地榆皂苷元口服乳剂及其制备方法和用途技术

本发明专利技术提供了一种地榆皂苷元口服乳剂，它是包含下述重量配比的原料制备而成的制剂：地榆皂苷元0.5‑10份、口服用油1‑300份、乳化剂0.5‑30份、稳定剂0.001‑5份。本发明专利技术还提供了所述口服乳剂的制备方法及用途。本发明专利技术制备的地榆皂苷元口服乳剂具有显著的治疗和/或预防骨髓抑制的作用。

Sanguisorba saponins oral emulsion and its preparation and use

The present invention provides a kind of sanguisorbin yuan oral emulsion, which is the raw material preparation comprises the following weight ratio of the pharmaceutical preparation: sanguisorbin yuan 0.5 10 copies, 300 copies, 1 oral oil emulsifier 0.5 30 copies, 5 copies of 0.001 stabilizer. The invention also provides a preparation method and application of the oral emulsion. Sanguisorbin yuan oral emulsion prepared by the invention has significant therapeutic and / or prevention of bone marrow suppression.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种地榆皂苷元口服乳剂及其制备方法和用途，属药物领域。
技术介绍
骨髓抑制是临床上常见的造血系统疾病，它可发生于各系统肿瘤性疾病的放射治疗及(或)化学治疗、电离辐射引起的放射损伤、病毒性肝炎、微小病毒感染或药物(氯霉素、苯、磺胺、抗癫痈药、镇静剂、抗甲状腺药、抗糖尿病药、抗疟疾、安眠药)等因素。骨髓抑制可引起骨髓微环境、造血干细胞、造血细胞生长因子等的损伤，粒、红、巨核细胞系统一系、二系或三系细胞受抑制。粒细胞缺乏会引起严重感染；红细胞明显减少会引起严重贫血；血小板明显下降引起严重出血，甚至导致死亡。目前，临床上对于骨髓抑制，尤其是放化疗引起的骨髓抑制，尚缺乏有效的治疗手段，亟需开发出药效较好的治疗药物。地榆皂苷元是从蔷薇科地榆属植物地榆(SanguisorbaofficinalisL.)或长叶地榆[S.officinalisL.var.longifolia(Bertol.)YuetLi]的根中提取得到的一种活性成分，化学名：3β，19α-羟基乌索-12烯-28-羧酸，其结构式如下所示：目前尚未见以地榆皂苷元为活性成分制备口服乳剂，用于治疗和/或预防骨髓抑制的公开报道。
技术实现思路
本专利技术的技术方案是提供了一种地榆皂苷元口服乳剂及其制备方法和用途。本专利技术提供了一种地榆皂苷元口服乳剂，它是包含下述重量配比的原料制备而成的制剂：地榆皂苷元0.5-10份、口服用油1-300份、乳化剂0.5-30份、稳定剂0.001-5份。其中，它是包含下述重量配比的原料制备而成的制剂：地榆皂苷元1份、口服用油10-300份、乳化剂0.5-30份、稳定剂0.005-5份。其中，它是包含下述重量配比的原料制备而成的制剂：地榆皂苷元1份、口服用油300份、乳化剂20份、稳定剂3份；或地榆皂苷元2份、口服用油300份、乳化剂30份、稳定剂5份；或地榆皂苷元1份、口服用油300份、乳化剂20份、稳定剂5份。其中，所述的口服用油为大豆油、中链甘油三酸酯、橄榄油、油酸乙酯或蓖麻油中一种或两种以上的混合物；所述的乳化剂选自蛋黄卵磷脂、大豆磷脂中的一种或两种；所述的稳定剂为甘油。其中，它是由下述重量配比的原料制备而成：地榆皂苷元1份、大豆油300份、蛋黄卵磷脂20份、甘油5份。本专利技术还提供了制备上述口服乳剂的方法，包括下述步骤：a、称取各重量配比的地榆皂苷元、口服用油及乳化剂，溶于有机溶剂，备用；b、除去a步骤的有机溶剂，再加入甘油和水；c、剪切，均质，灭菌，即得。其中，步骤a中，所述的有机溶剂为乙醇；步骤b中，加入甘油和水后，使地榆皂苷元的含量为0.3mg/mL；步骤c中，所述剪切的条件为：10000rpm下剪切5min；所述均质的条件为：800bar压力下均质4次。本专利技术还提供了上述包合物在制备治疗和/或预防骨髓抑制的药物的用途。其中，所述的药物是治疗和/或预防化学物质导致的骨髓抑制的药物。本专利技术还提供了上述包合物在制备升高外周血白细胞、中性粒细胞、红细胞、血小板和/或血红蛋白的药物中的用途。本专利技术采用特定种类、配比的辅料制备的地榆皂苷元口服乳剂，可显著提高药物溶解度及溶出度，显著提高外周血白细胞、中性粒细胞、红细胞、血小板、血红蛋白和骨髓造血干细胞的数量，具有显著的治疗和/或预防骨髓抑制的作用。显然，根据本专利技术的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本专利技术上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。以下通过实施例形式的具体实施方式，对本专利技术的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本专利技术上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本专利技术上述内容所实现的技术均属于本专利技术的范围。附图说明图1各实验组小鼠骨髓细胞CD34+抗原表达量具体实施方式本专利技术具体实施方式中使用的原料、设备均为已知产品，通过购买市售产品获得。实施例1本专利技术口服乳剂的制备按下述配比称取原料：地榆皂苷元1mg、大豆油100mg、蛋黄卵磷脂20mg、甘油2mg。制备方法如下：取地榆皂苷元、大豆油、蛋黄卵磷脂混合，以乙醇溶解，减压旋转蒸发除去乙醇，高速搅拌下加入甘油及适量水，使乳剂中地榆皂苷元的浓度为0.3mg/mL，10000rpm下高速剪切5min，800bar压力下高压均质4次，高压灭菌，即得本专利技术口服乳剂。实施例2本专利技术口服乳剂的制备按下述配比称取原料：地榆皂苷元1mg、中链甘油三酸酯300mg、蛋黄卵磷脂20mg、甘油3mg。制备方法如下：取地榆皂苷元、中链甘油三酸酯、蛋黄卵磷脂混合，以乙醇溶解，减压旋转蒸发除去乙醇，高速搅拌下加入甘油及适量水，使乳剂中地榆皂苷元的浓度为0.3mg/mL，10000rpm下高速剪切5min，800bar压力下高压均质4次，高压灭菌，即得本专利技术口服乳剂。实施例3本专利技术口服乳剂的制备按下述配比称取原料：地榆皂苷元2mg、鱼油300mg、蛋黄卵磷脂20mg、甘油5mg。制备方法如下：取地榆皂苷元、鱼油、蛋黄卵磷脂混合，以乙醇溶解，减压旋转蒸发除去乙醇，高速搅拌下加入甘油及适量水，使乳剂中地榆皂苷元的浓度为0.3mg/mL，10000rpm下高速剪切5min，800bar压力下高压均质4次，高压灭菌，即得本专利技术口服乳剂。实施例4本专利技术口服乳剂的制备按下述配比称取原料：地榆皂苷元2mg、橄榄油300mg、蛋黄卵磷脂30mg、甘油5mg。制备方法如下：将地榆皂苷元、橄榄油、蛋黄卵磷脂混合，以乙醇溶解，减压旋转蒸发除去乙醇，高速搅拌下加入甘油及适量水，使乳剂中地榆皂苷元的浓度为0.3mg/mL，10000rpm下高速剪切5min，800bar压力下高压均质4次，高压灭菌，即得本专利技术口服乳剂。实施例5本专利技术口服乳剂的制备按下述配比称取原料：地榆皂苷元5mg、油酸乙酯300mg、蛋黄卵磷脂30mg、甘油5mg。制备方法如下：取地榆皂苷元、油酸乙酯、蛋黄卵磷脂混合，以乙醇溶解，减压旋转蒸发除去乙醇，高速搅拌下加入甘油及适量水，使乳剂中地榆皂苷元的浓度为0.3mg/mL，10000rpm下高速剪切5min，800bar压力下高压均质4次，高压灭菌，即得本专利技术口服乳剂。实施例6本专利技术口服乳剂的制备按下述配比称取原料：地榆皂苷元8mg、蓖麻油300mg、蛋黄卵磷脂30mg、甘油5mg。制备方法如下：取地榆皂苷元、蓖麻油、蛋黄卵磷脂混合，以乙醇溶解，减压旋转蒸发除去乙醇，高速搅拌下加入甘油及适量水，使乳剂中地榆皂苷元的浓度为0.3mg/mL，10000rpm下高速剪切5min，800bar压力下高压均质4次，高压灭菌，即得本专利技术口服乳剂。实施例7本专利技术口服乳剂的制备按下述配比称取原料：地榆皂苷元10mg、大豆油300mg、大豆磷脂30mg、甘油10mg。制备方法如下：取地榆皂苷元、大豆油、大豆磷脂混合，以乙醇溶解，减压旋转蒸发除去乙醇，高速搅拌下加入甘油及适量水，使乳剂中地榆皂苷元的浓度为0.3mg/mL，10000rpm下高速剪切5min，800bar压力下高压均质4次，高压灭菌，即得本专利技术口服乳剂。实施例8本专利技术口服乳剂的制备按下述配比称取原料：地榆皂苷元1mg、大豆油300mg、蛋黄卵磷脂20mg、甘油5mg。制备方法如下：取地榆皂苷元、大豆油、大豆磷脂混合，以乙醇溶本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种地榆皂苷元口服乳剂，其特征在于：它是包含下述重量配比的原料制备而成的制剂：地榆皂苷元0.5‑10份、口服用油1‑300份、乳化剂0.5‑30份、稳定剂0.001‑5份。

【技术特征摘要】
2015.10.16 CN 20151067682791.一种地榆皂苷元口服乳剂，其特征在于：它是包含下述重量配比的原料制备而成的制剂：地榆皂苷元0.5-10份、口服用油1-300份、乳化剂0.5-30份、稳定剂0.001-5份。2.根据权利要求1所述的口服乳剂，其特征在于：它是包含下述重量配比的原料制备而成的制剂：地榆皂苷元1份、口服用油10-300份、乳化剂0.5-30份、稳定剂0.005-5份。3.根据权利要求1或2所述的口服乳剂，其特征在于：它是包含下述重量配比的原料制备而成的制剂：地榆皂苷元1份、口服用油300份、乳化剂20份、稳定剂3份；或地榆皂苷元2份、口服用油300份、乳化剂30份、稳定剂5份；或地榆皂苷元1份、口服用油300份、乳化剂20份、稳定剂5份。4.根据权利要求1-3任意一项所述的口服乳剂，其特征在于：所述的口服用油为大豆油、中链甘油三酸酯、鱼油、橄榄油、油酸乙酯或蓖麻油中一种或两种以上的混合物；所述的乳化剂选自蛋黄卵磷脂、大豆磷脂中的一种或...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨世林，
申请(专利权)人：四川英路维特医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51