新的抗雌激素甾族化合物、有关的药学组合物和使用方法技术

本发明专利技术提供一种新的抗雌激素化合物，它可用于治疗各种障碍，尤其是雌激素依赖性障碍。较佳的化合物具有１，３，５－雌三烯核，在１，３，５－雌三烯核的Ｃ１７位或Ｃ１１位被取代，从而使化合物能有效地竞争性地阻止雌激素与其受体的结合。尤佳的化合物是１７－去氧－１，３，５－雌三烯类。本发明专利技术还提供治疗方法和药学组合物。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种下式（Ⅲ）化合物或其药学上可接受的盐或酯；　　　　＊＊＊　　（Ⅲ）　　　　其中：　　　　ｍ是０至６的整数；　　　　ｒ２是可任选的双键；　　　　当ｒ２存在时，Ｒ↑［１］为ＣＲ↑［１１］Ｒ↑［１２］，其中，Ｒ↑［１１］和Ｒ↑［１２］是氢或低级烷基，当ｒ２不存在时，Ｒ↑［１］是氢、烷基或卤素；　　　　Ｒ↑［２］选自氢、羟基、烷基、链烯基、芳基、烷芳基、－ＯＮＯ↓［２］、－ＯＲ↑［１３］和－ＳＲ↑［１３］，其中，Ｒ↑［１３］为烷基、酰基或芳基；　　　　Ｒ↑［３］选自氢、羟基、烷基、链烯基、芳基、烷芳基、氰基、－ＯＲ↑［１３］和－ＳＲ↑［１３］，其中，Ｒ↑［１３］为烷基、酰基或芳基；　　　　Ｒ↑［４］是氢或低级烷基；　　　　Ｒ↑［５］选自氢、低级烷氧基、卤素、氰基、－ＣＨ↓［２］ＣＨ＝ＣＨ↓［２］、醛基、－ＮＲ↑［１４］Ｒ↑［１５］和－ＣＨ↓［２］ＮＲ↑［１４］Ｒ↑［１５］，其中，Ｒ↑［１４］和Ｒ↑［１５］可相同或不同，表示氢或烷基，或者一起形成一个可任意地含有另外的氮原子的５或６元环烷基；　　　　Ｒ↑［６］选自氢、烷基、酰基、－Ｃ（Ｏ）－芳基、－Ｃ（Ｏ）－烷基和－ＳＯ↓［２］ＮＨ↓［２］；　　　　Ｒ↑［７］选自氢、卤素、硝基、－ＣＨＯ、－ＣＨ↓［２］ＣＨ＝ＣＨ↓［２］、－ＮＲ↑［１６］Ｒ↑［１７］和－ＣＨ↓［２］ＮＲ↑［１６］Ｒ↑［１７］，其中，Ｒ↑［１６］和Ｒ↑［１７］可相同或不同，表示氢、烷基或乙酰基；　　　　Ｒ↑［８］选自氢、羟基、－ＯＲ↑［１８］和－ＳＲ↑［１８］，其中，Ｒ↑［１８］是低级烷基、低级酰基或芳基；　　　　Ｒ↑［２２］是氢或烷基；　　　　Ｒ↑［２１］是－（Ｒ↑［３１］）↓［ｎ４］－Ｚ↑［３］－（Ｒ↑［３２］）↓［ｎ５］－［Ｌ－（Ｒ↑［３３］）↓［ｎ６］］↓［ｎ７］－［Ｚ↑［４］－（Ｒ↑［３４］）↓［ｎ８］］↓［ｎ９］－ＪＲ↑［２９］Ｒ↑［３０］，其中，Ｒ↑［３１］、Ｒ↑［３２］、Ｒ↑［３３］和Ｒ↑［３４］表示亚烷基或亚烯基，Ｚ↑［３］和Ｚ↑［４］独立地为氧或硫，Ｌ是亚芳基、－Ｃ（Ｏ）－、Ｏ、Ｓ或－ＮＲ↑［３５］－，其中，Ｒ↑［３５］是氢或低级烷基，Ｊ是Ｎ或ＣＨ，ｎ３和ｎ４是０或１，但当Ｙ与氧、硫或氮原子结合时必须是１，ｎ４、ｎ５、ｎ６、ｎ７、ｎ８和ｎ９独立地为０或１，Ｒ↑［２９］和Ｒ↑［３０］可相同或不同，独立地选自氢、低级烷基和卤代烷基，或者一起形成环取代基Ｊ′　　　　Ｊ′：＊＊＊　　　　其中...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：田边正人，RH彼得斯，赵张婉如，钟灵，
申请(专利权)人：思研SRI国际顾问与咨询公司，
类型：发明
国别省市：US[]