本发明专利技术公开了一种用于治疗脊髓损伤的西药复方及用途,所述西药复方由甲磺酸加贝酯和呋喃妥因组成;其中,甲磺酸加贝酯和呋喃妥因的质量比为0.09‑0.13:1;当应用于脊髓损伤的治疗时,该西药复方的成人注射剂量为1.9‑2.1mg/kg,给药时间为脊髓损伤后6‑12h。通过对脊髓损伤造模动物的试验治疗,发现本发明专利技术西药复方能够降低细胞的凋亡,促进神经元的存活,抑制胶质瘢痕的形成,并显著提高治疗后动物的BBB评分,表明本发明专利技术西药复方对于脊髓损伤后的运动功能恢复具有显著的促进作用。与目前临床上用于治疗脊髓损伤的常用药物甲基强的松龙相比,本发明专利技术西药复方的给药窗口更宽,治疗效果更加持久,远期效果更好。
Compound prescription for treating spinal cord injury and its use
The invention discloses a medicine compound for the treatment of spinal cord injury and uses the medicine compound by gabexate mesylate and nitrofurantoin; wherein, gabexate mesilate and nitrofurantoin quality ratio of 0.09 0.13:1; when used in the treatment of spinal cord injury, the adult dosage medicine compound the 1.9 2.1mg/kg, delivery time for 6 12h after spinal cord injury. Through the test of treatment of the animal model of spinal cord injury, the invention can reduce the western medicine cell apoptosis, promote neuronal survival, inhibit the formation of glial scar, and significantly improved after treatment of animal BBB scores show that the medicine compound has a significant role in promoting the recovery of motor function after spinal cord injury. Compared with the commonly used medicine for treating spinal cord injury, compared with the prior art, the invention has the advantages that the drug delivery window is wider, the treatment effect is more lasting, and the long-term effect is better.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及西药
,具体是一种用于治疗脊髓损伤的西药复方及用途。
技术介绍
脊髓损伤是脊柱骨折的严重并发症,由于椎体的移位或碎骨片突出于椎管内,使脊髓或马尾神经产生不同程度的损伤。会伴发于颈椎、胸椎、胸腰、腰椎、骶椎骨折,导致肢体运动障碍、感觉障碍、大小便障碍。多见于青壮年,男性居多,最常见的损伤部位为中低颈髓,其次是胸腰交界处。脊髓损伤由原发性损伤和继发性损伤组成,原发性损伤是由撞击、切割、出血压迫等机械外力导致的组织损伤,一般为不可逆损伤;继发性损伤是在脊髓原发性损伤的基础上由水肿、炎症反应、钙超载、缺血-再灌注等病理生理过程导致的组织的损害,这种损害在原发伤之后继续发展几天至几个月,多具可逆性及可调控性,对其控制水平直接影响到最终脊髓功能恢复程度。对于脊髓损伤患者,除及时有效地稳定脊柱、解除脊髓压迫等治疗以外,早期予以有效的药物治疗也不可忽视,脊髓损伤后的药物治疗目的主要是1、减少脊髓损伤后早期创伤、炎症等的有害作用;2、对脊髓再生的促进并阻止抑制因子的影响;3、支持轴突再生并促进其与靶器官的联系等。近年来虽然对脊髓损伤的病理生理机制进行了大量的研究,以甲基强的松龙(methylprednisolone,MP)为代表的药物在临床应用中也取得了一定的疗效,但药物的不良反应及其给药局限性使得人们仍在继续寻求有效的治疗药物。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种给药窗口宽、效果持久、无明显不良反应的用于治疗脊髓损伤的西药复方及用途。为实现上述目的,本专利技术提供如下技术方案:一种用于治疗脊髓损伤的西药复方,由甲磺酸加贝酯和呋喃妥因组成;其中,甲磺酸加贝酯和呋喃妥因的质量比为0.09-0.13:1。作为本专利技术进一步的方案:所述的甲磺酸加贝酯和呋喃妥因的质量比为0.10-0.12:1。作为本专利技术进一步的方案:所述的甲磺酸加贝酯和呋喃妥因的质量比为0.11:1。所述的西药复方在制备治疗脊髓损伤药物中的用途。作为本专利技术进一步的方案:所述的西药复方的成人注射剂量为1.9-2.1mg/kg,给药时间为脊髓损伤后6-12h。作为本专利技术进一步的方案:所述的西药复方的成人注射剂量为2.0mg/kg,给药时间为脊髓损伤后6h。与现有技术相比,本专利技术的有益效果是:通过对脊髓损伤造模动物的试验治疗,发现本专利技术西药复方能够降低细胞的凋亡,促进神经元的存活,抑制胶质瘢痕的形成,并显著提高治疗后动物的BBB评分,表明本专利技术西药复方对于脊髓损伤后的运动功能恢复具有显著的促进作用。与目前临床上用于治疗脊髓损伤的常用药物甲基强的松龙相比,本专利技术西药复方的给药窗口更宽,治疗效果更加持久,远期效果更好。具体实施方式下面将结合本专利技术实施例,对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述,显然,所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分实施例,而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例,本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例,都属于本专利技术保护的范围。实施例1本专利技术实施例中,一种用于治疗脊髓损伤的西药复方,由甲磺酸加贝酯和呋喃妥因组成;其中,甲磺酸加贝酯和呋喃妥因的质量比为0.09:1。实施例2本专利技术实施例中,一种用于治疗脊髓损伤的西药复方,由甲磺酸加贝酯和呋喃妥因组成;其中,甲磺酸加贝酯和呋喃妥因的质量比为0.10:1。实施例3本专利技术实施例中,一种用于治疗脊髓损伤的西药复方,由甲磺酸加贝酯和呋喃妥因组成;其中,甲磺酸加贝酯和呋喃妥因的质量比为0.11:1。实施例4本专利技术实施例中,一种用于治疗脊髓损伤的西药复方,由甲磺酸加贝酯和呋喃妥因组成;其中,甲磺酸加贝酯和呋喃妥因的质量比为0.12:1。实施例5本专利技术实施例中,一种用于治疗脊髓损伤的西药复方,由甲磺酸加贝酯和呋喃妥因组成;其中,甲磺酸加贝酯和呋喃妥因的质量比为0.13:1。上述实施例中,所述的用于治疗脊髓损伤的西药复方的制备步骤为:以甲磺酸加贝酯和呋喃妥因为有效成分,利用药剂学上可接受的工艺和辅料,制成冻干粉针剂。为了验证本专利技术西药复方对脊髓损伤的治疗作用,现构建大鼠的脊髓损伤模型,以临床上治疗脊髓损伤的标准药物——甲基强的松龙(methylprednisolone,MP)作为对比药物,利用本专利技术西药复方和对比药物这两种类型的药物进行研究,其中,如无特殊说明,所用的试验方法均为常规方法,所用的药材原料、试剂材料等均为市售购买产品。一、本专利技术西药复方对脊髓损伤的治疗试验采用8w龄雌性Wistar大鼠,应用纽约大学(NYU)标准脊髓损伤打击器(ImpactorModelII)在大鼠胸10节段打击脊髓,构建脊髓损伤的动物模型。损伤后8h,分别将实施例1-5制得的西药复方以12.6mg/kg(该剂量是通过人的给药剂量×大鼠与人的剂量换算系数6.3而来)的剂量腹腔注射给药,每天一次持续至损伤后2w,作为治疗1-5组;损伤后8h,将甲基强的松龙以30mg/kg的剂量尾静脉注射给药,每天一次持续至损伤后2w,作为对照1组;损伤后8h,采用生理盐水作为对照2组。采用BBB评分法分析损伤后8h给药的大鼠治疗后运动功能的恢复情况,采用TUNEL、NF-200和GFAP染色观察各组治疗后试验动物的功能恢复、损伤后细胞凋亡、神经元存活数量以及胶质瘢痕的大小,试验结果如表1-2所示。表1各组的BBB评分结果项目1d3d1w2w3w4w5w6w7w8w治疗1组0.51.53.55.77.79.610.510.911.611.6治疗2组0.51.63.75.87.89.710.711.011.611.6治疗3组0.61.73.86.17.99.810.811.111.711.7治疗4组0.61.73.75.97.89.710.711.111.711.7治疗5组0.51.63.55.87.69.610.610.911.611.6对照1组0.00.00.81.52.02.74.24.54.84.7对照2组0.00.00.21.22.02.53.94.03.93.9表2各组的TUNEL、NF-200和GFAP染色观察结果项目TUNELNF-200GFAP治疗1组310006500054000治疗2组310006600053000治疗3组300006700051000治疗4组300006500053000治疗5组310006500054000对照1组430003900073000对照2组450003600079000由表1和表2可以看出:治疗1-5组的BBB评分显著高于对照1-2组,表明采用本专利技术西药复方治疗可以显著促进大鼠损伤后的功能恢复;治疗1-5组的大鼠的细胞凋亡数量、GFAP表达水平显著低于对照1-2组,神经元数量显著高于对照1-2组,说明本专利技术西药复方在损伤后对局部组织细胞具有保护作用,可在损伤后保护神经元的存活,促进神经元的再生修复,同时抑制慢性期胶质瘢痕的形成,促进损伤后的组织修复与功能恢复。上述试验结果表明,与对照1-2组相比,治疗1-5组显著降低了损伤后急性期细胞的坏死及凋亡,促进了神经元的存活与修复;远期则缩小了胶质瘢痕的范围、促进了大鼠损伤后的功能恢复。由此表明,本专利技术西药复方对脊髓损伤具有确定的疗效,其中实施例3制得的西药复方治疗效果最佳。二、不同时间给药时,实施例3本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种用于治疗脊髓损伤的西药复方,其特征在于,由甲磺酸加贝酯和呋喃妥因组成;其中,甲磺酸加贝酯和呋喃妥因的质量比为0.09‑0.13:1。
【技术特征摘要】
1.一种用于治疗脊髓损伤的西药复方,其特征在于,由甲磺酸加贝酯和呋喃妥因组成;其中,甲磺酸加贝酯和呋喃妥因的质量比为0.09-0.13:1。2.根据权利要求1所述的用于治疗脊髓损伤的西药复方,其特征在于,所述的甲磺酸加贝酯和呋喃妥因的质量比为0.10-0.12:1。3.根据权利要求2所述的用于治疗脊髓损伤的西药复方,其特征在于,所述的甲磺酸加贝酯和呋喃妥因的质量比为0.11:1。4....
【专利技术属性】
技术研发人员:不公告发明人,
申请(专利权)人:郑州郑先医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:河南;41
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