复方阿莫西林微囊干混悬剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种复方阿莫西林微囊干混悬剂及其制备方法，包括以下组分：阿莫西林、柴胡油、大蒜素、药用辅料和缓控释包衣材料。复方阿莫西林微囊干混悬剂含有多种成分，其中大蒜素的加入增加了阿莫西林的生物利用度，协同提高药效，特殊气味还有诱食保健功能；增加了解热效果，保证药品在治本同时治标，强化药物治疗效果；干混悬剂具有稳定的特性，可在室温下长时间贮藏；微囊制剂缓释特性延长了药效时间，从日服4～5次减少到2次,持续释药可达12小时，血药浓度平稳；干混悬剂间接提高了阿莫西林粉的水溶性，方便动物给药。

Compound amoxicillin microcapsule dry suspension agent and preparation method thereof

The invention provides a compound amoxicillin microcapsule dry suspension and a preparation method thereof, comprising the following components: amoxicillin, bupleurum oil, garlicin, medical adjuvant and slow release coating material. Compound amoxicillin microcapsules suspension contains a variety of ingredients, including allicin addition increased the bioavailability of amoxicillin, enhance efficacy, special smell and phagostimulating health functions; to increase the understanding of thermal effect, at the same time to ensure drug in cure symptoms, improve therapeutic efficacy of drugs; dry suspension agent has stable properties, but in the long time storage at room temperature; microcapsule slow-release characteristics of extended duration, from day 4 to 5 times reduced to 2 times, sustained release of up to 12 hours, stable blood concentration; dry suspension indirectly improves the water solubility of amoxicillin powder, convenient animal drug.

【技术实现步骤摘要】
复方阿莫西林微囊干混悬剂及其制备方法
本专利技术涉及兽药相关
，更具体地说，涉及复方阿莫西林微囊干混悬剂及其制备方法。
技术介绍
阿莫西林是一种口服半合成抗生素,其特点是抗菌谱广,为一种白色粉末，在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90％；具有杀菌力强,毒性极低的特点,适用于轻中度感染,目前广泛应用于畜禽细菌性感染。但阿莫西林微溶于水，所以市面上阿莫西林可溶性粉的规格浓度一般不高于10％，并且由于其半衰期短约为61.3分钟，每天需要给药4-5次。阿莫西林的药理作用：阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较后者强而迅速，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90％，较氨苄西林吸收更迅速完全，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体最终因细胞壁损失，水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析无清除本品的作用。敏感菌：链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细菌属、放线菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。不稳定性敏感菌：青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌。耐药菌：葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。适应症：阿莫西林用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者可获得满意疗效。治疗敏感细菌不产β内酰胺酶的菌株所致的尿路感染也获得良好疗效，对下尿路感染的患者和不产酶淋病奈瑟菌尿道炎、宫颈炎，口服单次剂量3g即可获得满意疗效。肺炎链球菌、不产青霉素酶金葡菌、溶血性链球菌和不产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的耳、鼻、喉感染、呼吸道感染和皮肤软组织感染等皆为适应症。钩端螺旋体病也可用阿莫西林。本品亦可用于敏感大肠埃希菌、奇异变形杆菌和粪肠球菌所致泌尿生殖系统感染。本品与克拉霉素和兰索拉唑联合治疗幽门螺杆菌感染有良好疗效。阿莫西林适用于敏感细菌(不产β-内酰胺酶菌株)所致的下列感染：(1)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染；(2)大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染；(3)溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染；(4)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染；(5)急性单纯性淋病；(6)可用于治疗伤寒、其他沙门菌感染、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞膜的能力也强。是目前应用较为广泛的口服半合成青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等，人药方面现在常与克拉维酸合用制成分散片，但克拉维酸钾有稳定性差极易分解，强引湿性需要低温保存等诸多缺点。在兽用领域，阿莫西林可溶性粉尚有适用的复方增效成份少，提高药物水溶性，延长药效释放时间等制剂难点。另外，现有阿莫西林可溶性粉作为治疗用药本身并没有良好的解热作用，对动物高烧、高热症状没有明显的改善，必须配合其他解热药物使用。如果阿莫西林可溶性粉能具备较好的解热作用，则即使动物出现一定的临床症状，则因为避免了高烧、高热，所以基本上能保持较好的精神状态、食欲，能快速恢复健康，减少药物滥用。综上，目前市面上的阿莫西林兽药制剂具有如下缺点：1、易分解，稳定性差；2、半衰期短，需频繁给药保持血药浓度；3、无解热功效。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术要解决的技术问题在于克服现有技术的缺陷，提供了一种复方阿莫西林微囊干混悬剂，包括以下组分：阿莫西林、柴胡油、大蒜素、药用辅料和缓控释包衣材料。进一步的，所述药用辅料包括羧甲基纤维素钠和枸橼酸钠。进一步的，所述缓控释包衣材料包括乙基纤维素水分散体。进一步的，包括以下组分及质量百分比：阿莫西林：10％-40％；柴胡油：2.5％-15％；大蒜素：1％-6％；羧甲基纤维素钠：1％-10％；枸橼酸钠：1％-8％；其余为乙基纤维素水分散体。进一步的，包括以下组分及质量百分比：阿莫西林：20％-30％；柴胡油：5％-10％；大蒜素：2％-4％；羧甲基纤维素钠：5％-8％；枸橼酸钠：3％-5％；其余为乙基纤维素水分散体。提供了复方阿莫西林微囊干混悬剂的制备工艺，包括如下步骤：制备芯材：取所述阿莫西林，粉碎；制备壁材：取所述柴胡油、所述大蒜素和所述乙基纤维素水分散体进行混合；制备微囊颗粒：用壁材对芯材进行包埋；制备干混悬剂：所述微囊颗粒、所述羧甲基纤维素钠和所述枸橼酸钠混合，即得。进一步的，所述步骤制备芯材中，所述阿莫西林粉碎后粒径为600～800目。进一步的，所述步骤制备微囊颗粒中，包埋的具体步骤为：将所述壁材喷雾干燥至所述芯材外表面。进一步的，所述喷雾干燥的具体工艺为：进料温度设置为60℃，进风温度设置为180℃，出风温度设置为75℃。进一步的，所述步骤制备微囊颗粒中，制得所述阿莫西林微囊颗粒粒径为200-400目。本专利技术提供的复方阿莫西林微囊干混悬剂及其制备方法相对于现有技术的有益效果是：1、复方阿莫西林微囊干混悬剂含有多种成分，其中大蒜素的加入增加了阿莫西林的生物利用度，协同提高药效，特殊气味还有诱食保健功能；2、增加了解热效果，保证药品在治本同时治标，强化药物治疗效果；3、干混悬剂具有稳定的特性，可在室温下长时间贮藏；4、微囊制剂缓释特性延长了药效时间，从日服4～5次减少到2次,持续释药可达12小时，血药浓度平稳；5、干混悬剂间接提高了阿莫西林粉的水溶性，方便动物给药。具体实施方式下面结合具体实施例的方式对本专利技术的权利要求做进一步的详细说明，在下面的描述中阐述了很多具体细节以便于充分理解本专利技术。但是本专利技术能够以很多不同于在此描述的其它方式来实施，本领域技术人员可以在不违背本专利技术内涵的情况下做类似改进，因此本专利技术不受下面公开的具体实施的限制。本申请提供一种复方阿莫西林微囊干混悬剂，包括以下组分：阿莫西林、柴胡油、大蒜素、药用辅料和缓控释包衣材料。在本专利技术的某些实施例中，所述药用辅料包括羧甲基纤维素钠和枸橼酸钠。在本专利技术的某些实施例中，所述缓控释包衣材料包括乙基纤维素水分散体。在本专利技术的某些实施例中，包括以下组分及质量百分比：阿莫西林：10％-40％；柴胡油：2.5％-15％；大本文档来自技高网...

【技术保护点】
复方阿莫西林微囊干混悬剂，其特征在于：包括以下组分：阿莫西林、柴胡油、大蒜素、药用辅料和缓控释包衣材料。

【技术特征摘要】
1.复方阿莫西林微囊干混悬剂，其特征在于：包括以下组分：阿莫西林、柴胡油、大蒜素、药用辅料和缓控释包衣材料。2.如权利要求1所述的复方阿莫西林微囊干混悬剂，其特征在于：所述药用辅料包括羧甲基纤维素钠和枸橼酸钠。3.如权利要求2所述的复方阿莫西林微囊干混悬剂，其特征在于：所述缓控释包衣材料包括乙基纤维素水分散体。4.如权利要求3所述的复方阿莫西林微囊干混悬剂，其特征在于：包括以下组分及质量百分比：阿莫西林：10％-40％；柴胡油：2.5％-15％；大蒜素：1％-6％；羧甲基纤维素钠：1％-10％；枸橼酸钠：1％-8％；其余为乙基纤维素水分散体。5.如权利要求3所述的复方阿莫西林微囊干混悬剂，其特征在于：包括以下组分及质量百分比：阿莫西林：20％-30％；柴胡油：5％-10％；大蒜素：2％-4％；羧甲基纤维素钠：5％-8％；枸橼酸钠：3％-5％；其余为乙基纤维素水分散体。6.复方阿莫西林微囊干混悬剂的制备工艺...

【专利技术属性】
技术研发人员：何丽花，周建，唐文龙，秦斌，
申请(专利权)人：重庆金邦动物药业有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆,50