作为杀真菌剂的取代异*唑制造技术

本发明专利技术提供式Ⅰ化合物以及制备该化合物、其组合物的方法和其使用方法，尤其是作为杀真菌剂的使用方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及取代异唑、其组合物和其用于控制植物微生物病虫害尤其是真菌病虫害的使用方法。
技术介绍
对于植物、动物和人类来说，严重的真菌感染(局部或系统性的)发生率一直在持续增加。很多真菌在环境中很常见，但对植物或哺乳动物无害。然而，某些真菌可使植物、人类和/或动物产生疾病。杀真菌剂为天然或人工合成来源的化合物，其起着保护植物免受真菌(包括卵菌纲(Oomycetes))引起的伤害的作用。当前的农业方法严重依赖杀真菌剂的应用。事实上，某些作物不使用杀真菌剂就不能有效生长。使用杀真菌剂使得栽培者提高作物产量，从而提高该作物的价值。业已开发了大量杀真菌剂。然而，治疗真菌侵染和感染一直是个大问题。此外，杀真菌剂和抗真菌药抗性业已成为严重问题，这使得这些作用剂对某些农业应用和治疗应用无效。如此，仍需要开发新型杀真菌和抗真菌化合物(例如，参见美国专利第6,673,827号；也参见Walter的美国专利第6,617,330号，其阐述作为杀真菌剂的嘧啶-4-烯胺)。R.Anderson等的美国专利第5,627,137号阐述了作为除草剂的吖嗪基稻瘟肽(azinylphthalide)和相关化合物的制备。R.Friary等的美国专利第5,679,692号阐述了作为抗组胺药和血小板活化因子拮抗剂的吡啶基羰基哌啶-4-甲醇和类似物的制备。专利技术概述本专利技术一方面为式I化合物或其盐 其中R1为烷基；烷氧基烷基；卤代烷基；任选被卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的芳烷基；任选被卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的芳基；或任选被卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的杂芳基；R2为烷基；烷氧基烷基；卤代烷基；任选被卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的芳烷基；任选被卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的芳基；任选被卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的杂芳基，尤其是2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基；任选被卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的5-嘧啶基；或任选被卤素、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、卤代烷基、氰基或硝基取代的2-噻唑基或5-噻唑基；R3为H；烷基；烷氧基烷基；卤代烷基；任选被卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的芳烷基；任选被卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的芳氧基烷基；任选被卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的芳硫基烷基；任选被卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基、硝基取代的芳基；任选被卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的杂芳基；或烷基甲硅烷基。R4为H；酰基(例如乙酰基、苯甲酰基、苯乙酰基)；卤代酰基；烷氧羰基；芳氧基羰基；烷基氨基羰基；或二烷基氨基羰基。本专利技术化合物和组合物可用作作物保护剂，以抗击或防止真菌侵染，或防治对作物有害的其他病虫害，例如杂草、昆虫或螨类。本专利技术第二方面为用于防治和预防植物病原微生物的组合物，其包含联合的本文所述的活性化合物或化合物组合与合适载体。本专利技术第三方面为防治或预防病原微生物侵染栽培植物的方法，其包括将本文所述活性化合物或化合物组合以有效防治所述微生物的量施用于所述植物、其部分或其所在地。本专利技术另一方面为防治或预防病原微生物侵染工业材料的方法，其包括将本文所述活性化合物以有效防治所述微生物的量施用于所述工业材料、其部分或其所在地。本专利技术另一方面为在需治疗对象体内治疗真菌感染的方法，其包括将本文所述活性化合物以有效治疗所述真菌感染的量给予所述对象。本专利技术又一方面为本文所述活性化合物用于制备实食本文所述方法(例如本文所述的农业处理、本文所述的工业材料处理、本文所述的对象体内真菌感染的治疗)的组合物(例如农业制剂、药物制剂)的用途。本专利技术的前述和其他目标和方面在下面详述。优选实施方案详述本文所用“烷基”是指饱和烃自由基，其可为直链或支链(例如乙基、异丙基、叔戊基或2，5-二甲己基)或环状(例如环丁基、环丙基或环戊基)，含有1-24个碳原子。当该术语单独使用和当其作为复合术语的一部分使用(例如“卤代烷基”和相似术语)时，这两种情况都适用该定义。在某些实施方案中，优选的烷基为含有1-4个碳原子的烷基，也称为“低级烷基”。在某些实施方案中，优选的烷基为含有5或6到24个碳原子的烷基，也可称为“高级烷基”。本文所用“烯基”是指含有2-24个碳的直链或支链烃，其含有至少一个通过除去2个氢而形成的碳-碳双键。代表性“烯基”实例包括但不限于乙烯基、2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、3-丁烯基、4-戊烯基、5-己烯基、2-庚烯基、2-甲基-1-庚烯基、3-癸烯基等等。本文所用“低级烯基”为烯基子集，是指含有1-4个碳原子的直链或支链烃基。本文所用“炔基”是指含有2-24个碳原子并含有至少一个碳-碳三键的直链或支链烃基。代表性炔基实例包括但不限于乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、3-丁炔基、2-戊炔基、1-丁炔基等等。本文所用“低级炔基”为烷基子集，是指含有1-4个碳原子的直链或支链烃基。“烷氧基”是指上文所述烷基，其也具有能共价连接另一烃基的氧取代基(例如甲氧基、乙氧基和叔丁氧基)。本文所用“烷硫基”是指通过本文所定义的硫代部分附加到母体分子部分的本文所定义的烷基。代表性烷硫基实例包括但不限于甲硫基、乙硫基代、叔丁硫基、己硫基等等。“芳基”或“芳香环部分”是指可为单环或多环的芳香取代基，所述多环稠合在一起、共价连接或连接于共同的基团，例如亚乙基部分或亚甲基部分。芳香环可各自含有杂原子，因此“芳基”包括本文所用“杂芳基”。代表性芳基实例包括薁基、茚满基、茚基、萘基、苯基、四氢萘基、联苯基、二苯基甲基、2，2-二苯基-1-乙基、噻吩基、吡啶基和喹啉基。除非另外指出，否则“芳基”意即取代或未取代的芳基，因此芳基部分可任选被卤素原子或其他基团例如硝基、羧基、烷氧基、苯氧基等等取代。另外，芳基可在芳基的任意位置连接到其他部分，这些位点在其它情况下可由氢原子占据(例如2-吡啶基、3-吡啶基和4-吡啶基)。“杂芳基”意即环状芳香烃，其中一个或多个碳原子为杂原子所取代。若该杂芳基含有超过一个杂原子，则杂原子可相同或不同。杂芳基实例包括吡啶基、嘧啶基、咪唑基、噻吩基、呋喃基、吡嗪基、吡咯基、吡喃基、异苯并呋喃基、色烯基、呫吨基、吲哚基、异吲哚基、吲嗪基、三唑基、哒嗪基、吲唑基、嘌呤基、喹嗪基、异喹啉基、喹啉基、2，3-二氮杂萘基、1，5-二氮杂萘基、喹喔啉基、异噻唑基和苯并噻吩基。优选的杂芳基为5和6元环，含有独立选自O、N和S的1-3个杂原子。包括每一个杂原子在内的杂芳基可未被取代，或若化学上可行，则被1-4个取代基取代。举例而言，杂原子S可用1或2个氧代基(其可表示为＝O)取代。“农业上可接受盐”意即这样一种盐，其阳离子在形本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式Ⅰ化合物或其盐：　　　　＊＊＊　　Ⅰ　　　　其中：　　　　Ｒ↓［１］为烷基；烷氧基烷基；卤代烷基；任选被卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的芳烷基；任选被卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的芳基；或任选被卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的杂芳基；　　　　Ｒ↓［２］为烷基；烷氧基烷基；卤代烷基；任选被卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的芳烷基；任选被卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的芳基；任选被卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的杂芳基；任选被卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的５－嘧啶基；或任选被卤素、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、卤代烷基、氰基或硝基取代的２－噻唑基或５－噻唑基；　　　　Ｒ↓［３］为Ｈ；烷基；烷氧基烷基；卤代烷基；任选被卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的芳烷基；任选被卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的芳氧基烷基；任选被卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的芳硫基烷基；任选被卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基、硝基取代的芳基；任选被卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的杂芳基；或烷基甲硅烷基；　　　　Ｒ↓［４］为Ｈ；酰基；卤代酰基；烷氧羰基；芳氧基羰基；烷基氨基羰基；或二烷基氨基羰基。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：SF李，M格利德特，
申请(专利权)人：先正达有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]