E-异构体的富勒烯衍生物制造技术

本发明专利技术公开了式（Ⅰ）的Ｅ－异构体富勒烯并吡咯烷化合物。还公开了制备该化合物的方法以及由该化合物制得的聚合物。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】癌症在现今的社会中仍然是一种难以治愈的疾病，其具有高的死亡率。的确，癌症是仅次于心血管疾病的第二死亡原因，在发达国家中要害死四分之一的人。癌肿瘤通常源于转化为恶性细胞或肿瘤的正常细胞。初始的肿瘤生长有可能较慢，而且因此难以检测出来。随着时间的推移，其生长通常变得越来越具有攻击性和侵略性，最终扩散至全身并导致死亡。光动力疗法(photodynamic therapy,PDT)是治疗肿瘤的方法之一。可参见Dougherty.T.J.Photochem.Photobiol.1993,58,895。目前，对于临床PDT实践而言，最常用的致敏剂是PhotofrinⅡ、血卟啉衍生物的主要活性部分以及二磺酸化酞菁铝。这些化合物一旦被光活化，即对脂质、蛋白和核酸的结构诱发严重的氧化性损害。因为许多生物活性分子如DNA对立体特异性配体表现出更高的亲和性，所以希望研制出立体特异性的PDT致敏剂，以增强此等抗肿瘤剂的细胞毒性。本专利技术的一个方面涉及式(Ⅰ)的化合物 Ff是F(-K)m(-Y-Z)q。F是富勒烯芯。各K独立地是-OH、-SH、-NH2、-NHOH、-SO3H、-OSO3H、-CO2H、-CONH2、-CONHNH2、-P(OH)3、-PO(OH)2、-O-PO(OH)2、-O-PO(OH)-O-PO(OH)2、-O-PO(O-)-O-CH2CH2-NH3+、-O-PO(O-)-O-CH2CH2-NH+(CH3)3、-糖苷、-OCH3、-OCH2(CHOH)4-CH2OH、-OCH2(CHOH)2-CH2OH、-NH-CH2-CO2H、-1-100-OH、-1-100-OH、-1-100-OH、-1-100-OH、-N(OH)2、-NH3+、-N+H2Ra、-N+HRaRb或-N+RaRbRc。各Y是-A-B，其中A是-O-、-NH-、-S-、-CO-O-、-O-CO-、-O-CO-O-、-O-CO-NH-、-NH-CO-NH-、-CO-NH-或-NH-CO-；而B是-Ra-O-1-100、C1-2000烷基、C6-40芳基、C7-2000烷基芳基、C7-2000芳基烷基、(C1-30烷基醚)1-100、(C6-40芳基醚)1-100、(C7-2000烷基芳基醚)1-100、(C7-2000芳基烷基醚)1-100、(C1-30烷基硫醚)1-100、(C6-40芳基硫醚)1-100、(C7-2000烷基芳基硫醚)1-100、(C7-2000芳基烷基硫醚)1-100、(C2-50烷基酯)1-100、(C7-2000芳基酯)1-100、(C8-2000烷基芳基酯)1-100、(C8-2000芳基烷基酯)1-100、-Ra-CO-O-(C1-30烷基醚)1-100、-Ra-CO-O-(C6-40芳基醚)1-100、-Ra-CO-O-(C7-2000烷基芳基醚)1-100、-Ra-CO-O-(C7-2000芳基烷基醚)1-100、(C4-50烷基氨基甲酸酯)1-100、(C14-60芳基氨基甲酸酯)1-100、(C10-2000烷基芳基氨基甲酸酯)1-100、(C10-2000芳基烷基氨基甲酸酯)1-100、(C5-50烷基脲)1-100、(C14-60芳基脲)1-100、(C10-2000烷基芳基脲)1-100、(C10-2000芳基烷基脲)1-100、(C2-50烷基酰胺)1-100、(C7-60芳基酰胺)1-100、(C8-2000烷基芳基酰胺)1-100、(C8-2000芳基烷基酰胺)1-100、(C3-30烷基酸酐)1-100、(C8-50芳基酸酐)1-100、(C9-2000烷基芳基酸酐)1-100、(C9-2000芳基烷基酸酐)1-100、(C2-30烷基碳酸酯)1-100、(C7-50芳基碳酸酯)1-100、(C8-2000烷基芳基碳酸酯)1-100、(C8-2000芳基烷基碳酸酯)1-100、-Ra-O-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C1-30烷基醚、C6-40芳基醚、C7-2000烷基芳基醚、或C7-2000芳基烷基醚)1-100、-Ra-O-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C2-50烷基酯、C7-60芳基酯、C8-2000烷基芳基酯、或C8-2000芳基烷基酯)1-100、-Ra-O-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C1-30烷基醚、C6-40芳基醚、C7-2000烷基芳基醚、或C7-2000芳基烷基醚)1-100-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-、-Ra-O-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C2-50烷基酯、C7-60芳基酯、C8-2000烷基芳基酯、或C8-2000芳基烷基酯)1-100-Rc-O-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-、-Ra-NH-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C1-30烷基醚、C6-40芳基醚、C7-2000烷基芳基醚、或C7-2000芳基烷基醚)1-100、-Ra-NH-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C2-50烷基酯、C7-60芳基酯、C8-2000烷基芳基酯、或C8-2000芳基烷基酯)1-100、-Ra-NH-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C1-30烷基醚、C6-40芳基醚、C7-2000烷基芳基醚、或C7-2000芳基烷基醚)1-100-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-、-Ra-NH-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C2-50烷基酯、C7-60芳基酯、C8-2000烷基芳基酯、或C8-2000芳基烷基酯)1-100-Rc-O-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-、-Ra-O-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-NH-(C2-50烷基酰胺、C7-60芳基酰胺、C8-2000烷基芳基酰胺、或C8-2000芳基烷基酰胺)1-100、-Ra-NH-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-NH-(C2-50烷基酰胺、C7-60芳基酰胺、C8-2000烷基芳基酰胺、或C8-2000芳基烷基酰胺)1-100、或者一个键；Z分别独立地是-G-D，其中G是-Ra-、-Ra-Ar-、-Ar-Ra-、或-Ar-，而D是-H、-OH、-SH、-NH2、-NHOH、-SO3H、-OSO3H、-CO2H、-CONH2、-CONHNH2、-CH(NH2)-CO2H、-NH-CH2-CO2H、-P(OH)3、-PO(OH)2、-O-PO(OH)2、-O-PO(OH)-O-PO(OH)2、-O-PO(O-)-O-CH2CH2NH3+、-O-PO(O-)-O-CH2CH2N+(CH3)3、-糖苷、-寡糖苷、-CO-糖苷、-CO-寡糖苷、-OCH3、-OCH2(CHOH)4-CH2OH、-OCH2(CHOH)2-CH2OH、-CO-OCH2(CHOH)4-CH2OH、-C6H3(OH)2、-N(CH2CO2H)2、-CO-N(CH2CO2H)2、-CO-NH-C(C本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（Ⅰ）的化合物或其盐：＊＊＊ （Ⅰ）式中：Ｆ↓［ｆ］是Ｆ（－Ｋ）↓［ｍ］（－Ｙ－Ｚ）↓［ｑ］，其中Ｆ是富勒烯芯；各Ｋ独立地是－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ↓［２］、－ＮＨＯＨ、－ＳＯ↓［３］Ｈ、－ＯＳＯ↓［３］Ｈ、－ＣＯ↓［２］Ｈ、－ ＣＯＮＨ↓［２］、－ＣＯＮＨＮＨ↓［２］、－Ｐ（ＯＨ）↓［３］、－ＰＯ（ＯＨ）↓［２］、－Ｏ－ＰＯ（ＯＨ）↓［２］、－Ｏ－ＰＯ（ＯＨ）－Ｏ－ＰＯ（ＯＨ）↓［２］、－Ｏ－ＰＯ（Ｏ↑［－］）－Ｏ－ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］－ＮＨ↓［３］↑［＋］、－Ｏ－ＰＯ（Ｏ↑［－］）－Ｏ－ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］－ＮＨ↑［＋］（ＣＨ↓［３］）↓［３］、－糖苷、－ＯＣＨ↓［３］、－ＯＣＨ↓［２］（ＣＨＯＨ）↓［４］－ＣＨ↓［２］ＯＨ、－ＯＣＨ↓［２］（ＣＨＯＨ）↓［２］－ＣＨ↓［２］ＯＨ、－ＮＨ－ＣＨ↓［２］－ＣＯ↓［２］Ｈ、－［ＣＨ（ＣＯ↓［２］Ｈ）－ＣＨ↓［２］］↓［１－１００］－ＯＨ、－［ＣＨ（ＣＯ↓［２］Ｒ↑［ａ］）－ＣＨ↓［２］］↓［１－１００］－ＯＨ、－［Ｃ（ＣＨ↓［３］）（ＣＯ↓［２］Ｈ）－ＣＨ↓［２］］↓［１－１００］－ＯＨ、－［Ｃ（ＣＨ↓［３］）（ＣＯ↓［２］Ｒ↑［ａ］）－ＣＨ↓［２］］↓［１－１００］－ＯＨ、－Ｎ（ＯＨ）↓［２］、－ＮＨ↓［３］↑［＋］、－Ｎ↑［＋］Ｈ↓［２］Ｒ↑［ａ］、－Ｎ↑［＋］ＨＲ↑［ａ］Ｒ↑［ｂ］或－Ｎ↑［＋］Ｒ↑［ａ］Ｒ↑［ｂ］Ｒ↑［ｃ］；各Ｙ是－Ａ－Ｂ，其中Ａ是－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｓ－、－ＣＯ－Ｏ－、－Ｏ－ＣＯ－、－Ｏ－ＣＯ－Ｏ－、－Ｏ－ＣＯ－ＮＨ－、－ＮＨ－ＣＯ－ＮＨ－、－ＣＯ－ＮＨ－或－ＮＨ－ＣＯ－；而Ｂ是－Ｒ↑［ａ］－Ｏ－［Ｓｉ（ＣＨ↓［３］）↓［２］－Ｏ－］↓［１－１００］、Ｃ↓［１－２０００］烷基、Ｃ↓［６－４０］芳基、Ｃ↓［７－２０００］烷基芳基、Ｃ↓［７－２０００］芳基烷基、（Ｃ↓［１－３０］烷基醚）↓［１－１００］、（Ｃ↓［６－４０］芳基醚）↓［１－１００］、（Ｃ↓［７－２０００烷基芳基醚）↓［１－１００］、（Ｃ↓［７－２０００］芳基烷基醚）↓［１－１００］、（Ｃ↓［１－３０］烷基硫醚）↓［１－１００］、（Ｃ↓［６－４０］芳基硫醚）↓［１－１００］、（Ｃ↓［７－２０００］烷基芳基硫醚）↓［１－１００］、（Ｃ↓［７－２０００］芳基烷基硫醚）↓［１－１００］、（Ｃ↓［２－５０］烷基酯）↓［１－１００］、（Ｃ↓［７－２０００］芳基酯）↓［１...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：江隆永，维贾雅拉依阿南塔拉依，
申请(专利权)人：江隆永，
类型：发明
国别省市：71[中国|台湾]