一种用于治疗脑血栓的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种用于治疗脑血栓疾病的药物组合物，所述药物组合物包含如下重量份的原料：神经酸24‑60，三七总皂苷48‑90，灯盏花素10‑38。这三种活性成分以特定的比例组合使用，在治疗脑血栓疾病方面，相比单独一种或两种具有意想不到的治疗效果，并且无任何毒副作用。此外，当将所述药剂制备成滴丸，其效果最佳；特别是当采用本申请优选配方，即滴丸中的基质辅料为木糖醇和乳糖以重量比为10∶3的混合基质辅料，增塑剂辅料为阿拉伯胶时，所制得的滴丸圆整、大小均匀、色泽一致、无粘连现象。

Medicinal composition for treating cerebral thrombosis

The invention relates to a pharmaceutical composition for treating cerebral thrombosis, the pharmaceutical composition comprises the following raw materials in weight portion: 24 nervonic acid 60, total saponins of 37 48 90, breviscapine 10 38. These three active ingredients are used in combination with a specific proportion of the treatment of cerebral thrombosis, compared with one or two of them with an unexpected therapeutic effect, and without any side effects. In addition, when the medicament prepared into pills, the effect is best; especially when using the optimized formulation of this application, namely matrix excipient in drop pills for xylitol and lactose in the weight ratio of 10 to 3 of the mixed matrix materials, plasticizer accessories for Arabia gum, the prepared pills round, uniform size and uniform color, no adhesion phenomenon.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物领域，具体来说涉及一种用于治疗脑血栓疾病的药物组合物。技术背景脑血栓形成是缺血性脑血管病的一种，是由于脑血管壁本身的病变引起的。脑血栓形成一般起病较缓慢，常在睡眠中或安静休息时发生。脑血栓常见的病因是动脉硬化，由于脑动脉硬化，管腔内膜粗糙、管腔变窄，在某些条件下，如血压降低、血流缓慢或血液粘稠度增高、血小板聚集性增强等因素的作用下，凝血因子在管腔内凝集成块，形成血栓，使血管闭塞，血流中断，从而使血管供血区的脑组织缺血、缺氧、软化、坏死而发病。脑血栓患者大多年老体弱，诸多慢性病缠身，在治疗上有许多谨慎用药的情况，而西医以溶栓治疗为主，治疗时段多以患者病发时期抢救为主。对于恢复期防止复发的长期用药，容易造成患者对治疗药物的抗药性，且副作用影响较大。目前，治疗脑血栓的西药很多，但大多数药物治疗效果不佳，并且还有治疗成本高、副作用大等缺点，严重时甚至影响患者健康。申请人多年来对神经酸制药用途方面有着深入的研究，经系统检索，目前报道神经酸在治疗脑血栓方面的应用，仅仅在专利申请201210121901.7中有所提及，然而，该专利中保护的是元宝枫保健酒，其中除元宝枫叶或元宝枫种子外，还有枸杞、陈皮等其它中药，仅仅是在其中提及元宝枫油富含神经酸，但本专利并未考虑神经酸本身的应用，实际上，本专利涉及的是保健酒，并非药物组合物，即仅仅需要利用各中药的“粗提物”即可；此外，中国专利201410397758.3涉及采用灯盏花与当归、川穹等制成治疗脑血栓的重要制剂；而关于三七在脑血栓方面的应用，中国专利201210188474.4公开了三七和天麻、菊花、半夏等数十种中药组合在一起制备成治疗脑血栓的中药组合物。然而本申请申请人发现，这些现有技术在脑血栓疾病的治疗效果并不显著，并且技术发展近10年来，也未在临床上取得显著的疗效。进一步地，申请人在具体的研究中出人意外地发现，当将神经酸与三七中提取出来的三七总皂苷和灯盏花素以适宜的比例组合后，在治疗脑血栓方面比常规的中药制剂具有更为优良的技术效果，同时相比各单剂、或二元配方，也具有预料不到的技术效果。
技术实现思路
本专利技术的目的之一在于克服现有技术的不足，提供一种用于治疗脑血栓的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含如下重量份的原料：神经酸24-60，三七总皂苷48-90，灯盏花素10-38。优选地，所述药物组合物包含如下重量份的原料：神经酸32-55，三七总皂苷56-70，灯盏花素15-30。更优选地，所述药物组合物包含如下重量份的原料：神经酸40，三七总皂苷65，灯盏花素20。进一步地，本专利技术还涉及一种用于治疗脑血栓的药物组合物制剂，该制剂由上述药物组合物和一种或多种药剂学上可接受的辅料制成。该制剂可以制备成滴丸、胶囊、软胶囊、颗粒或片剂。优选地，所述制剂为滴丸；进一步地，所述滴丸的成分是由1-5重量份的有效成分、1-20重量份的基质辅料和1-10的增塑剂辅料组合而成：所述的基质辅料选自聚乙二醇、单糖、低聚糖、多糖、糖酯、糖醇、果酸、高级脂肪酸衍生物、高级脂肪醇、多元醇、尿素或聚环氧乙烷衍生物中的一种或多种；所述增塑剂辅料选自淀粉及其衍生物、纤维素及其衍生物、阿拉伯胶、右旋糖酐、甲壳素、田箐胶、卡拉胶、印度胶、红藻胶、西黄蓍胶、角叉菜胶、罗望子胶、果胶、黄原胶、海藻酸及其盐、糊精、环糊精、琼脂或乳糖中的一种或多种。优选地，所述滴丸的成分由1重量份的有效成分、8重量份的基质辅料和2重量份的增塑剂辅料组合。优选地，所述滴丸中的基质辅料为木糖醇和乳糖以重量比为10∶3的混合基质辅料，增塑剂辅料为阿拉伯胶。所述滴丸的制备采用本领域制备滴丸的常规方法来制得。进一步地，本专利技术还涉及上述药物组合物在制备治疗脑血栓药物中的应用。进一步地，本专利技术还涉及上述药物组合物制剂在制备治疗脑血栓药物中的应用。关于上述活性成分神经酸、三七总皂苷和灯盏花素的来源：神经酸可以是从植物中提取，例如从元宝枫、蒜头果等植物中提取获得，也可以通过其它方法，例如通过化学合成、生物合成等方法获得；也可以是市售产品。优选地，所述神经酸从蒜头果油中提取制备，具体包括如下步骤：(1)粗提取：向蒜头果油中加入2-5倍量70-100％的乙醇，搅拌成均匀溶液，向所述溶液中加入蒜头果油质量1-3倍量的20-40％的氢氧化钠或氢氧化钾溶液，加热搅拌至皂化反应完全，滤过，滤液酸化至pH3-4，静置，收集上层凝固皂化物，水洗至中性，滴尽水分，得神经酸粗品；(2)结晶：取所述神经酸粗品，进行如下结晶操作：向所述神经酸粗品中加入3.8～4.2倍量的无水乙醇与丙酮的体积比为1∶1的混合溶液，60～70℃加热回流使溶解，滤过，收集滤液并于-5～-10℃静置，离心，收集结晶；所述结晶操作得到神经酸初结晶；(3)重结晶：重复进行步骤(2)中的结晶操作2-7次，至所得结晶中神经酸单体的含量不低于85％，即得。三七总皂苷为本领域公知的术语，可采用任何常规方法制备，只要质量符合2010版中国药典一部收载的“三七总皂苷”质量标准即可，也可以是市售产品。优选的，所述三七总皂苷的制备方法为：将三七药材粉碎成粗粉，用12-20倍量50-90％乙醇回流提取2-4次，每次1-3小时，提取液滤过后合并，减压回收乙醇，得提取物，向所述提取物中加入投料三七药材质量0.5-2倍量的水，滤过，滤液上AB-8大孔吸附树脂柱吸附，水洗至流出液基本无色，然后用50-80％乙醇洗脱，所得洗脱液过层析用中性氧化铝柱脱色除杂，减压回收乙醇，真空干燥，得三七总皂苷，检验符合2010年版中国药典三七总皂苷质量标准后，即得。更优选地，所述三七总皂苷的制备方法为：将三七药材粉碎成粗粉，用16倍量70％乙醇回流提取3次，每次2小时，提取液滤过后合并，减压回收乙醇，得提取物，向所述提取物中加入投料三七药材质量1倍量的水，滤过，滤液上AB-8大孔吸附树脂柱吸附，水洗至流出液基本无色，然后用75％乙醇洗脱，所得洗脱液过层析用中性氧化铝柱脱色除杂，减压回收乙醇，真空干燥，得三七总皂苷，检验符合2010年版中国药典三七总皂苷质量标准后，即得。灯盏花素也为本领域公知的术语，可采用任何常规方法制备，只要质量符合2010版中国药典一部收载的“灯盏花素”质量标准即可，也可以是市售产品。优选的，所述灯盏花素的制备方法为：(1)向加热至沸腾的经过处理的水中加入灯盏花，加热至沸腾并保持沸腾一段时间，得灯盏花素浸出液；(2)将灯盏花素浸出液过滤后放入沉淀池中并对该溶液保持加热；在沉淀池热溶液中加入盐酸，调节pH值至1.5-2.5，静置至沉淀完全，以获得沉淀物；(3)将所述沉淀物干燥，得灯盏花素产品；其中，所述经过处理的水是经过如下步骤处理的：将500kg水加热至沸腾；向沸腾的水中加入还原剂50g，鸡蛋清200g，食盐500g，蔗糖500g进行第一次处理，所述还原剂为抗坏血酸；向经过第一次处理的水中加入氢氧化钠(NaOH)溶液，调节pH至8.5-9.5，进行第二次处理；将经过第二次处理的水加热至沸腾。目前国内外对于治疗脑血栓疾病的药物进行了大量研究，也报道了许多可能有效的药物，但这些药物的实际治疗效果并不令人满意。出人意外地，申请人发现，神经酸、三七总皂苷和灯盏花素三者以特定的比例组合使用，在治疗脑本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于治疗脑血栓的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含如下重量份的原料：神经酸24‑60，三七总皂苷48‑90，灯盏花素10‑38。

【技术特征摘要】
1.一种用于治疗脑血栓的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含如下重量份的原料：神经酸24-60，三七总皂苷48-90，灯盏花素10-38。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含如下重量份的原料：神经酸32-55，三七总皂苷56-70，灯盏花素15-30。3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含如下重量份的原料：神经酸40，三七总皂苷65，灯盏花素20。4.一种用于治疗脑血栓的药物组合物制剂，该制剂由权利要求1至3任一所述的药物组合物和一种或多种药剂学上可接受的辅料制成。5.根据权利要求4所述的药物组合物制剂，其特征在于，该制剂为滴丸、胶囊、软胶囊、颗粒、片剂。6.根据权利要求5所述的药物组合物制剂，其特征在于，该制剂为滴丸，所述滴丸的成分是由1-5重量份的有效成分、1-20重量份的基质辅料和1-10的增塑剂辅料组合...

【专利技术属性】
技术研发人员：王沛，
申请(专利权)人：王沛，
类型：发明
国别省市：北京;11