The invention relates to a new Amoxicillin Tablets and a preparation method thereof, belonging to the technical field of medicine. The new Amoxicillin Tablets consists of the following components by weight prepared: amoxicillin 250g, microcrystalline cellulose 243g ~ 315g, 826g ~ 896g lactose, glycolide lactide copolymer (34.7:65.3) ~ 0.10g cross-linked carboxymethyl cellulose 0.50g, nano 58G, magnesium stearate 8g ~ 72g ~ 12g, 41g ~ opadry 85G60991 55g, 164g ~ 220g water purification. The tablet of the invention has high dissolution and good stability, thereby improving the safety and efficacy of the medicine, and avoiding the incidence of adverse reactions.
【技术实现步骤摘要】
一种新的阿莫西林片
本专利技术涉及一种片剂及其制备方法,尤其涉及一种新的阿莫西林片及其制备方法,属于医药
技术介绍
阿莫西林(Amoxicillin),又名羟氨苄青霉素,其化学名称为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物,分子式为C16H19N3O5S·3H2O,分子量为419.46。阿莫西林的性状为类白色或白色粉末,呈结晶状,味微苦,不溶于乙醇,微溶于水,其化学结构式为:阿莫西林是半合成青霉素类抗生素,对革兰阳性菌和某些革兰阴性菌都具有良好的抗菌作用。阿莫西林在体内抗菌作用明显优于氨苄青霉索,其抗菌活性起主要作用的基本结构是6-氨基青霉烷酸中的β-内酰胺环,可专一性地与细菌内膜上靶位点结合,抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性,从而阻碍细胞壁黏肽的合成,使细菌的细胞壁缺损,菌体膨胀裂解。阿莫西林是目前应用较为广泛的口服青霉素之一,其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。目前市场上的阿莫西林片大多采用传统生产工艺,首先采用粘合剂进行湿法制粒,颗粒经干燥后再压制成片剂。而阿莫西林原料对湿热非常敏感,传统的湿法制粒生产工艺对产品质量产生影响,含量下降明显,有关物质尤其是高分子杂质增加显著,产品稳定性差。而已有研究表明,阿莫西林自身聚合形成不同聚合度的混合物,是引发过敏反应的主要原因。控制阿莫西林制剂中的高分子杂质含量,是减少青霉素类抗生素过敏反应、提高药物安全性的根本途径。因而目前市售阿莫西林片存在杂质较高、稳定性差等问题。专 ...
【技术保护点】
一种新的阿莫西林片,其特征在于,该新的阿莫西林片由以下重量份的组分制备而成:阿莫西林250g、微晶纤维素243g~315g、乳糖826g~896g、乙交酯丙交酯共聚物(34.7:65.3)0.10g~0.50g、交联羧甲基纤维素纳58g~72g、硬脂酸镁8g~12g、欧巴代85G6099141g~55g、纯化水164g~220g;
【技术特征摘要】
1.一种新的阿莫西林片,其特征在于,该新的阿莫西林片由以下重量份的组分制备而成:阿莫西林250g、微晶纤维素243g~315g、乳糖826g~896g、乙交酯丙交酯共聚物(34.7:65.3)0.10g~0.50g、交联羧甲基纤维素纳58g~72g、硬脂酸镁8g~12g、欧巴代85G6099141g~55g、纯化水164g~220g;其中,所述阿莫西林为新晶型的阿莫西林,如式(I)所示,使用Cu-Ka射线测量得到的X-射线粉末衍射图谱中在2θ为11.62±0.1°、16.29±0.1°、17.51±0.1°、20.04±0.1°、20.80±0.1°、22.32±0.1°、23.01±0.1°、27.56±0.1°处显示特征峰;所述新晶型的阿莫西林的差示扫描量热图谱在163℃-168℃有一个吸热峰。2.根据权利要求1所述的新的阿莫西林片,其特征在于,所述新晶型的阿莫西林,使用Cu-Ka射线测量得到的X-射线粉末衍射图谱中在2θ为5.78±0.1°、11.82±0.1°、12.57±0.1°、13.78±0.1°、15.73±0.1°、16.84±0.1°、18.81±0.1°、19.28±0.1°、23.44±0.1°、24.69±0.1°、25.08±0.1°、27.80±0.1°、28.82±0.1°、33.06±0.1°、33.71±0.1°处显示特征峰;所述新晶型的阿莫西林的差示扫描量热图谱在166.50±2℃处有吸热峰。3.根据权利要求1或2所述的一种新的阿莫西林片,其特征在于,所述新晶型的阿莫西林的制备方法包括以下步骤:将阿莫西林粗品加入一定配比的甲醇与N-甲基吡咯烷酮的混合溶剂中,加热至回流溶解,再向溶液中加入无水乙醇进而形成混合溶剂体系,然后降温冷却析晶,过滤,洗涤,真空干燥,得到新晶型的阿莫西林。4.根据权利要求3所述的一种新的阿莫西林片,其特征...
【专利技术属性】
技术研发人员:马慧丽,王荣端,康辉,王晨光,
申请(专利权)人:石药集团中诺药业石家庄有限公司,
类型:发明
国别省市:河北,13
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