ERβ-选择性物质的前药、它们的制备方法和包含这些化合物的药物组合物技术

本发明专利技术涉及其中基团Ｚ与类固醇连接的通式（Ⅰ）的８β－取代雌三烯的前药、它们的制备方法、包含所述化合物的药物组合物及其应用。本发明专利技术的通式（Ⅰ）的化合物不与雌激素受体α和／或β结合。它们与碳酸酐酶结合并抑制这些酶。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
通式（Ⅰ）的８β－取代雌三烯的氨磺酰化合物以及它们的药学可接受的盐，＊＊＊　　基团Ｚ其中ｎ可以表示数值０－４，Ｒ↑［１］表示基团－ＳＯ↓［２］ＮＨ↓［２］或－ＮＨＳＯ↓［２］ＮＨ↓［２］，其中Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］和Ｘ、Ｘ↑［１］彼此独立地表示氢原子、卤素原子、腈基、硝基、Ｃ↓［１－５］－烷基、ｐ＝１－３的Ｃ↓［ｐ］Ｆ↓［２ｐ＋１］基团、基团ＯＣ（Ｏ）－Ｒ↑［２０］、ＣＯＯＲ↑［２０］、ＯＲ↑［２０］、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ↑［２０］或ＯＣ（Ｏ）ＮＨ－Ｒ↑［２１］，其中Ｒ↑［２０］和Ｒ↑［２１］为Ｃ↓［１－５］－烷基、Ｃ↓［３－８］－环烷基、芳基、Ｃ↓［１－４］－亚烷基芳基、Ｃ↓［１－４］－亚烷基－Ｃ↓［３－８］－环烷基或Ｃ↓［３－８］－亚环烷基－Ｃ↓［１－４］－烷基，且Ｒ↑［２０］另外可以表示氢原子，或Ｒ↑［２］可以表示基团－ＳＯ↓［２］ＮＨ↓［２］或－ＮＨＳＯ↓［２］ＮＨ↓［２］，其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［３］和Ｘ、Ｘ↑［１］彼此独立地表示氢原子、卤素原子、腈基、硝基、Ｃ↓［１－５］－烷基、ｐ＝１－３的Ｃ↓［ｐ］Ｆ↓［２ｐ＋１］基团、基团ＯＣ（Ｏ）－Ｒ↑［２０］、ＣＯＯＲ↑［２０］、ＯＲ↑［２０］、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ↑［２０］或ＯＣ（Ｏ）ＮＨ－Ｒ↑［２１］，其中Ｒ↑［２０］和Ｒ↑［２１］为Ｃ↓［１－５］－烷基、Ｃ↓［３－８］－环烷基、芳基、Ｃ↓［１－４］－亚烷基芳基、Ｃ↓［１－４］－亚烷基－Ｃ↓［３－８］－环烷基或Ｃ↓［３－８］－亚环烷基－Ｃ↓［１－４］－烷基，且Ｒ↑［２０］另外可以表示氢，或Ｒ↑［３］可以表示基团－ＳＯ↓［２］ＮＨ↓［２］或－ＮＨＳＯ↓［２］ＮＨ↓［２］，其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］和Ｘ、Ｘ↑［１］彼此独立地表示氢原子、卤素原子、腈基、硝基、Ｃ↓［１－５］－烷基、ｐ＝１－３的Ｃ↓［ｐ］Ｆ↓［２ｐ＋１］基团、基团ＯＣ（Ｏ）－Ｒ↑［２０］、ＣＯＯＲ↑［２０］、ＯＲ↑［２０］、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ↑［２０］或ＯＣ（Ｏ）ＮＨ－Ｒ↑［２１］，其中Ｒ↑［２０］和Ｒ↑［２１］为Ｃ↓［１－５］－烷基、Ｃ↓［３－８］－环烷基、芳基、Ｃ↓［１－４］－亚烷基芳基、Ｃ↓［１－４］－亚烷基－Ｃ↓［３－８］－环烷基或Ｃ↓［３－８］－亚环烷基－Ｃ↓［１－４］－烷基，且Ｒ↑［２０］另外可以表示氢，且类固醇表示式（Ａ）的甾体ＡＢＣＤ－环体系：＊＊＊　　（Ａ）其中基团Ｒ↑［３］、Ｒ↑［８］、Ｒ↑［１６］和Ｒ↑［１７］具有以下含义：Ｒ↑［３］可以是Ｚ...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：O彼得斯，G雷德森，R维尔瓦，A希尔利施，W埃尔格，K普雷莱，P德勒舍尔，
申请(专利权)人：拜耳先灵医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]