作为凝血酶受体拮抗剂的唑并异喹啉制造技术

式Ⅰ的杂环取代的二环或三环化合物或所述化合物、异构体或外消旋混合物的药学上可接受的盐或溶剂合物：其中表示任选的双键，根据化合价要求，虚线任选地表示键或无键，导致双键或单键，其中Ａ↓［ｎ］、Ｍ↓［ｎ］、Ｕ↓［ｎ］、Ｇ↓［ｎ］、Ｊ↓［ｎ］、Ｋ↓［ｎ］、Ｒ↑［９］、Ｒ↑［１０］、Ｒ↑［１１］、Ｒ↑［３２］、Ｒ↑［３３］、Ｂ和Ｈｅｔ如本文所定义，其余的取代基如说明书所定义，本发明专利技术还公开了含有该化合物的药物组合物以及通过给药所述化合物治疗血栓症、动脉粥样硬化、再狭窄、高血压、心绞痛、心律不齐、心力衰竭和癌症相关的疾病的方法。还对与其它心血管药剂的联合治疗要求保护。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种由结构式Ⅰ表示的化合物：　＊＊＊　Ⅰ　或该化合物的药学上可接受的盐、溶剂合物或酯，其中：　如化合价要求所允许，＊表示双键或单键；其限制条件为当Ｒ↑［１０］或Ｒ↑［１１］所连接的碳为双键的部分时Ｒ↑［１０］或Ｒ↑［１１］不存在；　Ｂ为－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ３］－、－（ＣＨ↓［２］）－Ｏ－、－（ＣＨ↓［２］）Ｓ－、－（ＣＨ↓［２］）－ＮＲ↑［６］－、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［６］－、－ＮＲ↑［６］Ｃ（Ｏ）－、＊、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ４］ＣＲ↑［１２］＝ＣＲ↑［１２ａ］（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ５］－或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ４］Ｃ≡Ｃ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ５］－，其中ｎ↓［３］为０－５，ｎ↓［４］及ｎ↓［５］独立为０－２，且Ｒ↑［１２］及Ｒ↑［１２ａ］是独立选自由氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基及卤素组成的组；　Ａ、Ｇ、Ｊ、Ｍ及Ｕ是独立选自由　－Ｎ（Ｒ↑［５４］）－、　－（ＣＲ↑［１］Ｒ↑［２］）－、　－Ｏ－、　＊＊＊、　－Ｓ－、　－Ｓ（Ｏ）－、　－Ｓ（Ｏ）↓［２］－及　＊＊＊组成的组；　其限制条件为Ａ、Ｇ、Ｕ、Ｊ及Ｍ的选择并不产生相邻的氧或硫原子且在任何氧、氮或硫原子之间存在至少一个碳原子；　各ｎ独立为０、１或２，其限制条件为所有ｎ变量不同时为０且ｎ变量的总和不能大于７；　Ｋ是选自由＊＊＊、－ＣＲ↑［１］－及－Ｎ－组成的组；　Ｈｅｔ为包含１至１３个碳原子及１至４个独立选自由Ｎ、Ｏ及Ｓ组成的组的杂原子的５至１４个原子的单环、二环或三环杂芳族基团，其限制条件为在该杂芳族基团中不存在相邻氧或硫原子，其中环氮可形成Ｎ－氧化物或与烷基形成四价基团，其中Ｈｅｔ由碳原子环成员连接至Ｂ，且其中Ｈｅｔ基团经１至４个Ｗ部分取代，其中各Ｗ是独立选自由以下基团组成的组：　氢、　烷基、　氟烷基、二氟烷基、三氟烷基、卤素烷基、二卤素烷基、三卤素烷基、环烷基、经烷基、烯基或炔基取代的环烷基、　杂环烷基、经烷基、烯基或炔基取代的杂环烷基、　Ｒ↑［２１］－芳基烷基、Ｒ↑［２１］－芳基－烯基、　杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基烯基、　羟基烷基、二羟基烷基、　氨基烷基、烷基氨基烷基、二－（烷基）－氨基烷基、　硫基烷基、　烷氧基、烯基氧基、　卤素、　－ＮＲ↑［４］Ｒ↑［５］、　－ＳＨ、　－ＣＮ、　－ＯＨ、　－Ｃ（Ｏ）ＯＲ↑［１７］、－ＣＯＲ↑［１６］、－ＯＳ（Ｏ↓［２］）ＣＦ↓［３］、－ＣＨ↓［２］ＯＣＨ↓［２］ＣＦ↓［３］、　烷基硫基、　－Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［４］...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：S查克兰曼尼，王永刚，
申请(专利权)人：先灵公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]