以介芬胺为原料制备环杷明的方法技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及以来源于藜芦属植物的介芬胺（ｊｅｒｖｉｎｅ）为原料制备环杷明（ｃｙｃｌｏｐａｍｉｎｅ）的方法及环杷明在医药领域的用途。介芬胺与水合肼反应成腙后于高沸点溶剂中，在氢氧化钾、叔丁醇钾等强碱作用下脱氮形成环杷明，反应中使用聚乙二醇４００、ＴＥＢＡ等相转移催化剂。环杷明通过与肿瘤细胞Ｈｈ通路中的Ｓｍｏ蛋白直接连接，非基因毒性地引起癌细胞凋亡，而对正常细胞没有影响。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种环杷明的制备方法，其特征是包括如下步骤：由介芬胺、水合肼、强碱在相转移催化剂的催化下，在高沸点溶剂中反应，反应中介芬胺和水合肼的摩尔比为１．１∶１－３∶１，反应温度为１６０－２００℃，反应时间为２－７小时，高沸点溶剂的用量为每ｇ 介芬胺用０．２－０．６Ｌ溶剂，反应结束后，加入水，并以中等极性的有机溶剂萃取，收集有机溶剂层，除去水分后浓缩，析出结晶即为环杷明，其中：所述强碱为氢氧化钾或叔丁醇钾，所述相转移催化剂采用分子量为４００的聚乙二醇，用量为反应溶剂体积的 ２～８％，或采用苄基三乙基氯化铵，用量为介芬胺重量的１－３％；所述高沸点溶剂为一缩二乙二醇、二甲基亚砜、１，３－丙二醇或乙二醇。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张卫东，李慧梁，汤建，张川，苏娟，沈云亨，柳润辉，
申请(专利权)人：中国人民解放军第二军医大学，上海盛海医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]