11β-芳基-4-雌烯药物组合物上适宜的盐的制备方法技术

技术编号：1537010 阅读：199 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

本文介绍通式Ｉ的化合物，其制备方法、含有该化合物的药物组合物及其在治疗疾病中的应用。本发明专利技术化合物主要具有抗促孕素和抗糖皮质素的活性，式中Ｘ，Ｒ＋［１］，Ｒ＋［２］，Ｒ＋［３］和Ｒ＋［４］的含义可参阅说明书。（*该技术在2010年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及通式Ⅰ的11β-芳基-4-雌烯及其药物上适宜的酸加成盐，以及它们的制备方法、含有该化合物的药物组合物、在制备药物上的应用和为此所需的新的中间产物，式中X表示氧原子，肟基N-OH或2个氢原子，R1表示氢原子或甲基，R2表示羟基，C1-C10-烷氧基-或C1-C10酰氧基，R3表示氢原子、-(CH2)nCH2Z基(其中n表示0，1，2，3，4或5，Z表示氢原子，氰基或残基-OR5，其中R5表示H、C1-C10-烷基或C1-C10-酰基)，-(CH2)mC＝C-Y基(其中m表示0，1或2，Y表示氢原子、氟、氯、溴或碘原子，C1-C10-羟烷基-，C1-C10-烷氧基烷基-，C1-C10酰氧基烷基)，-(CH2)p-CH＝CH-(CH2)kCH2R6(其中p表示0或1，k表示0，1或2，R6表示氢原子，羟基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-酰氧基)，或R2和R3一起构成下式的残基 R4表示氢原子、氰基、氯、氟、溴和碘原子、三烷基甲硅烷基、三烷基甲锡烷基、直链或支链、饱和或不饱和的C1-C8-烷基，-酰基-或烷氧基烷基，氨基 (其中R7和R8各自为氢原子或C1-C4烷基)，或相应的氨基氧化物或-OR9基或-S(O)iR9(其中i表示0，1或2，R9表示氢原子，甲基，乙基，丙基，异丙基，甲氧基苯基，烯丙基或2-二甲基氨基乙基)，或式Ⅰα的杂芳基 (其中A表示氮原子、氧原子或硫原子，-B-D-E-依次表示-C-C-C-，-N-C-C-或-C-N-C-，R10表示氢原子，氰基，氯、氟、溴和碘原子，三烷基甲硅烷基，三烷基甲锡烷基，直链或支链、饱和或不...

【技术保护点】
通式Ｉ的１１β－芳基－４－雌烯及其药物上适宜的酸加成盐，＊＊＊（Ｉ）式中Ｘ表示氧原子，肟基Ｎ－ＯＨ或２个氢原子，Ｒ↑［１］表示氢原子或甲基，Ｒ↑［２］表示羟基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］－烷氧基－或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］酰氧基，Ｒ↑［３］表示氢原子、－（ＣＨ↓［２］）ｎＣＨ↓［２］Ｚ基（其中ｎ表示０，１，２，３，４或５，Ｚ表示氢原子，氰基或残基－ＯＲ↑［５］，其中Ｒ↑［５］表示Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］－烷基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］－酰基），－（ＣＨ↓ ［２］）ｍＣ＝Ｃ－Ｙ基（其中ｍ表示０，１或２，Ｙ表示氢原子、氟、氯、溴或磺原子，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］－羟烷基－，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］－烷氧基烷基－，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］酰氧基烷基），－（ＣＨ↓［２］）ｐ－ＣＨ＝ＣＨ－（ＣＨ↓［２］）ｋＣＨ↓［２］Ｒ↑［６］（其中ｐ表示０或１，ｋ表示０，１或２，Ｒ↑［６］表示氢原子，羟基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷氧基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－酰氧基），或Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］一起构成下式的残基＊＊＊＊＊＊或＊＊＊Ｘ＝１或２Ｒ↑［４］表...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：阿韦德克列夫，科尼利厄斯塞德杰斯，冈特尼夫，埃克哈德奥托，沃尔特艾尔格，西比尔拜耶，
申请(专利权)人：先灵公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]

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