【技术实现步骤摘要】
【技术保护点】
制备水溶性膦酰氧基甲基衍生物的方法,包括下列步骤: 第一步 *** 第二步 *** 其中R-OH表示含醇或酚的药物,n代表整数1或2,R↑[1]是氢、碱金属离子或药学上可接受的阳离子,并且R↑[2]是氢、碱金属离子或药学上可接受的阳离子;其中第二步包括 (i)使R-O-CH↓[2]Cl与摩尔过量的磷酸和碱在合适的溶剂中反应; (ii)从(i)的产物中除去溶剂以形成残余物,将该残余物溶于水,并且酸化至约1~约2的pH; (iii)萃取(ii)的产物; (iv)从(iii)的产物中除去溶剂以形成残余物,将该残余物溶于水以形成溶液,并且将该溶液的pH调节至约8~约11.5; (v)用适当的溶剂萃取所述溶液; (vi)任选地从所述溶液中除去溶剂;以及 (vii)沉淀或重结晶以获得所述水溶性膦酰氧基甲基衍生物。
【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:G邦尼维勒,G德拉罕蒂,AJ沃尔兹,
申请(专利权)人:MGIGP公司,
类型:发明
国别省市:US[美国]
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