露醇;微晶纤维素;蔗糖;葡萄糖;氯化钠;高岭土;碳酸钙;苹果酸;酒石酸;柠檬酸三钠二水合物;D,L-苹果酸;戊烷硫酸钠;十八烷基硫酸钠;Brij700;Brij76;正十二烷酰肌氨酸钠;卵磷脂;多库酯钠;聚氧乙烯-40-硬脂酸酯;AerosilR972热解法二氧化硅;十二烷基硫酸钠或其他链长度为C5-C18的烷基硫酸盐表面活性剂;聚乙烯吡咯烷酮;十二烷基硫酸钠和聚乙二醇40硬脂酸酯、十二烷基硫酸钠和聚乙二醇100硬脂酸酯、十二烷基硫酸钠和PEG3000、十二烷基硫酸钠和PEG6000、十二烷基硫酸钠和PEG8000、十二烷基硫酸钠和PEG10000、十二烷基硫酸钠和Brij700、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆407、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆338、十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆188、泊洛沙姆407、泊洛沙姆338、泊洛沙姆188、烷基磺酸萘缩合物/木素磺酸盐掺合物;十二烷基苯磺酸钙(支链);萘磺酸二异丙酯;赤藻糖醇二硬脂酸酯;直链和支链十二烷基苯磺酸;萘磺酸盐甲醛缩合物;壬基酚聚氧乙烯醚,POE-30;磷酸酯;三苯乙烯基酚聚氧乙烯醚,游离酸;聚氧乙烯(15)牛油烷基胺;烷基萘磺酸钠;烷基萘磺酸钠缩合物;烷基苯磺酸钠;异丙基萘磺酸钠;甲基萘钠;甲醛磺酸盐;正丁基萘磺酸的钠盐;十三烷醇聚氧乙烯醚,POE-18;三乙醇胺异癸醇磷酸酯;三乙醇胺三苯乙烯基磷酸酯;三苯乙烯基酚聚氧乙烯醚硫酸酯;双(2-羟乙基)牛油烷基胺。12.前述任一项权利要求所述的方法,其中使用碾磨助剂或碾磨助剂的组合,其中所述碾磨助剂选自由下列各项组成的组:胶体二氧化硅、固体或半固体表面活性剂、液体表面活性剂、可以被制成固体或半固体的表面活性剂、聚合物、硬脂酸和其衍生物。13.权利要求12所述的方法,其中所述表面活性剂选自由以下各项组成的组:聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯硬脂酸酯、泊洛沙姆、基于肌氨酸的表面活性剂、聚山梨醇酯、烷基硫酸盐和其他硫酸盐表面活性剂、乙氧基化蓖麻油、聚乙烯吡咯烷酮、基于脱氧胆酸盐的表面活性剂、基于三甲基铵的表面活性剂、卵磷脂和其他磷脂和胆汁盐。14.权利要求12或13所述的方法,其中所述表面活性剂选自由以下各项组成的组:十二烷基硫酸钠、多库酯钠、脱氧胆酸钠、N-十二烷酰肌氨酸钠盐、苯扎氯铵、十六烷基氯化吡啶鎓、十六烷基溴化吡啶鎓、苄索氯铵、PEG40硬脂酸酯、PEG100硬脂酸酯、泊洛沙姆188、Brij72、Brij700、Brij78、Brij76、克列莫佛EL、克列莫佛RH-40、Dehscofix920、Kollidon25、Kraftspe...
【专利技术属性】
技术研发人员:艾伦·多德,费利克斯·迈泽尔,马克·诺雷特,阿德里安·拉塞尔,H·威廉·博施,
申请(专利权)人:伊休蒂卡有限公司,
类型:发明
国别省市:澳大利亚,AU
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