本发明专利技术涉及式（Ⅰ）的化合物，其中Ｒ（１）－Ｒ（７）的定义如权利要求所述。所述化合物作用于Ｋｖ１．５－钾离子通道并抑制人心脏心房中的钾离子流，该离子流称为超快速激活延迟整流电流。结果，它们特别适于用作新的抗心律失常活性物质，特别是用于治疗和预防心房心律失常，例如，心房纤颤（ＡＦ）或心房扑动。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及式I的化合物及其可药用盐、其用途、特别是在药物中的用途， 其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)具有如下含义， 或 A是-CnH2n-；n＝0、1、2、3、4或5；D是键或-O-；E是-CmH2m-；m＝0、1、2、3、4或5；R(8)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或CpH2p-R(14)；p是0、1、2、3、4或5；R(14)是苯基、萘基或杂芳基，其中苯基、萘基和杂芳基是未取代的或者被1、2或3个选自如下的取代基取代F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基；R(9)是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；R(10)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、苯基、萘基或杂芳基，其中苯基、萘基和杂芳基是未取代的或者被1、2或3个选自如下的取代基取代F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基；R(11)是具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲哚基、吲唑基、喹啉基、异喹啉基、2，3-二氮杂萘基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基，其中苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲哚基、吲唑基、喹啉基、异喹啉基、2，3-二氮杂萘基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基是未取代的或者被1、2或3个选自如下的取代基取代F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基；R(12)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的链炔基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、苯基、萘基或杂芳基，其中苯基、萘基和杂芳基是未取代的或者被1、2或3个选自如下的取代基取代F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基；R(13)是CpH2p-R(14)；p是0、1、2、3、4或5；R(15)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；R(2)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(3)是杂芳基，其中杂芳基是未取代的或者被1、2或3个选自如下的取代基取代F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基；R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基。优选如下式I的化合物及其可药用盐，其中R(1)是 A是-CnH2n-；n是0、1、2或3；E是-CmH2m-；m是0、1、2或3；R(8)是氢、具有1、2或3个碳原子的烷基或CpH2p-R(14)；p是0、1、2或3；R(14)是苯基、萘基或杂芳基，其中苯基、萘基和杂芳基是未取代的或者被1、2或3个选自如下的取代基取代F、Cl、CF3、OCF3、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基；R(9)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(10)是氢、具有1、2或3个碳原子的烷基、苯基、萘基或杂芳基，其中苯基、萘基和杂芳基是未取代的或者被1、2或3个选自如下的取代基取代F、Cl、CF3、OCF3、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基；R(11)是苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲哚基、吲唑基、喹啉基、异喹啉基、2，3-二氮杂萘基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基，其中苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲哚基、吲唑基、喹啉基、异喹啉基、2，3-二氮杂萘基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基是未取代的或者被1、2或3个选自如下的取代基取代F、Cl、CF3、OCF3、CN、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基；R(2)是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；R(3)是杂芳基，其中杂芳基是未取代的或者被1、2或3个选自如下的取代基取代F、Cl、CF3、OCF3、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基；R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是氢、F、Cl、CF3、OCF3、CN、COMe、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、甲氧基、乙氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基。特别优选如下式I的化合物及其可药用盐，其中R(1)是 A是-CnH2n-；n是0或1；E是-CmH2m-；m是0或1；R(8)是氢、具有1、2或3个碳原子的烷基或CpH2p-R(14)；p是0或1；R(14)是苯基、萘基或杂芳基，其中苯基、萘基和杂芳基是未取代的或者被1或2个选自如下的取代基取代F、Cl、CF3、OCF3、CN、COMe、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、甲氧基、乙氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基；R(9)是氢、甲基或乙基；R(10)是氢、具有1、2或3个碳原子的烷基、苯基、萘基或杂芳基，其中苯基、萘基和杂芳基是未取代的或者被1或2个选自如下的取代基取代F、Cl、CF3、OCF3、CN、COMe、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、甲氧基、乙氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基；R(11)是苯基、萘基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲哚基、吲唑基、喹啉基、异喹啉基、2，3-二氮杂萘基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基，其中苯基、萘基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲哚基、吲唑基、喹啉基、异喹啉基、2，3-二氮杂萘基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基是未取代的或者被1或2个选自如下的取代基取代F、Cl、CF3、OCF3、CN、COMe、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、甲氧基、乙氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基本文档来自技高网...
【技术保护点】
式Ⅰ的化合物及其可药用盐， ＊＊＊ Ⅰ 其中： Ｒ（１）是＊＊＊或＊＊＊ Ａ是－Ｃ↓［ｎ］Ｈ↓［２ｎ］－； ｎ＝０、１、２、３、４或５； Ｄ是键或－Ｏ－； Ｅ是－Ｃ↓［ｍ］Ｈ↓［２ｍ］－； ｍ＝０、１、２、３、４或５； Ｒ（８）是氢、具有１、２、３或４个碳原子的烷基或Ｃ↓［ｐ］Ｈ↓［２ｐ］－Ｒ（１４）； ｐ是０、１、２、３、４或５； Ｒ（１４）是苯基、萘基或杂芳基， 其中苯基、萘基和杂芳基是未取代的或者被１、２或３个选自如下的取代基取代：Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ↓［３］、ＯＣＦ↓［３］、ＮＯ↓［２］、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ↓［２］、ＣＯＭｅ、ＮＨ↓［２］、ＯＨ、具有１、２、３或４个碳原子的烷基、具有１、２、３或４个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基； Ｒ（９）是氢或具有１、２、３、４、５或６个碳原子的烷基； Ｒ（１０）是氢、具有１、２、３或４个碳原子的烷基、苯基、萘基或杂芳基，其中苯基、萘基和杂芳基是未取代的或者被１、２或３个选自如下的取代基取代：Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ↓［３］、ＯＣＦ↓［３］、ＮＯ↓［２］、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ↓［２］、ＣＯＭｅ、ＮＨ↓［２］、ＯＨ、具有１、２、３或４个碳原子的烷基、具有１、２、３或４个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基； Ｒ（１１）是具有３、４、５或６个碳原子的环烷基、苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲哚基、吲唑基、喹啉基、异喹啉基、２，３－二氮杂萘基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基， 其中苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲哚基、吲唑基、喹啉基、异喹啉基、２，３－二氮杂萘基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基是未取代的或者被１、２或３个选自如下的取代基取代：Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ↓［３］、ＯＣＦ↓［３］、ＮＯ↓［２］、ＣＮ、ＣＯＭｅ、ＮＨ↓［２］、ＯＨ、具有１、２、３或４个碳原子的烷基、具有１、２、３或４个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基； Ｒ（１２）是具有１、２、３或４个碳原子的烷基、具有１、２、３或４个碳原子的链炔基、具有３、４、５或６个碳原子的环烷基、苯基、萘基或杂芳基， 其中苯基、萘基和杂芳基是未取代的或者被１、...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：J布伦德尔，T伯梅，S波伊克特，HW克勒曼，
申请(专利权)人：塞诺菲安万特德国有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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