【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种广谱抗菌素磷霉素缓血酸胺盐的制备方法。磷霉素缓血酸胺盐(化学名 2-氨基-2-羟甲基-1,3-丙二醇-左旋-顺-1,2-环氧丙基磷酸盐)是广泛应用的广谱抗菌素。该药可抑制格兰氏阳性和格兰氏阴性致病菌的生长。有关文献报导其制备方法是以左旋-顺-1,2-环氧丙基磷酸钙为原料与2-氨基-2-羟甲基-1,3-丙二醇草酸盐反应,生成的双-2-氨基-2-羟甲基-1,3-丙二醇-左旋-顺-1,2-环氧丙基磷酸盐再与对甲苯磺酸反应,脱掉一分子2-氨基-2-羟甲基-1,3-丙二醇,得到磷霉素缓血酸胺盐。本方法反应时间较长,使用原料配比多,而且需要回收对甲苯磺酸和剩余胺,给生产带来许多不便。本专利技术的目的是提供一种反应步骤少,原料配比小,有利于降低成本的磷霉素缓血酸胺盐的制备方法。本专利技术的要点是以左旋-顺-1,2-环氧丙基磷酸钙为原料,与等克分子的2-氨基-2-羟甲基-1,3-丙二醇和草酸经一步反应直接制得2-氨基-2-羟甲基-1,3-丙二醇-左旋-顺-1,2-环氧丙基磷酸盐(磷霉素缓血酸胺盐)。反应式如下 本专利技术的具体实施方法是,以左旋-顺-1,2-环氧丙基磷酸钙为原料,加入2-氨基-2-羟甲基-1,3-丙二醇和草酸,在室温下(15-25℃)一步反应制得2-氨基-2-羟甲基-1.3-丙二醇-左旋-顺-1,2-环氧丙基磷酸盐(磷霉素缓血酸胺盐)。本专利技术所使用的三种原料左旋-顺-1,2-环氧丙基磷酸钙、2-氨基-2-羟甲基-1,3-丙二醇和草酸的克分子比为1∶0.8-1.5∶0.8-1.5,最佳为1∶1∶1。本专利技术使用等克分子配比的胺 ...
【技术保护点】
一种磷霉素缓血酸胺盐制备方法,以左旋-顺-1,2-环氧丙基磷酸钙为原料,其特征在于加入2-氨基-2-羟甲基-1,3-丙二醇和草酸,反应制得2-氨基-2-羟甲基-1,3-丙二醇-左旋-顺-1,2-环氧丙基磷酸盐(磷霉素缓血酸胺盐)。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:尹大力,王可敏,
申请(专利权)人:山东省医药工业研究所,
类型:发明
国别省市:37[中国|山东]
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