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被两个氨基苯甲酸酯基或氨基苯甲酰胺基取代的含硅均三嗪对二苯甲酰甲烷的光稳定化作用、光保护组合物、新的含硅均三嗪化合物制造技术

技术编号:1521356 阅读:380 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种通过使用至少一种被两个氨基苯甲酸酯基或氨基苯甲酰胺基取代、具有给定结构式的含硅均三嗪使至少一种二苯甲酰甲烷衍生物防UV辐射的光稳定化方法。本发明专利技术还涉及包含在生理可接受的载体中的至少一种UV屏蔽系统的组合物,特征在于所述组合物包含至少以下物质:(a)至少一种二苯甲酰甲烷衍生物类型的UV屏蔽剂;和(b)至少一种被两个氨基苯甲酸酯基或氨基苯甲酰胺基取代、具有给定结构式的含硅均三嗪化合物。本发明专利技术还涉及至少一种被两个氨基苯甲酸酯基或氨基苯甲酰胺基取代、具有给定结构式的含硅均三嗪在组合物中改善二苯甲酰甲烷衍生物对UV辐射的稳定性的用途,所述组合物包含在生理可接受的载体中的至少一种二苯甲酰甲烷衍生物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利说明被两个氨基苯甲酸酯基或氨基苯甲酰胺基取代的含硅均三嗪对二苯甲酰甲烷的光稳定化作用、光保护组合物、新的含硅均三嗪化合物 本专利技术涉及一种通过至少一种含硅的均三嗪使至少一种二苯甲酰甲烷衍生物防UV辐射的光稳定化方法,所述含硅的均三嗪被两个氨基苯甲酸酯基或氨基苯甲酰胺基所取代。 本专利技术还涉及到新颖的组合物,尤其是局部使用的化妆品组合物,它含有二苯甲酰甲烷衍生物与含硅的均三嗪的组合,所述含硅的均三嗪被两个氨基苯甲酸酯基或氨基苯甲酰胺基所取代。 已知波长范围在280nm至400nm的光辐射可以使人体表皮晒黑;更具体地说,已知被称为UV-B的280至320nm波长范围的光线可以引起红斑及皮肤灼伤,这对自然晒黑的进展可能是不利的。由于这些原因以及美观的原因,一直存在着对控制自然晒黑的方法的需求,进而可以控制肤色;因此UV-B辐射必须加以屏蔽。 还已知的是,能引起皮肤晒黑的320至400nm波长范围的UV-A射线往往会诱使皮肤的损害,尤其是过敏性皮肤或频繁暴露于日光辐射的皮肤。特别是,UV-A辐射会造成皮肤失去弹性并出现皱纹,导致皮肤的过早老化。辐射可促进引发红斑反应,或者在某些人当中使这种反应增强,甚至可能成为光毒性或光过敏反应的原因。因此,出于美观和美容方面的理由,例如为了维护皮肤的自然弹性,越来越多的人乐于控制UV-A辐射对自己皮肤的影响。因此,也期望进行UV-A辐射的屏蔽。 为了确保皮肤与角质材料防护UV辐射的目的,通常使用包含有机屏蔽剂的防晒剂组合物,所述有机屏蔽剂在UV-A和UV-B区中是活性的。大多数这种屏蔽剂是脂溶性的。 在这方面,目前尤其有益的UV-A屏蔽剂一族是由二苯甲酰甲烷衍生物构成,尤其是4-叔丁基-4′-甲氧基二苯甲酰甲烷,其具有内在良好的吸收能力。这种二苯甲酰甲烷衍生物本身现已熟知为在UV-A区具有活性的屏蔽剂,其已被描述于法国专利中请FR-A-2 326405和FR-A-2 440 933以及欧洲专利申请EP-A-0 114 607中;4-叔丁基-4′-甲氧基二苯甲酰甲烷目前由ROCHE VITAMINS以商品名“Parsol 1789”出售。 遗憾的是,现已发现,二苯甲酰甲烷衍生物对紫外线辐射(尤其是UV-A)相对敏感,即,更确切的说,在紫外线辐射的作用下,它们具有令人不满的趋势,即以或大或小的速率降解。二苯甲酰甲烷衍生物对于紫外线辐射相当缺乏光化学稳定性,而正是由于其自身的要求,需要经受紫外线辐射,这就不能确保在长时期暴露在阳光期间的持续保护作用,为了使皮肤有效地防护UV辐射,消费者不得不以紧密的时间间隔定期地重复施用。 1,3,5-三嗪衍生物在防日光化妆品中是特别理想的,因为它们在UV-B区具有很强的活性。它们已被特别地描述在以下的专利中US-A-4 367 390、EP-A-0 863 145、EP-A-0 517 104、EP-A-0 570 838、EP-A-0 507 691、EP-A-0 796 851、EP-A-0 775 698、EP-A-0 878 469和EP-A-0 933 376;特别已知的为如下物质 2,4,6-三-1,3,5-三嗪,或“乙基己基三嗪酮”(INCI名称),由BASF以商品名“Uvinul T 150”出售; 2-[(对-(叔丁基酰氨基)苯氨基)-4,6-双[(对-(2′-乙基己基-1′-氧羰基)苯氨基)-1,3,5-三嗪或“二乙基己基丁酰氨基三嗪酮”(INCI名称),由SIGMA 3V以商品名“UVASORB HEB”出售。它们具有很强的UV-B吸收能力,因此非常有利的是,能够将它们与上述提到的4-叔丁基-4′-甲氧基二苯甲酰甲烷组合使用,从而得到在整个UV辐射范围上能够提供广泛而有效保护的产品。 然而,申请人已经指出,在4-叔丁基-4′-甲氧基二苯甲酰甲烷的存在下,这些1,3,5-三嗪衍生物中的某些是光敏性的,即对UV辐射是光敏的,表现出经历显著化学降解的缺点。在这种状态下,两种屏蔽剂的组合不再能够对皮肤和毛发提供长久广泛的日光防护。 申请人:现已意外地发现了一族独特的含硅均三嗪化合物,该含硅均三嗪化合物被两个氨基苯甲酸酯基或氨基苯甲酰胺基所取代,在UV-B区是活性的,一方面可以充分地提高二苯甲酰甲烷衍生物的光化学稳定性(或光稳定性)。另一方面,这种独特的均三嗪化合物即使在二苯甲酰甲烷衍生物的存在下也是光稳定的。 这些发现形成了本专利技术的基础。 因此,根据本专利技术的一个方面,我们现在提出一种提高至少一种二苯甲酰甲烷衍生物防UV辐射稳定性的方法,所述方法包括使至少一种式(1)的均三嗪化合物与所述二苯甲酰甲烷衍生物进行组合,式(1)中的定义将在下面给出。 在进一步的一个方面中,本专利技术还涉及在生理可接受的载体中包含至少一种UV屏蔽系统的组合物,其特征在于它包含至少 (a)至少一种二苯甲酰甲烷衍生物类型的UV屏蔽剂;和 (b)至少一种式(1)所示的均三嗪化合物,式(1)中的定义将在下面给出。 最后,本专利技术还涉及在组合物中使用式(1)所示的均三嗪化合物,从而提高二苯甲酰甲烷衍生物对UV辐射的稳定性,式(1)中的定义在下面给出,所述组合物在生理可接受的载体中包含至少一种二苯甲酰甲烷衍生物。 从以下的详细描述中可以显而易见本专利技术的其它特征、方面及优点。 在本文的整篇描述中,术语“屏蔽UV辐射的系统”是指可以屏蔽UV辐射的试剂,由单一的屏蔽UV辐射有机或无机化合物组成,或者由若干屏蔽UV辐射有机或无机化合物的混合物组成,例如包含UV-A屏蔽剂与UV-B屏蔽剂的混合物。 术语“含硅”是指在其结构中包含至少一种二有机硅氧烷基或硅烷基的化合物。 可以提到的二苯甲酰甲烷衍生物的非限定性实例包括 2-甲基二苯甲酰甲烷; 4-甲基二苯甲酰甲烷; 4-异丙基二苯甲酰甲烷; 4-叔丁基二苯甲酰甲烷; 2,4-二甲基二苯甲酰甲烷; 2,5-二甲基二苯甲酰甲烷; 4,4′-二异丙基二苯甲酰甲烷; 4,4′-二甲氧基二苯甲酰甲烷; 4-叔丁基-4′-甲氧基二苯甲酰甲烷; 2-甲基-5-异丙基-4′-甲氧基二苯甲酰甲烷; 2-甲基-5-叔丁基-4′-甲氧基二苯甲酰甲烷; 2,4-二甲基-4′-甲氧基二苯甲酰甲烷; 2,6-二甲基-4-叔丁基-4′-甲氧基二苯甲酰甲烷。 上面提到的二苯甲酰甲烷衍生物中,特别使用的是由MERCK以商品名“EUSOLEX 8020”出售的具有下式的4-异丙基-二苯甲酰甲烷 更特别地,优选使用由Roche Vitamins以商品名“PARSOL 1789”出售的4-(叔丁基)-4′-甲氧基二苯甲酰甲烷或丁基甲氧基二苯甲酰甲烷;该屏蔽剂具有如下的化学式 相对于组合物总重量而言,在本专利技术的组合物中,二苯甲酰甲烷衍生物或多种衍生物的存在量可以不同,优选0.01%至20%重量,更优选为0.1%至10%重量,更优选0.1%至6%重量。 本专利技术的化合物具有如下的通式(1)或其互变异构形式之一 其中 R可以为相同或不同的,代表线形或支化的C1-C30烷基(任选为卤代或不饱和的)、C6-C12芳基、C1-C10烷氧基或本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种使至少一种二苯甲酰甲烷衍生物防UV辐射的光稳定化方法,特征在于所述方法包括使至少一种以下通式(1)的化合物或其互变异构形式之一与所述二苯甲酰甲烷衍生物组合:    (D)-(*)-O↓[(3-a)/2]  (1)    其中:    R可为相同或不同的,代表线形或支化的C↓[1]-C↓[30]烷基,任选卤代或不饱和的、C↓[6]-C↓[12]芳基、C↓[1]-C↓[10]烷氧基或三甲基甲硅烷氧基;    a=0至3;    D基团表示具有下式(2)的均三嗪化合物:    ***  (2)    其中:    X代表-O-或-NR↓[3]-,其中R↓[3]代表氢或C↓[1]-C↓[5]烷基;    R↓[1]代表任选不饱和且可能包含硅原子的线形或支化C↓[1]-C↓[20]烷基、任选被1至3个线形或支化的C↓[1]-C↓[4]烷基取代的C↓[5]-C↓[20]环烷基、-(CH↓[2]CHR↓[4]-O)↓[m]R↓[5]基团或-CH↓[2]-CH(OH)-CH↓[2]-O-R↓[6]基团;   R↓[4]代表氢或甲基;(C=O)XR↓[1]基团可能位于氨基的邻位、间位或对位的位置;    R↓[5]代表氢或C↓[1]-C↓[8]烷基;    R↓[6]代表氢或C↓[4]-C↓[8]烷基;    m为2至20的整数;    n=0至2;    R↓[2]可为相同或不同的,代表羟基、线形或支化的C↓[1]-C↓[8]烷基、C↓[1]-C↓[8]烷氧基;与相同芳环邻近的两个R↓[2]可以一起形成二氧亚烷基,其中亚烷基包含1或2个碳原子;    A为选自亚甲基、-[CH(Si(CH↓[3])↓[3]]-、亚乙基或下面式(3)、(4)或(5)之一的基团的二价基:    ***    其中:    Z为线形或支化、饱和或不饱和的C↓[1]-C↓[10]亚烷二基,任选被羟基或氧取代,且任选可能包含氨基;    W代表氢原子、羟基或者线形或支化、饱和或不饱和C↓[1]-C↓[8]烷基。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:H理查德D坎多
申请(专利权)人:莱雅公司
类型:发明
国别省市:FR[法国]

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