N-酰氨基乙腈衍生物及其用于制备控制寄生虫的药物中的用途制造技术

技术编号:1515839 阅读:168 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及下列通式化合物和它们的任何对映体,在该式中,R↓[1]、R↓[2]、R↓[3]、R↓[4]、R↓[5]、R↓[6]、W、X、A↓[1]、A↓[2]、a、b和c如权利要求1所定义。这些活性成分具有优良的杀虫性质,所以特别适于控制温血动物寄生虫。(*该技术在2023年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的下式的酰氨乙腈化合物 其中A1和A2彼此互相独立,为未取代的或单-或多取代的芳基,其中A1和A2的取代基彼此互相独立,选自下列基团卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、卤代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代-C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、卤代-C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基氧基、卤代-C2-C6链烯基氧基、C1-C6烷硫基、卤代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰基氧基、卤代-C1-C6烷基磺酰基氧基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代-C1-C6烷基磺酰基、C2-C6链烯基硫基、卤代-C2-C6链烯基硫基、C2-C6链烯基亚磺酰基、卤代-C2-C6链烯基亚磺酰基、C2-C6链烯基磺酰基、卤代-C2-C6链烯基磺酰基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、卤代-C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6烷基羰基、卤代-Cx-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基和二-C1-C6烷基氨基羰基;未取代的或单-或多取代的苯基氨基;未取代的或单-或多取代的苯基羰基;未取代的或单-或多取代的苯基甲氧基亚氨基;未取代的或单-或多取代的苯基羟基甲基;未取代的或单-或多取代的1-苯基-1-羟基乙基;未取代的或单-或多取代的苯基氯代甲基;未取代的或单-或多取代的苯基氰基甲基;未取代的或单-或多取代的苯基;未取代的或单-或多取代的苯氧基;未取代的或单-或多取代的苯基乙炔基;和未取代的或单-或多取代的吡啶基氧基,其中在每一种情况下,所述取代基均互相独立且选自下列基团卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、卤代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代-C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、卤代-C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基氧基、C3-C6环烷基氨基、C3-C6环烷硫基、C2-C6链烯基氧基、卤代-C2-C6链烯基氧基、C1-C6烷硫基、卤代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰基氧基、卤代-C1-C6烷基磺酰基氧基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代-C1-C6烷基磺酰基、C2-C6链烯基硫基、卤代-C2-C6链烯基硫基、C2-C6链烯基亚磺酰基、卤代-C2-C6链烯基亚磺酰基、C2-C6链烯基磺酰基、卤代-C2-C6链烯基磺酰基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、卤代-C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6烷基羰基、卤代-C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基和二-C1-C6烷基氨基羰基;或者通过一个环碳原子相连的未取代的或单-或多取代的杂芳基,其中A1和A2的取代基可以互相独立且选自下列基团卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、卤代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代-C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、卤代-C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基氧基、C3-C6环烷基氨基、C3-C6环烷硫基、C2-C6链烯基氧基、卤代-C2-C6链烯基氧基、C1-C6烷硫基、卤代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰基氧基、卤代-C1-C6烷基磺酰基氧基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代-C1-C6烷基磺酰基、C2-C6链烯基硫基、卤代-C2-C6链烯基硫基、C2-C6链烯基亚磺酰基、卤代-C2-C6链烯基亚磺酰基、C2-C6链烯基磺酰基、卤代-C2-C6链烯基磺酰基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、卤代-C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6烷基羰基、卤代-C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基和二-C1-C6烷基氨基羰基;A3为未取代的或单-或多取代的嘧啶基、s-三嗪基、1,2,4-三嗪基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、三唑基、噁唑基、噻二唑基、噻二唑基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、吲哚基、吲唑基或喹啉基,所述基团通过一个环碳原子相连,其中在每一情况下,所述取代基彼此互相独立且选自下列基团卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、卤代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代-C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、卤代-C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C2-C6链烯基氧基、卤代-C2-C6链烯基氧基、C1-C6烷硫基、卤代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰基氧基、卤代-C1-C6烷基磺酰基氧基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代-C1-C6烷基磺酰基、C2-C6链烯基硫基、卤代-C2-C6链烯基硫基、C2-C6链烯基亚磺酰基、卤代-C2-C6链烯基亚磺酰基、C2-C6链烯基磺酰基、卤代-C2-C6链烯基磺酰基、C1-C6烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、卤代-C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6烷基羰基、卤代-C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基和二-C1-C6烷基氨基羰基;R1为氢、C1-Cx烷基、卤代-C1-C6烷基、烯丙基或C1-C6烷氧基甲基;R2、R3、R4、R5和R6也彼此互相独立为氢、卤素、未取代的或单-或多取代的C1-C6烷基、未取代的或单-或多取代的C2-C6链烯基、未取代的或单-或多取代的C2-C6炔基、未取代的或单-或多取代的C1-C6烷氧基,其中在每一种情况下,所述取代基均互相独立且选自下列基团卤素、C1-C6烷氧基和卤代-C1-C6烷氧基;未取代的或单-或多取代的C3-C6环烷基,其中所述取代基互相独立且选自下列基团卤素和C1-C6烷基;或未取代的或单-或多取代的苯基,其中所述取代基互相独立且选自下列基团卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、卤代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代-C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代-C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基氨基和二-C1-C6烷基氨基;或者R2和R3共同为C2-C6亚烷基;W为O、S、S(O)2或N(R7);X为O、S或N(R7);R7为氢或C1-C6烷基;a为1、2、3或4;b为0、1、2、3或4;且c为0或1。如果需要,本专利技术还涉及它们的非对映异构体、E/Z异构体、E/Z异构体和/或互变异构体的混合物,在每种情况下均可为游离形式或盐形式。另外,本专利技术还涉及它们的制备方法以及它们在温血动物(特别是生产家畜和家畜)和植物体外或体内控制内-和外寄生虫(特别是蠕虫)中的用途,本专利技术还涉及含有这些化合物中至少一种的杀虫剂。具有杀虫作用的取代的氨基乙腈化合物公开于例如EP-0 953 565A2中。然而,在该文献中特别指出的活性成分的强度和活性谱并不能完全令人满意。因此,仍然需要具有更高的杀虫性质的活性成分。申请人发现,式I的氨基乙腈化合本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物***Ⅰ,其中A↓[1]和A↓[2]彼此互相独立,为未取代的或单-或多取代的芳基,其中A↓[1]和A↓[2]的取代基彼此互相独立,选自下列基团:卤素、硝基、氰基、C↓[1]-C↓[6]烷基、卤代-C↓[ 1]-C↓[6]烷基、C↓[1]-C↓[6]烷氧基、卤代-C↓[1]-C↓[6]烷氧基、C↓[2]-C↓[6]链烯基、卤代-C↓[2]-C↓[6]链烯基、C↓[2]-C↓[6]炔基、C↓[3]-C↓[6]环烷基、C↓[2]-C↓[6]链烯基氧基、卤代-C↓[2]-C↓[6]链烯基氧基、C↓[1]-C↓[6]烷硫基、卤代-C↓[1]-C↓[6]烷硫基、C↓[1]-C↓[6]烷基磺酰基氧基、卤代-C↓[1]-C↓[6]烷基磺酰基氧基、C↓[1]-C↓[6]烷基亚磺酰基、卤代-C↓[1]-C↓[6]烷基亚磺酰基、C↓[1]-C↓[6]烷基磺酰基、卤代-C↓[1]-C↓[6]烷基磺酰基、C↓[2]-C↓[6]链烯基硫基、卤代-C↓[2]-C↓[6]链烯基硫基、C↓[2]-C↓[6]链烯基亚磺酰基、卤代-C↓[2]-C↓[6]链烯基亚磺酰基、C↓[2]-C↓[6]链烯基磺酰基、卤代-C↓[2]-C↓[6]链烯基磺酰基、C↓[1]-C↓[6]烷基氨基、二-C↓[1]-C↓[6]烷基氨基、C↓[1]-C↓[6]烷基磺酰基氨基、卤代-C↓[1]-C↓[6]烷基磺酰基氨基、C↓[1]-C↓[6]烷基羰基、卤代-C↓[1]-C↓[6]烷基羰基、C↓[1]-C↓[6]烷氧基羰基、C↓[1]-C↓[6]烷基氨基羰基和二-C↓[1]-C↓[6]烷基氨基羰基;未取代的或单-或多取代的苯基氨基;未取代的或单-或多取代的苯基羰基;未取代的或单-或多取代的苯基甲氧基亚氨基;未取代的或单-或多取代的苯基羟基甲基;未取代的或单-或多取代的1-苯基-1-羟基乙基;未取代的或单-或多取代的苯基氯代甲基;未取代的或单-或多取代的苯基氰基甲基;未取代的或单-或多取代的苯基;未取代的或单-或多取代的苯氧基;未取代的或单-或多取代的苯基乙炔基;和未取代的或单-或多取代的吡啶基氧基,其中在每一种情况下,所述取代基均互相独立且选自下列基团:卤素、硝基、氰基、C↓[1]-C↓[6]烷基、卤代-C↓[1]-C↓[6]烷基、C↓[1]-C↓[6]烷氧基、卤代-C↓[1]-C↓[6]烷氧基、C↓[2]-C↓[6]链烯基、卤代-C↓[2]...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:P迪克雷T格贝尔J鲍威尔C杜拉诺
申请(专利权)人:诺瓦提斯公司
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]

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