一种治疗腰椎间盘突出的药用胶原酶泡腾片及其制备方法技术

一种治疗腰椎间盘突出的药用胶原酶泡腾片及其制备方法，发明专利技术涉及一种生物萃取高单位活性精华素，本发明专利技术药用胶原酶泡腾片由如下成分配比组成(重量配比)：药用胶原酶10～90％，硫酸软骨素0.1～5％，有机酸0.1～6％，无机碱0.1～6％，矫味剂0.001～5％，崩解剂0.001～0.5％，着色剂0.001～0.5％，润滑剂0.5～5％，香精0.1‑0.5％，本发明专利技术药物胶原酶泡腾片崩解快、吸收快、靶向性强、生物利用度高、服用方便“口感舒适”优化，提高了患者服药依从，在多种治疗腰椎盘突出、腰椎间盘退行性病变中发挥良好作用。

Medicinal collagenase effervescent tablet for treating protrusion of lumbar intervertebral disc and preparation method thereof

A treatment of lumbar disc herniation with collagenase medicinal effervescent tablets and preparation method thereof. The invention relates to a biological extraction unit of high activity essence, the invention of medicinal collagenase effervescent tablet consists of the following components (weight ratio): Medicinal collagenase 10 ~ 90%, 0.1 ~ 5% chondroitin sulfate, organic acid from 0.1 to 6%. Inorganic alkali 0.1 ~ 6%, 0.001 ~ 5% flavoring agent, disintegrating agent 0.001 ~ 0.5%, 0.001 ~ 0.5% lubricant 0.5 colorant, flavor 0.1 ~ 5%, 0.5%, the medicinal collagenase effervescent tablets disintegrated and absorbed fast, strong targeting, high bioavailability, convenient taking \comfortable\ optimization. Improve the patient compliance, in the treatment of lumbar disc hernia, play a good role in lumbar disc degeneration.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种生物萃取高单位活性精华素，尤其是治疗腰椎间盘突出病症的微粉化药用胶原酶泡腾片，其剂型包括胶囊剂、片剂及颗粒剂以及其制备方法。
技术介绍
泡腾片是近年来发展起来的一种速效制剂，由于其靶向性强，副作用小，优势独具，已越来越受到人们的关注青睐。泡腾片定义：在口中通过片内有机酸及无极碱发生反应产生气泡，促使片剂迅速崩解后再咽下去的片剂。普通片剂崩解时间长、吸收差、生物利用低、辅料用量比例大，中老年病患者长期服药者吞咽困难，影响了药物疗效发挥。腰椎间盘突出及腰椎间盘退行性病变已成为现代社会高发病。腰椎间盘突出症是中老年人、体育运动者和广大办公白领人士容易发生的一种常见病。腰椎间盘突出症会严重影响到骨骼健康、令患者苦不堪言。腰间盘相当于一个微动关节是由透明软骨板、纤维环和髓核组成分布在腰椎骨间。腰椎管狭窄症和腰椎间盘突出症都属于椎体增生、骨质退化疏松等引起的椎间盘退行性疾病。区别在于腿椎间盘突出症只是椎间盘出现异常病变，脊椎间的其他结构正常，其常见的症状表现为下肢麻木、腰疼、冷感及间歇性失衡和下肢放射疼痛、头晕恶心等症状椎间盘突出后时间久了，突出物会发生退化、粘连、椎间隙还会变窄，椎体受到不正常牵连，引发骨质增生，产生无菌性炎症。大多数坐骨神经病都是由腰椎间盘突出后压迫所致。坐骨神经主要来自腰4‐5节和骨1‐3神经根。相对比较粗大。引起臀部大腿后外侧、小腿等处皮肤感觉异常。腰椎间盘突出后还导致股神经受压迫，股神经主要来自腰2‐4脊神经。其主要的临床症状主要表现为腹股沟和大腿前面的疼痛不适。腰椎间盘各部分(髓核、纤维环及软骨板)。尤其是髓核有不同程度的退行性改变后，在外力因素的作用下，椎间盘的纤维环破裂，髓核组织从破裂之处突出(或脱出)。于后方或椎管内导致相邻脊神经根及窦椎神经遭受刺激或压迫，从而产生腰疼痛，一侧或双下肢麻木等一系列临床症状。据统计，约有95％以上的人一生中有过颈、肩、腰、腿疼痛的体验。腿椎间盘突出的手术治疗有一定的效果，但也有很大的局限性：一是很难完全消除症状。二是复发率较高。三是并发症发生几率大。由于椎间盘附近神经极其密集、稍有不慎会造成患者终身瘫痪的危险。临床证明：腿椎间盘突出症符合手术条件的不超过5％，95％的患者可通过保守治疗。现代社会工作生活方式的改变，患此类病症的人群越来越多，严重危害着大众健康。胶原蛋白水解酶(Collagenase简称胶原酶)，是一种有催化作用的高度特异性生物催化剂。是唯一能作用于胶原组织螺旋结构的酶，能在生理PH值及温度条件下特异性地水解天然胶原蛋白的三维螺旋结构。而不损伤其他蛋白质和组织。药用胶原酶是指利用生物制药的高科技手段从溶组织梭状芽孢杆菌的发酵液中提取。纯化精制而成的白色或类白色无菌冻干粉及生物制剂。硫酸软骨素是从鲨鱼的软骨组织中提取的酸性粘多糖，来源珍贵，具有刺激骨细胞增殖，促进骨质增生、形成新骨。采集珍贵天然草本植物(银耳、花膠、羌活、灯盏花、红花、老鸖草、藻类等)，经高品质高萃取工艺获取植物精华元素(胶原酶)。当胶原酶以酶源的形式大量注入病变的椎间盘，胶原酶被启动后作用于胶原分子的全部3条a一链，距氨基酸端的四分之三处，将胶原分子水解为四分之三和四分之一两段。增加溶解度易解链变性被其他蛋白酶水解，降解为相关的氨基酸，被血浆中和吸收。由于椎间盘的总体积明显缩小，从而使突出容积物减小或消失，减轻对神经组织的压迫，使疼痛得以缓解或消除。促进了蛋白酶合成，恢复椎间盘弹性机能，改善脊髓与软组织的血液供应，活化新陈代谢，提升骨关节的灵活协调。该制剂富含大量的生物活性酶，其中药复方综合生化反应，具有很强的活血化瘀、消肿止痛的作用。溶入组织病灶后能够快速改善患处微循环，消除无菌性炎症。增强骨细胞的新陈代谢，有效修复腰部受损的软组织，使有效成分渗透肌肤内部，让突出的髓核软化回缩，突出物失水萎缩，溶解消失、钝化骨刺、纤维环修复，使患者摆脱疼痛，恢复健康状态。
技术实现思路
中医药在慢性病防治有着先天独特优势，依据中医“同病异治”与“异病同治”医学理念，运用中药复方炮制，及中药西制先进工艺。本专利技术的目的提供一种治疗腰椎盘间突出的药用胶原酶泡腾片及其制备方法。用选定PH的酸性水和碱性水依次连续提取，指标成分较高的活性混合物并结合“膜分离‐膜蒸馏”技术，以提取制得分子量≤1000Da的胶原酶提取物终端，提高技术含量，缩小减少服用剂量。本专利技术通过如下技术方案来实现。本专利技术药用胶原酶泡腾片由如下成分配比组成(重量配比)：以上为本专利技术基本配方，可以实际生产需要再做适当删减与调节确定。药用胶原酶(Collagetnase：简称胶原酶)是一种有催化作用的高特异性生物活性成分，优选含量范围10～50％，进一步优选范围10～40％。硫酸软骨素是从鲨鱼的软骨组织中提取的酸性粘多糖，来源珍贵，具有刺激骨细胞的增殖、促进骨质增生，形成软骨。单位制剂中胶原酶剂量50～400mg，优选剂量为100～300mg，更优选剂量为150～200mg。由于该泡腾片要求在口腔中咀嚼或吸收使片剂溶化后吞服，口感良好，对口腔黏膜无刺激，因此对辅料种类及其性能的选择用量配伍作出合理的工艺制定。填充剂用来增加泡腾片的重量与体积，以便于制剂的成型和分剂量。本专利技术填充剂选自木糖醇、山梨醇、甘露醇、阿斯巴甜、乳糖蔗糖等其中一种或几种混合物。有机酸选自柠檬酸，酒石酸等药用有机酸，用量优选0.5～2％，特别优选1～1.5％。无机碱选自碳酸氢钠，碳酸钠等药用无机碱，用量优选0.5～2％，特别优选1～1.5％。矫味剂的种类和用量的选择对于本药用胶原酶泡腾片制剂是否能针对不同人群产生有舒适宜人口感的重要环节。本专利技术所用有机酸、酒石酸、柠檬酸等兼有矫味的功能作用。无机碱、碳酸氢钠与碳酸内兼有矫味的重要作用，另外还增加了适量适度有掩味作用较强的矫味剂：矫味剂选用甘草甜素、甘草酸二钠、甘草酸三钠、自香草、樱桃、葡萄、桔子、菠萝、哈密瓜、水蜜桃、荔枝、柠檬、香蕉、薄荷、麦芽糖醇、芒果、糖精钠、蔗糖、金盏花、阿斯巴甜、甜菊苷中之一或其中多种的混合制备，进一步遮盖了药用胶原酶的不良气味。充分改善泡腾片的服用口感舒适。在泡腾片中，适量调配掺入着色剂，使片剂外观有轻松入目的良好审美感觉。消除患者食用厌烦情绪，减轻精神负担。本专利技术崩解剂选自微晶纤维素、羧甲基淀粉铜、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素。本专利技术的着色剂选自叶绿素，叶绿素铁钠盐、柠檬黄、日落黄、苋菜红、胭脂红、桔黄、靛蓝、亮蓝、坚牢蓝等其中之一或其中数种混合物。润滑剂选自微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉中的一种或数种混合物。本专利技术主要制备工艺是：以药用胶原酶为原料，加入辅料，并与填充剂、矫味剂、着色剂、润滑剂混伍配比、均匀，采用微粉化压片制备成每个剂量单位含有约10～1000mg的药用胶原酶片剂、颗粒，胶囊等剂型。本专利技术药物胶原酶泡腾片崩解快、吸收快、靶向性强、生物利用度高、服用方便“口感舒适”优化，提高了患者服药依从，在多种治疗腰椎盘突出、腰椎间盘退行性病变中发挥良好作用。具体实施例实施例1准备如下重量组分物质：胶原蛋白水解酶60g硫酸软骨素2.5g柠檬酸3g碳酸氢钠5g甘草酸二钠4g微晶纤维素0.25g木糖醇19.5g荔枝香精0.5g叶绿素0.25g滑石粉5g制本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗腰椎间盘突出的药用胶原酶泡腾片，其特征在于，所述的泡腾片包括有如下重量组分：所述的硫酸软骨素提取自鲨鱼的软骨组织；所述的有机酸为柠檬酸或酒石酸；所述的无机碱为碳酸氢钠或碳酸钠。

【技术特征摘要】
1.一种治疗腰椎间盘突出的药用胶原酶泡腾片，其特征在于，所述的泡腾片包括有如下重量组分：所述的硫酸软骨素提取自鲨鱼的软骨组织；所述的有机酸为柠檬酸或酒石酸；所述的无机碱为碳酸氢钠或碳酸钠。2.如权利要求1所述的泡腾片，其特征在于，所述的矫味剂为甘草甜素、甘草酸二钠、甘草酸三钠、自香草、樱桃、葡萄、桔子、菠萝、哈密瓜、水蜜桃、荔枝、柠檬、香蕉、薄荷、麦芽糖醇、芒果、糖精钠、蔗糖、金盏花、阿斯巴甜或甜菊苷的一种以上。3.如权利要求1所述的泡腾片，其特征在于，所述的崩解剂选自微晶纤维素、羧甲基淀粉铜、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素的一种以上。4.如权利要求1所述的泡腾片，其特征在于，所述的着色剂选自叶绿素、叶绿素铁钠盐、柠檬黄、日落黄、苋菜红、胭脂红、桔黄、靛蓝、亮...

【专利技术属性】
技术研发人员：王铭，
申请(专利权)人：深圳万稞生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44