一种林可霉素固体分散体制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种林可霉素固体分散体制剂及其制备方法，属于兽药固体分散体新剂型技术领域，制剂由以下质量百分比的原料制成：林可霉素10％～50％，聚维酮30％～50％，伯洛沙姆10％～50％，药物辅料0％～50％。将林可霉素制备成固体分散体，采用热熔挤出包合技术，能在短时间内使药物载体熔融并均匀包裹药物，制备的林可霉素固体分散体具有掩盖药物原料不良气味，畜禽口服适口性和吸收性较好，药物水溶性高，生物利用度高的优点。

Lincomycin solid dispersion preparation and preparation method thereof

The invention discloses a lincomycin solid dispersion preparation and preparation method thereof, belonging to the technical field of new veterinary drug solid dispersion formulation, preparation comprises the following raw materials: the mass percentage of lincomycin 10% ~ 50%, 30% ~ 50% povidone burlow, poloxamer 10% ~ 50%, 0% - drug auxiliary materials 50%. The lincomycin solid dispersions prepared by hot-melt extrusion inclusion technology, can make the drug carrier melt in a short period of time and even wrapped drugs, preparation of lincomycin solid dispersion with masking material bad smell, and good palatability and oral absorption, water-soluble drugs, biological utilization rate is high.

【技术实现步骤摘要】
一种林可霉素固体分散体制剂及其制备方法
本专利技术属于兽药固体分散体新剂型
，具体涉及一种林可霉素固体分散体制剂及其制备方法。
技术介绍
固体分散体是指将药物高度分散于固体载体中形成的一种以固体形式存在的分散系统。药物在载体中的粒径在0.001～0.1毫米之间，主要用于加速和增加难溶性药物的溶出，提高其生物利用度。目前兽药临床使用中90％的药物都是以分散体的形式给药，其优点是生产工艺简单，包装运输和使用方便，对于生产企业和养殖行业可以降低人工及生产成本。固体分散体的制备常用的方法有熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂喷雾冷冻干燥法、研磨法等；按药剂学释药性能分为速释型固体分散体，缓(控)型固体分散体和靶向释药型固体分散体。药物被制备成固体分散体后，药物分子在载体内呈现极细的微晶或超细微粒，甚至以分子状态存在，大大提高了药物的表面积，可以显著提高药物在水中的溶解度，提高药物的溶出速率和掩盖不良气味，提高畜禽的适口性，提高药物的利用率。林可霉素又称洁霉素，能抑制细菌的蛋白质合成，对大多数革兰氏阳性菌和某些厌氧菌有抗菌作用。目前，畜禽市场上主要有林可霉素混悬剂，林可霉素预混剂等剂型，都为简单的药物原料和药物辅料的混合体，这类产品存在的主要问题是与饮用水混合后由于林可霉素溶解度低，药物发生沉降导致动物不能饮用到足量的药物；预混剂由于林可霉素使用剂量低，所以很难混合均匀，影响使用效果；还有就是林可霉素适口性较差，临床使用存在一定的缺陷。曾有专利(专利号：201310023751.0)报道制备林可霉素可溶性粉的内容，该专利采用加热熔融包裹药物的方法，使药物的水溶性和适口性得到提高，但是存在药物与载体熔融时间较长，包被不均匀和难于实现机械化生产的缺点，不适合于大范围推广使用，查阅近几年相关文献和专利，目前关于林可霉素固体分散体的研制及应用在国内鲜有报道，因此制备一种水溶性好，溶出度高，适口性好的林可霉素固体分散体制剂来提高药物的生物利用度，扩大药物的临床使用是十分必要的。
技术实现思路
本专利技术提供一种林可霉素固体分散体制剂及其制备方法，将林可霉素制备成固体分散体，采用热熔挤出包合技术，能在短时间内使药物载体熔融并均匀包裹药物，制备的林可霉素固体分散体具有掩盖药物原料不良气味，畜禽口服适口性和吸收性较好，药物溶出度较高，生物利用度高的优点。本专利技术采用以下技术方案：一种林可霉素固体分散体制剂，由以下原料制成：林可霉素、固体分散体材料和药物辅料，所述固体分散体材料为聚维酮和伯洛沙姆；所述原料的质量百分比为：林可霉素10％～50％，聚维酮30％～50％，伯洛沙姆10％～50％，药物辅料0％～50％。优选的，所述原料的质量百分比为：林可霉素40％，聚维酮30％，伯洛沙姆20％，药物辅料10％。优选的，所述聚维酮为聚维酮-K30，所述伯洛沙姆为伯洛沙姆-188。优选的，所述药物辅料为无水葡萄糖、水溶性淀粉或环糊精的任意一种。一种林可霉素固体分散体制剂的制备方法，包括如下步骤：按质量百分比称取林可霉素和固体分散体材料，使用三维混合机充分搅拌均匀，将搅拌均匀的混合物送入热熔挤出机熔融挤出；将上述挤出物冷却干燥后，经粉碎过筛，按照质量百分比加入药物辅料混匀稀释后，即可得到不同规格的林可霉素固体分散体制剂。本专利技术的有益技术效果为：1.本专利技术的林可霉素固体分散体制备方法采用熔融挤出包合的方法，能在短时间内使药物载体熔融并均匀包裹药物，避免了长时间熔融对药效的影响；2.本专利技术的林可霉素固体分散体，有效掩盖原料药物的不良气味，增加畜禽的适口性，可完全水溶，提高了溶出度，具有较高的生物利用度，临床可用于拌料或饮水使用；3.本方法制备的林可霉素固体分散体工艺简单，可大规模推广生产，无需昂贵的设备，操作难度较低，操作人员无需特殊培训和较高的知识要求，生产过程低耗能，环保，提高了林可霉素的利用率，使药物使用得到更大的推广。具体实施方式下面结合具体实施例对本专利技术作进一步说明。实施例1准确称取林可霉素40.0g，聚维酮30.0g，伯洛沙姆20.0g，使用三维混合机充分搅拌均匀，将搅拌均匀的混合物送入热熔挤出机熔融挤出。将上述挤出物冷却干燥后，经粉碎过筛，加入药物辅料葡萄糖10.0g混匀稀释后，即可得到40％的林可霉素固体分散体制剂。实施例2准确称取林可霉素30.0g，聚维酮35.0g，伯洛沙姆25.0g，使用三维混合机充分搅拌均匀，将搅拌均匀的混合物送入热熔挤出机熔融挤出。将上述挤出物冷却干燥后，经粉碎过筛，加入药物辅料无水葡萄糖10.0g混匀稀释后，即可得到30％的林可霉素固体分散体制剂。实施例3准确称取林可霉素20.0g，聚维酮40.0g，伯洛沙姆30.0g，使用三维混合机充分搅拌均匀，将搅拌均匀的混合物送入热熔挤出机熔融挤出。将上述挤出物冷却干燥后，经粉碎过筛，加入药物辅料可溶性淀粉10.0g混匀稀释后，即可得到20％的林可霉素固体分散体制剂。实施例4准确称取林可霉素10.0g，聚维酮50.0g，伯洛沙姆30.0g，使用三维混合机充分搅拌均匀，将搅拌均匀的混合物送入热熔挤出机熔融挤出。将上述挤出物冷却干燥后，经粉碎过筛，加入药物辅料可溶性淀粉10.0g混匀稀释后，即可得到10％的林可霉素固体分散体制剂。实施例5分别取实施例1～4制备的林可霉素固体分散体1.0g，常温下搅拌溶于200mL水中，另外取市售10％的林可霉素粉散剂(100g药物中含林可霉素原料10.0g，辅料无水葡萄糖90.0g)1.0g，同样条件下搅拌溶于200mL水中作为对照，30min后观察溶液状态，林可霉素固体分散体与普通分散体水溶性对比试验结果如表1所示。表1从表1中可以看出，按照本专利技术的工艺制备的林可霉素固体分散体具有较好的水溶性，水溶效果优于普通的市售林可霉素粉散剂。这是由于本专利技术的工艺中林可霉素被水溶性载体聚维酮和伯洛沙姆经过均匀的热熔包合，大大增加了药物在水中的分散程度，显著提高药物在水中的溶解度。以上所述仅为本专利技术的较佳实施例而已，并不用以限制本专利技术，凡在本专利技术的技术方案的基础上，本领域技术人员不需要付出创造性劳动即可做出的各种修改或变形仍在本专利技术的保护范围内。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种林可霉素固体分散体制剂，其特征在于，由以下原料制成：林可霉素、固体分散体材料和药物辅料，所述固体分散体材料为聚维酮和伯洛沙姆；所述原料的质量百分比为：林可霉素10％～50％，聚维酮30％～50％，伯洛沙姆10％～50％，药物辅料0％～50％。

【技术特征摘要】
1.一种林可霉素固体分散体制剂，其特征在于，由以下原料制成：林可霉素、固体分散体材料和药物辅料，所述固体分散体材料为聚维酮和伯洛沙姆；所述原料的质量百分比为：林可霉素10％～50％，聚维酮30％～50％，伯洛沙姆10％～50％，药物辅料0％～50％。2.根据权利要求1所述的一种林可霉素固体分散体制剂，其特征在于，所述原料的质量百分比为：林可霉素40％，聚维酮30％，伯洛沙姆20％，药物辅料10％。3.根据权利要求1或2所述的一种林可霉素固体分散体制剂，其特征在于，所述聚维酮为聚维酮...

【专利技术属性】
技术研发人员：方文军，岳耀辉，朱术会，杜鹏，钟文才，胡春娥，
申请(专利权)人：潍坊宇洋药业有限公司，
类型：发明
国别省市：山东,37