一种治疗丙肝的三联复方制剂制造技术

本发明专利技术公开了一种治疗丙肝的三联复方制剂，其有效成分包含Boceprevir、Setrobuvir和Sofosbuvir，三者的质量比为1：2～3：0.5～0.8，其中，Boceprevir属于NS3/4A蛋白酶抑制剂，Setrobuvir和Sofosbuvir属于NS5B抑制剂，协同作用，不必与干扰素α联用，从根源上避免了使用干扰素α带来的副作用，对丙型肝炎具有极高的治愈率，并且具有极好的持续性病毒应答。

Triple compound preparation for treating hepatitis C

The invention discloses a triple compound preparation for treating hepatitis C and its effective components including Boceprevir, Setrobuvir and Sofosbuvir, the quality of the three is 1:2 ~ 3:0.5 ~ 0.8, which belongs to the Boceprevir NS3/4A protease inhibitor, Setrobuvir and Sofosbuvir belong to NS5B inhibitor, synergistic effect, not associated with interferon alpha, from the source to avoid the side effects of interferon alpha brings, with high cure rate of hepatitis C, sustained viral response and is excellent.

【技术实现步骤摘要】
一种治疗丙肝的三联复方制剂
本专利技术涉及一种复方制剂，具体涉及一种治疗丙肝的三联复方制剂。属于化学医药

技术介绍
丙型肝炎主要经输血、针刺和吸毒等传播，是由丙型肝炎病毒(HCV)感染引起的病毒性肝炎。HCV是主要的人类病原体，其在世界范围内感染约一亿七千万人，这大致是1型人类免疫缺陷病毒感染数量的5倍。一旦感染，大约20％的人员可以清除病毒，但其余人员在其余生中都携带HCV。10～20％的长期感染个体最后发展成损害肝脏的肝硬化或癌，对患者的健康和生命危害极大。因此，目前急需一种有效性和安全性好的治疗丙肝的药物。
技术实现思路
本专利技术的目的是为克服上述现有技术的不足，提供一种治疗丙肝的三联复方制剂。为实现上述目的，本专利技术采用下述技术方案：一种治疗丙肝的三联复方制剂，其有效成分包含：a)具有以下结构式的Boceprevir：b)具有以下结构式的Setrobuvir：以及c)具有以下结构式的Sofosbuvir：Boceprevir、Setrobuvir与Sofosbuvir的质量比为1：2～3：0.5～0.8。优选的，Boceprevir、Setrobuvir与Sofosbuvir的质量比为1：2.5：0.7。优选的，所述的三联复方制剂还包含药学上可接受的辅料。优选的，所述的三联复方制剂为片剂。进一步优选的，所述片剂是由以下重量份的组分制成的：Boceprevir1份，Setrobuvir2～3份，Sofosbuvir0.5～0.8份，乳糖50～70份，淀粉20～30份，低取代羟丙基纤维素20～30份，羟丙基纤维素10～16份，硬脂酸镁5～10份。更进一步优选的，所述片剂是由以下重量份的组分制成的：Boceprevir1份，Setrobuvir2.3～2.6份，Sofosbuvir0.6～0.7份，乳糖55～60份，淀粉22～26份，低取代羟丙基纤维素22～25份，羟丙基纤维素12～14份，硬脂酸镁6～8份。更进一步优选的，所述片剂是由以下重量份的组分制成的：Boceprevir1份，Setrobuvir2.5份，Sofosbuvir0.7份，乳糖58份，淀粉25份，低取代羟丙基纤维素23份，羟丙基纤维素13份，硬脂酸镁7份。上述片剂的制备方法，包括步骤：(1)称取配方量的Boceprevir、Setrobuvir和Sofosbuvir，混合，进行超微粉碎，控制粒径D90≤25μm，得混合有效成分，备用；(2)称取配方量的乳糖、淀粉和低取代羟丙基纤维素，混合并搅拌均匀，得到辅料，备用；(3)将步骤(1)的混合有效成分加入步骤(2)所得辅料中，搅拌均匀，得到混合物料，备用；(4)将羟丙基纤维素溶于注射用水中，制得质量浓度为8％的水溶液，然后将其加入步骤(3)所得混合物料中制软材，并将湿颗粒烘干，整粒；(5)将硬脂酸镁加入步骤(4)整粒后的物料中，进行总混，压片，即得。优选的，步骤(4)中，烘干后的干颗粒过20目不锈钢筛，完成整粒。优选的，步骤(4)中的烘干温度为55～60℃。本专利技术的有益效果：本专利技术提供了一种治疗丙肝的三联复方制剂，其有效成分包含Boceprevir、Setrobuvir和Sofosbuvir，其中，Boceprevir属于NS3/4A蛋白酶抑制剂，Setrobuvir和Sofosbuvir属于NS5B抑制剂，三者协同作用，不必与干扰素α联用，从根源上避免了使用干扰素α带来的副作用，对丙型肝炎具有极高的治愈率，并且具有极好的持续性病毒应答。具体实施方式下面结合实施例对本专利技术进行进一步的阐述，应该说明的是，下述说明仅是为了解释本专利技术，并不对其内容进行限定。本专利技术涉及的Boceprevir按照专利CN102206247B中的方法制备得到，Setrobuvir按照专利CN101677563B中的方法制备得到，Sofosbuvirr按照专利CN102459299A中的方法制备得到。实施例1：一种治疗丙肝的三联复方片剂(每100000片)，是由以下组分制成的：Boceprevir1kg，Setrobuvir2kg，Sofosbuvir0.5kg，乳糖50kg，淀粉20kg，低取代羟丙基纤维素20kg，羟丙基纤维素10kg，硬脂酸镁5kg。上述片剂的制备方法，包括步骤：(1)称取配方量的Boceprevir、Setrobuvir和Sofosbuvir，混合，进行超微粉碎，控制粒径D90≤25μm，得混合有效成分，备用；(2)称取配方量的乳糖、淀粉和低取代羟丙基纤维素，混合并搅拌均匀，得到辅料，备用；(3)将步骤(1)的混合有效成分加入步骤(2)所得辅料中，搅拌均匀，得到混合物料，备用；(4)将羟丙基纤维素溶于注射用水中，制得质量浓度为8％的水溶液，然后将其加入步骤(3)所得混合物料中制软材，并将湿颗粒于55℃烘干，烘干后的干颗粒过20目不锈钢筛，完成整粒；(5)将硬脂酸镁加入步骤(4)整粒后的物料中，进行总混，压片，即得。实施例2：一种治疗丙肝的三联复方片剂(每100000片)，是由以下组分制成的：Boceprevir1kg，Setrobuvir3kg，Sofosbuvir0.8kg，乳糖70kg，淀粉30kg，低取代羟丙基纤维素30kg，羟丙基纤维素16kg，硬脂酸镁10kg。上述片剂的制备方法，包括步骤：(1)称取配方量的Boceprevir、Setrobuvir和Sofosbuvir，混合，进行超微粉碎，控制粒径D90≤25μm，得混合有效成分，备用；(2)称取配方量的乳糖、淀粉和低取代羟丙基纤维素，混合并搅拌均匀，得到辅料，备用；(3)将步骤(1)的混合有效成分加入步骤(2)所得辅料中，搅拌均匀，得到混合物料，备用；(4)将羟丙基纤维素溶于注射用水中，制得质量浓度为8％的水溶液，然后将其加入步骤(3)所得混合物料中制软材，并将湿颗粒于60℃烘干，烘干后的干颗粒过20目不锈钢筛，完成整粒；(5)将硬脂酸镁加入步骤(4)整粒后的物料中，进行总混，压片，即得。实施例3：一种治疗丙肝的三联复方片剂(每100000片)，是由以下组分制成的：Boceprevir1kg，Setrobuvir2.3kg，Sofosbuvir0.6kg，乳糖55kg，淀粉22kg，低取代羟丙基纤维素22kg，羟丙基纤维素12kg，硬脂酸镁6kg。上述片剂的制备方法，包括步骤：(1)称取配方量的Boceprevir、Setrobuvir和Sofosbuvir，混合，进行超微粉碎，控制粒径D90≤25μm，得混合有效成分，备用；(2)称取配方量的乳糖、淀粉和低取代羟丙基纤维素，混合并搅拌均匀，得到辅料，备用；(3)将步骤(1)的混合有效成分加入步骤(2)所得辅料中，搅拌均匀，得到混合物料，备用；(4)将羟丙基纤维素溶于注射用水中，制得质量浓度为8％的水溶液，然后将其加入步骤(3)所得混合物料中制软材，并将湿颗粒于55℃烘干，烘干后的干颗粒过20目不锈钢筛，完成整粒；(5)将硬脂酸镁加入步骤(4)整粒后的物料中，进行总混，压片，即得。实施例4：一种治疗丙肝的三联复方片剂(每100000片)，是由以下组分制成的：Boceprevir1kg，Setrobuvir2.6kg，Sofosbuvir0.7kg，乳糖60kg，淀本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗丙肝的三联复方制剂，其特征在于，其有效成分包含：a)具有以下结构式的Boceprevir：

【技术特征摘要】
1.一种治疗丙肝的三联复方制剂，其特征在于，其有效成分包含：a)具有以下结构式的Boceprevir：b)具有以下结构式的Setrobuvir：以及c)具有以下结构式的Sofosbuvir：Boceprevir、Setrobuvir与Sofosbuvir的质量比为1：2～3：0.5～0.8。2.根据权利要求1所述的一种治疗丙肝的三联复方制剂，其特征在于，Boceprevir、Setrobuvir与Sofosbuvir的质量比为1：2.5：0.7。3.根据权利要求1所述的一种治疗丙肝的三联复方制剂，其特征在于，所述的三联复方制剂还包含药学上可接受的辅料。4.根据权利要求1所述的一种治疗丙肝的三联复方制剂，其特征在于，所述的三联复方制剂为片剂。5.根据权利要求4所述的一种治疗丙肝的三联复方制剂，其特征在于，所述片剂是由以下重量份的组分制成的：Boceprevir1份，Setrobuvir2～3份，Sofosbuvir0.5～0.8份，乳糖50～70份，淀粉20～30份，低取代羟丙基纤维素20～30份，羟丙基纤维素10～16份，硬脂酸镁5～10份。6.根据权利要求4所述的一种治疗丙肝的三联复方制剂，其特征在于，所述片剂是由以下重量份的组分制成的：Boceprevir1份，Setrobuvir2.3～2.6份，Sofosbuvir0.6～0.7份，乳糖...

【专利技术属性】
技术研发人员：祁建妮，边红军，秦成勇，
申请(专利权)人：山东省立医院，
类型：发明
国别省市：山东,37