一种硝唑类口腔缓释制剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种硝唑类口腔缓释制剂及其制备方法，所述硝唑类口腔缓释制剂制备方法如下：将硝唑类药物、成膜材料、增塑剂和致孔剂混合均匀，采用热熔挤出法制备缓释棒剂，采用热压法制备缓释膜剂，或采用注塑法制备缓释异型栓剂。本发明专利技术提供一种硝唑类口腔缓释制剂，局部治疗各类口腔炎症，有效延长起效时间，减少全身副作用。分别采用热熔挤出法、热压法和注塑法，制备缓释棒剂、缓释膜剂和缓释异型栓剂。根据治疗需要，可调节剂量、形态和缓释时间，满足个性化用药的需要。

Sustained release preparation of ornidazole oral cavity and preparation method thereof

The invention provides a ornidazole oral sustained-release preparation and preparation method thereof, wherein the ornidazole oral sustained-release preparation method is as follows: ornidazole drugs, film-forming material, plasticizer and porogen mixed by hot melt extrusion method preparation of sustained-release preparation preparation, sustained-release membrane agent by using hot pressing method, or by injection preparation of sustained-release suppository shaped. The invention provides a sustained-release oral preparation of ornidazole, which is used for treating various types of oral inflammation, effectively prolonging the onset time and reducing the side effects of the whole body. By using hot-melt extrusion, hot pressing and injection molding, sustained release rods, sustained-release membranes and sustained-release special suppositories were prepared. According to the needs of treatment, the dosage, morphology and release time can be adjusted to meet the need of personalized medicine.

【技术实现步骤摘要】
一种硝唑类口腔缓释制剂及其制备方法
本专利技术属于制药
，具体涉及一种硝唑类口腔缓释制剂及其制备方法。
技术介绍
目前治疗牙周病的药物主要有替硝唑和甲硝唑等口服片剂、注射剂和医院自制的含漱剂、膜剂、棒剂和糊剂等。市售的甲硝唑棒剂为长3.0cm，宽1.5mm，厚0.7mm的类白色扁形棒条，含药量约22%，使用时需根据需将药棒轻轻插入患牙的牙周袋内，将多余的药棒折断。现有各种硝唑类制剂仍存在一定的改进空间，如：进一步改变制剂形状，满足患者的个性化给药需求；进一步使用缓释材料调节释药行为，延长起效时间。
技术实现思路
本专利技术提供一种硝唑类口腔缓释制剂，能局部治疗各类口腔炎症，有效延长起效时间。采用热熔挤出法、热压法和注塑法，快速制备缓释棒剂、膜剂和异形栓剂。根据治疗需要，可调节剂量、形态和缓释时间，满足个性化用药的需要。本专利技术解决技术问题所采用的技术方案为：一种硝唑类口腔缓释制剂，由以下重量份数组分组成：5-15份硝唑类药物、50-70份成膜材料、5-25份增塑剂和10-50份致孔剂，所述硝唑类口腔缓释制剂为缓释棒剂、膜剂或栓剂。作为优选，所述硝唑类药物为甲硝唑、替硝唑或奥硝唑。作为优选，所述成膜材料为乙基纤维素(EC)、聚乳酸（PLA）或丙烯酸类树指，所述丙烯酸类树指为优特奇RL或RS，所述尤特奇RS由质量比为1:2:0.1的丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯聚合而成，所述尤特奇RL由质量比为1:2:0.2的丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯聚合而成。作为优选，所述增塑剂为柠檬酸三乙酯（TEC）或癸二酸二丁酯（DBS）。作为优选，所述致孔剂为黄原胶、羟丙基甲基纤维素（HPMC）或海藻酸钠。作为优选，所述硝唑类口腔缓释制剂由以下重量份数组分组成：10份硝唑类药物、60份成膜材料、12份增塑剂和24份致孔剂。本专利技术同时提供了一种制备硝唑类口腔缓释制剂的方法，包括如下步骤：将硝唑类药物、成膜材料、增塑剂和致孔剂混合均匀，采用热熔挤出法制备缓释棒剂，采用热压法制备缓释膜剂，或采用注塑法制备缓释异型栓剂。作为优选，所述热熔挤出的条件为：温度100-130℃，转速60-100rpm，混合时间10-20min，挤出直径为5-20mm的缓释棒剂。作为优选，所述联合热压的条件为：温度100-130℃，压力5-10kg，时间1-5min，膜厚0.5-2.0mm，模具切成圆形或椭圆形的缓释膜剂。作为优选，所述注塑法的条件为：温度100-130℃，压入注塑模具中，得到所需形状的缓释异型栓剂。本专利技术的有益效果为：本专利技术提供一种硝唑类口腔缓释制剂，局部治疗各类口腔炎症，有效延长起效时间，减少全身副作用。分别采用热熔挤出法、热压法和注塑法，制备缓释棒剂、缓释膜剂和缓释异型栓剂。根据治疗需要，可调节剂量、形态和缓释时间，满足个性化用药的需要。附图说明图1为实施例1制备的奥硝唑缓释棒剂的外观图。图2为实施例2制备的甲硝唑缓释膜剂的外观图。图3为实施例3制备的替硝唑缓释异形栓剂的外观图。图4为实施例1-3的体外释药曲线。具体实施方式为了使本专利技术的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合实施例对本专利技术进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅用以解释本专利技术，并不用于限定本专利技术。实施例1奥硝唑缓释棒剂奥硝唑15份、EC60份、TEC18份和黄原胶24份，混合均匀。热熔挤出的条件为：温度110℃，转速60rpm，混合时间15min，挤出口直径1mm，冷却后切成20mm的长条，为奥硝唑缓释棒剂。外观如图1所示，体外释药行为如图4所示。实施例2甲硝唑缓释膜剂甲硝唑10份、EC70份、TEC14份和黄原胶10份，混合均匀。热熔挤出的条件为：温度110℃，转速60rpm，混合时间15min，挤出口直径3mm。冷却后切成3mm的长条，置于热压机。热压条件为：温度130℃，压力10kg，时间1min。冷却后切成直径为10mm的圆片，为甲硝唑缓释药膜。外观如图2所示，体外释药行为如图4所示。实施例3替硝唑缓释异形栓剂替硝唑5份、EC50份、DBS10份和HPMC30份，混合均匀。注塑的条件为：温度130℃，模具为与牙洞大小吻合的圆锥形，冷却后为替硝唑缓释异形栓剂。其外观如图3所示，体外释药行为如图4所示。以上所述，仅为本专利技术的较佳实施例，并非对本专利技术做任何形式上的限制，凡是依据本专利技术的技术实质对以上实施例所做的任何简单修改、等同变化，均落入本专利技术的保护范围之内。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种硝唑类口腔缓释制剂，其特征在于，所述硝唑类口腔缓释制剂由以下重量份数组分组成：5‑15份硝唑类药物、50‑70份成膜材料、5‑25份增塑剂和10‑50份致孔剂，所述硝唑类口腔缓释制剂为缓释棒剂、膜剂或栓剂。

【技术特征摘要】
1.一种硝唑类口腔缓释制剂，其特征在于，所述硝唑类口腔缓释制剂由以下重量份数组分组成：5-15份硝唑类药物、50-70份成膜材料、5-25份增塑剂和10-50份致孔剂，所述硝唑类口腔缓释制剂为缓释棒剂、膜剂或栓剂。2.如权利要求1所述的硝唑类口腔缓释制剂，其特征在于，所述硝唑类药物为甲硝唑、替硝唑或奥硝唑。3.如权利要求1所述的硝唑类口腔缓释制剂，其特征在于，所述成膜材料为乙基纤维素、聚乳酸或丙烯酸类树指，所述丙烯酸类树指为优特奇RL或RS，所述尤特奇RS由质量比为1：2：0.1的丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯聚合而成，所述尤特奇RL由质量比为1：2：0.2的丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯聚合而成。4.如权利要求1所述的硝唑类口腔缓释制剂，其特征在于，所述增塑剂为柠檬酸三乙酯或癸二酸二丁酯。5.如权利要求1所述的硝唑类口腔缓释制剂，其特征在于，所述致孔剂为黄原胶、羟丙基甲基纤维素或海藻酸钠。6.如权利要求1所述的硝唑类口腔缓释制剂，...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨燕，李海超，单伟光，
申请(专利权)人：浙江工业大学，
类型：发明
国别省市：浙江,33