基于ANTHOSTEMA SENEGALENSE制备的组合物在制备治疗艾滋病的药物中的用途制造技术

本发明专利技术涉及基于Anthostema‑senegalense制备的组合物在制备用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染、获得性免疫缺陷综合征(AIDS)及其伴随临床症状的药物中的用途。本组合物可用作治疗HIV‑1型或HIV‑2型病毒的抗逆转录病毒的药物，优选含有Anthostema senegalense的极性和/或非极性植物提取物，通过Anthostema senegalense茎皮制备而得。优选地，本组合物可通过挤出滚圆法制成微球，并被分闯入分装入胶囊。

Use of composition prepared by ANTHOSTEMA SENEGALENSE in preparing medicine for treating AIDS

The present invention relates to a composition of Anthostema senegalense based on preparation in preparation for the treatment of human immunodeficiency virus (HIV) infection and acquired immunodeficiency syndrome (AIDS) and their use in medicine with clinical symptoms. The composition can be used as the treatment of HIV type 1 or HIV antiretroviral drug type 2 virus, preferably contains Anthostema polar senegalense and / or non polar plant extracts, by Anthostema senegalense bark prepared. Preferably, the composition can be prepared by extrusion spheronization microspheres, and is divided into divided into capsules.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及Anthostema-senegalense在制备用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染、获得性免疫缺陷综合征(AIDS)及其伴随临床症状的药物中的用途。
技术介绍
获得性免疫缺陷综合征的首字母缩略词AIDS为人熟知，这是免疫系统细胞被一种逆转录病毒，即人类免疫缺陷病毒或HIV破坏后产生一系列症状的一种疾病。目前已知的两种病毒类型为HIV-1型和HIV-2型。AIDS处于这种病毒感染的最后阶段，通常会导致感染各种机会性疾病的人群死亡。AIDS病毒通过性、血液或母婴方式(通过胎盘或在分娩和/或哺乳期间)传播。存在于体液中的HIV病毒颗粒将感染免疫系统的细胞，特别是具有合适受体的T4淋巴细胞(如，CD4蛋白)。在初次感染病毒后，患者会经历大约十年的无症状期，在此期间患者不会出现所述疾病的症状，但患者的T4淋巴细胞和巨噬细胞会被HIV逐渐破坏。在此阶段，患者具有针对所述病毒的抗体：因此患者被称为HIV阳性。当其免疫系统太弱时，则将出现AIDS症状。各种机会性疾病爆发，例如结核病、肺炎或肺囊虫，还有疱疹或癌症(卡波西肉瘤、淋巴瘤等)，可导致患者死亡。HIV病毒感染始于20世纪70年代末，目前这种传染病正影响着整个地球，包括发达国家和发展中国家，并已衍生为一个全球性的健康问题。根据世界卫生组织(WHO)2012年12月估计，全世界超过3400万人已感染HIV病毒，其中330万人为15岁以下的儿童。仅非洲撒哈拉沙漠以南就占69％。每年新增感染病例约为250万人，2011年报告的死亡人数为170万人。目前，还不能治愈和预防AIDS，尤其是使用避孕套仍然是对抗HIV病毒的最佳选择，因为目前还没有保护免受这种病毒感染的获批疫苗。然而，仍然存在减缓疾病向AIDS阶段发展的治疗方法。这些治疗方法包括使用一种抗病毒分子或优选组合使用几种抗病毒分子以获得更高疗效。通常推荐组合三种抗病毒分子的三联疗法，这些治疗方法被认为可最有效地控制所述病毒作用并阻止其在生物体内增殖。这些治疗方法必须贯穿于患者的整个生命历程，价格非常昂贵，并且因为无法承受这样的经济负担，发展中国家的人们很难使用这些治疗方法。在这种病毒司空见惯的这些非洲和亚洲国家中，绝大多数患者目前还不能得益于任何有效治疗方法。在缺乏治疗方法的情况下，几乎所有HIV病毒感染患者都发展为AIDS，并最终导致死亡。此外，即使在实施三联疗法的国家中，这类疗法也并非对所有患者均有效。事实上，这类治疗方法对相当大比例的患者依旧无效(病毒免疫逃逸)，甚至完全无效(治疗失败)。而即使有效，这些治疗方法也具有明显副作用和毒性，这就降低了患者的生活质量。一些不堪耐受这些副作用的患者即使停止治疗也必须保持一定的药量，以避免病毒反噬。最后，三联疗法中使用的分子通常是脆弱的分子，需要严格的保存条件，在炎热和/或潮湿的国家，即非洲和亚洲，这并非易事。在非洲的发展中国家，由于所有上述原因，如果可通过当地植物获得有效和更便宜的治疗方法，并且还没有保存问题，这将具有特别意义。
技术实现思路
本专利技术目的在于提供一种副作用较少的有效药物，与目前在患者感染HIV后所推荐的三联疗法相比，其成本更低。也可以在发达国家提供这种药物，作为对目前的三联疗法的一种补充以提高效率或治疗不良副作用，或者出于经济原因或在常规治疗无效的情况下替换成这种药物以限制副作用发生。为了解决这个技术问题，本专利技术公开了一种基于Anthostemasenegalense的药物组合物在制备治疗抗艾滋病药的药物中的用途。用作治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)、AIDS及其伴随临床症状的药物。所述药物组合物可用作针对HIV-1型或HIV-2型病毒的抗逆转录病毒药物。有利的是，本专利技术组合物具有很少或没有副作用，并且比常规抗AIDS药物便宜得多。因此，更容易被需要有规律地长期治疗的患者所接受。另外，通过植物中的其他成分可增强其作用，当生产治疗组合物时这些成分与活性成分混合。因此，相对于处于隔离状态的活性成分，整体上具有改善作用。另外，与未经化学改性的植物天然提取物所通常发生的情况一样，本专利技术药物组合物的活性成分的过量给药风险性极小。通过阅读以下详细说明，可以更加清晰地理解本专利技术的其它特征和优点。Anthostemasenegalense是一种大戟科开花植物。这种高度可达30m的林木具有基部为楔形的互生、无毛、单一革质叶，叶柄呈槽形，落叶构造，椭圆状披针形坚韧树叶长15cm，宽5-6cm，基部楔形，顶端渐尖，小叶脉，并具有10-20对侧脉。所述植物的乳胶为白色，其花是杯状聚伞花序，从短花梗到近无柄的腋生聚伞花序分组为小花序。在聚伞花序中所述植物具有花序，各分枝上有包围了多朵雄花和一朵雌花的多苞片总苞。所述植物的果实为深三叶蒴果，包含三粒灰色-淡黄色-灰色的卵形种子，布满长约15mm和宽20-25mm的褐色斑点。Anthostemasenegalense生长在沿河的森林边缘。所述物种属于西非地方性物种，可见于几内亚、马里、象牙海岸、利比里亚、塞内加尔、布基纳法索、冈比亚、几内亚比绍、塞拉利昂，贝宁和尼日利亚的长廊林中。由于自然环境的破坏，所述植物在一些国家，如象牙海岸，已很稀少并面临灭绝的危险。为了制备根据本专利技术的药物组合物，优选使用Anthostemasenegalense的茎皮，优选采用已干燥的并从其中清除乳胶后的茎皮。尽管Anthostemasenegalense植物的其他部分药性稍差甚至毒性较高，但也能同时或者择一选择地用于制备本专利技术组合物，例如其叶子或其乳胶。本专利技术药物组合物优选包含Anthostemasenegalense的植物提取物。所述植物提取物优选为植物溶液或液态植物提取物，例如根据其浓度，可为Anthostemasenegalense的母酊剂、地榆酊或液态提取物。所述Anthostemasenegalense的植物提取物为极性提取物，例如水性、醇性或水醇性，或非极性提取物。通过任何合适的方法，即通过萃取、优选水、醇或水醇萃取，通过浸渍、浸泡、煎煮、渗滤、发酵、浸出等方法获得所述植物提取物。例如，极性植物提取物可用甲醇或乙醇萃取获得。非极性植物提取物，例如可用二氯甲烷(CH2C12)、氯仿(CHC13)或乙酸乙酯(CH3COOC2H5)萃取获得。另一种极性植物提取物，例如可通过二氯甲烷萃取产生的药渣用甲醇渗滤获得。根据本专利技术的优选实施例，通过渗滤技术和搅拌以水醇为溶剂进行萃取的方式由Anthostemasenegalense的茎皮制备植物提取液。其醇含量优选在30°至70°之间。例如，通过全面冷渗滤由Anthostemasenegalense的干燥茎皮制备Anthostemasenegalense母酊剂，其中乙醇含量大约为70％V/V，之后在真空条件下用旋转蒸发器进行浓缩。本专利技术组合物可以采用不同的盖仑制剂，优选口服制剂。因此，例如可以为小袋装浸泡液，例如含有大约5g的粗磨Anthostemasenegalense茎皮。本专利技术组合物也可以采用片剂，优选口腔分散片、软胶囊、颗粒、胶囊、粉末、安瓿剂、糖浆、煎剂、流浸膏或任何其他合适的盖仑制剂等常规制剂，优选口服制剂。优选的，本专利技术组合物可被制成微球，以一定的剂量最好是单位剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
基于Anthostema senegalense制备的药物组合物在制备治疗艾滋病的药物中的用途，其特征在于：用作治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染、AIDS及其伴随临床症状的药物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.06.10 FR 14552261.基于Anthostemasenegalense制备的药物组合物在制备治疗艾滋病的药物中的用途，其特征在于：用作治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染、AIDS及其伴随临床症状的药物。2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：用作治疗HIV-1型或HIV-2型病毒的抗逆转录病毒药物。3.根据上述任一项权利要求所述的用途，其特征在于：所述组合物采用Anthostemasenegalense的茎皮制备而得。4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于：所述组合物采用干燥茎皮制备而得。5.根据上述任一项权利要求所述的用途，其特征在于：所述组合物含有Anthostemasenegalense的植物提取物。6.根据权利要求5所述的用途，其特征在于：Anthostemasenegalense的植物提取物为极性提取物、水性提取物、醇性提取物或水醇提取物。7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于：Anthostemasenegalense的植物提取物为乙醇含量大约是70％V/V的Anthostemasenegalense母酊剂。8.根据权利要求5所述的用途，其特征在于：Anthostemasenegalense的植物...

【专利技术属性】
技术研发人员：阿利奥·马马杜·巴尔德，
申请(专利权)人：阿利奥·马马杜·巴尔德，米歇尔·艾德理·莱博瑞特尔，
类型：发明
国别省市：比利时;BE