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用于制备醇和酚的水溶性膦酰氧基甲基衍生物的方法技术

技术编号:1520735 阅读:184 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及用于制备醇和酚的水溶性膦酰氧基甲基衍生物的方法。该方法包括化学式(i)和化学式(ii)的步骤;R-OH代表含醇或酚的药物,n代表整数1或2,R↑[1]是H、碱金属离子或药学上可接受的阳离子,并且R↑[2]是H、碱金属离子或药学上可接受的阳离子。(*该技术在2022年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
制备水溶性膦酰氧基甲基衍生物的方法,包括下列步骤: 第一步 *** 第二步 *** 其中R-OH表示含醇或酚的药物,n代表整数1或2,R↑[1]是氢、碱金属离子或药学上可接受的阳离子,并且R↑[2]是氢、碱金属离子或药学上可接受的阳离子;其中第二步包括 (i)使R-O-CH↓[2]Cl与摩尔过量的磷酸和碱在合适的溶剂中反应; (ii)从(i)的产物中除去溶剂以形成残余物,将该残余物溶于水,并且酸化至约1~约2的pH; (iii)萃取(ii)的产物; (iv)从(iii)的产物中除去溶剂以形成残余物,将该残余物溶于水以形成溶液,并且将该溶液的pH调节至约8~约11.5; (v)用适当的溶剂萃取所述溶液; (vi)任选地从所述溶液中除去溶剂;以及 (vii)沉淀或重结晶以获得所述水溶性膦酰氧基甲基衍生物。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:G邦尼维勒G德拉罕蒂AJ沃尔兹
申请(专利权)人:MGIGP公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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