一种以下通式的化合物： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中 环Ａ代表任选具有取代基的芳香环； Ｂ、Ｙ和Ｙａ是相同或不同的，并且每个代表键或具有含１至６个原子的主链的间隔基； Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］是相同或不同的，并且每个代表氢原子、任选具有取代基的烃基或任选具有取代基的杂环基团，或者Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］与相邻氮原子一起形成任选具有取代基的含氮杂环，或者Ｒ↑［１］与相邻氮原子和Ｂ一起与环Ａ连接而形成５至７元含氮杂环； Ｒ↑［３］代表氢原子、任选具有取代基的烃基或任选具有取代基的杂环基团； Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］是相同或不同的，并且每个代表氢原子或任选具有取代基的烃基，或者 Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］与相邻碳原子一起形成任选具有取代基的环； Ｒ↑［６］代表任选具有取代基的吲哚基；并且 Ｚ和Ｚａ是相同或不同的，并且每个代表氢原子、卤原子或任选具有取代基的环状基团；或者其盐。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的胺化物。进一步讲，本专利技术涉及这样的化合物，其具有促生长素抑制素受体结合抑制活性，并且可用于预防和/或治疗与促生长素抑制素相关的疾病。
技术介绍
人们于1973年发现促生长素抑制素是生长激素抑制因子(生长激素释放抑制因子；SRIF)。促生长素抑制素受体被发现包括分别被命名为SSTR1、SSTR2、SSTR3、SSTR4和SSTR5的五种亚型(见Endocrinology(内分泌学)，vol.136，pp.3695-3697(1995)，Trends in Pharmacological Sciences(制药科学动向)，vol.18，pp.87-94(1997)和LifeScience(生命科学)，vol.57，pp.1249-1265(1995))。已知促生长素抑制素在活体中抑制各种激素、生长因子、和生理活性物质的产生和/或分泌。所提到的被促生长素抑制素抑制的激素是生长激素(GH)、促甲状腺激素(TSH)、促乳素、胰岛素、和胰高血糖素。因此，促生长素抑制素在内分泌系统、外分泌系统和神经系统中具有多种功能，并且正在研制以促生长素抑制素为目标的药物(见Endocrinology(内分泌学)，vol.136，pp.3695-3697(1995)和Trendsin Pharmacological Sciences(制药科学动向)，vol.18，pp.87-94(1997))。由促生长素抑制素引起的疾病包括与生活方式相关的疾病，例如糖尿病、中枢神经系统疾病、免疫系统疾病、和激素依赖型肿瘤。已经进行了研制促生长素抑制素本身或促生长素抑制素类似物作为药物的试验。例如，已知作为促生长素抑制素受体激动剂的奥曲肽，已经作为治疗激素依赖型肿瘤的药物上市。例如，以下化合物已知是促生长素抑制素受体拮抗剂或激动剂。1)由以下通式代表的化合物 其中R1代表G1-10烷基、芳基、芳基(C1-6烷基)等；R1a代表氢原子或C1-3烷基；Z1代表O、CH2等；E代表SO2、CO等；B代表在4-位有键的1-哌啶基等；G代表N、CH或C；Y代表C(O)等；X代表NR11(R11代表氢原子、C1-8烷基等)等；含有A的环代表5至10元稠合芳基、含有1至4个选自O、S和N杂原子的杂芳基基团等；Z2代表O、CH2等；Q代表-(CH2)x-V-(CH2)y-(x和y分别代表0、1、2、3、4、5或6；V代表6至12元单或双环芳香环等；R8代表氢原子等；R1c代表氢原子等；W代表氢原子等；k代表0或1；或者其药理上可接受的盐(见WO98/44921)。2)由以下通式代表的化合物 其中R1代表C1-10烷基、芳基、芳基(C1-6烷基)等；R1a代表氢原子或C1-3烷基；Z1代表O、CH2等；E代表SO2、CO等；B代表在4-位有键的1-哌啶基等；G代表N、CH或C；Y代表C(O)等；X代表NR11(R11代表氢原子、C1-8烷基等)等；含有A的环代表5至10元稠合芳基、含有1至4个选自O、S和N杂原子的杂芳基基团等；Z2代表O、CH2等；Q代表-(CH2)x-V-(CH2)y-(x和y分别代表0、1、2、3、4、5或6；V代表C3-10饱和、部分饱和或芳香单或双环的，含有1至4个氮原子和0至2个氧原子或硫原子的环等；R8代表氢原子等；R1c代表氢原子等；W代表氢原子等；k代表0或1；或者其药理上可接受的盐(见WO98/45285)。3)由以下通式代表的化合物 其中Ar代表C6-10芳基或C1-9杂芳基；X代表键等；Y代表N或CH；W代表-N(R2)-CH2-Q-CH2-N(R4)(R5)或-N(R2’)-CH(R3)-(CH2)n-N(R4’)(R5’)[R2、R4和R5分别代表氢原子、可以被一个或多个卤素或三氟甲基基团取代的C1-6烷基等；Q代表C6-10芳基等；R2’、R4’和R5’分别代表氢原子、可以被一个或多个卤素或三氟甲基基团取代的C1-6烷基等；R3代表氢原子、可以被一个或多个卤素或三氟甲基基团取代的C1-6烷基等；Z代表通式 其中R8代表氢原子或C1-6烷基等；或者其药理上可接受的盐(见EP-A-1086947)。4)由以下通式代表的化合物 其中Ar代表任选具有取代基的芳香基团；X代表亚甲基、S、SO、SO2或CO；Y代表具有2至5个原子主链的间隔基；n代表1至5的整数；i)R1和R2每个都代表氢原子或任选具有取代基的低级烷基，ii)R1和R2与相邻氮原子一起，形成任选具有取代基的含氮杂环，或者iii)R1或R2与-(CH2)n-N＝一起与环B的构成原子连接而形成任选具有取代基的螺环；并且环A代表任选具有取代基的芳香环；环B代表4至7元含氮非芳香环，只要环A具有由通式-NHCOR11代表的基团作取代基(R11代表烷基基团、烷氧基烷基基团、烷基硫代烷基基团、环烷基基团、环烷基烷基基团、芳基基团、芳烷基基团或由通式-NHR12代表的基团(R12代表烷基基团、环烷基基团、环烷基烷基基团、芳基基团或芳烷基基团))，X代表S、SO、SO2或CO，该含氮非芳香环可以进一步被烷基或酰基取代；或者其盐(见WO99/52875)。5)由以下通式代表的化合物 其中X和X’是相同或不同的，并且每个代表氢原子、氟原子、氯原子或任选具有取代基的氨基，并且X和X’中至少一个代表氟原子、氯原子或任选具有取代基的氨基；R1和R2代表氢原子或任选具有取代基的C1-6烷基，或者R1和R2与相邻氮原子一起形成任选具有取代基的含氮杂环；Y和Q是相同或不同的，并且每个代表键或具有含1至6个原子的主链的间隔基；_代表单键或双键；T1和T2是相同或不同的，并且当每个相邻_是单键时，每个代表C(R9)(R9代表氢原子、羟基或C1-6烷基)或N，当每个相邻_是双键时，每个代表C；并且Ar代表任选具有取代基的芳香基团、任选具有取代基的C3-9环烷基基团、任选具有取代基的3至9元饱和杂环基团、氢原子或卤原子；或者其盐(见WO01/25228)。6)由以下通式代表的化合物 其中X和X’是相同或不同的，并且每个代表氢原子、卤原子或任选具有取代基的氨基；R1和R2代表氢原子或任选具有取代基的C1-6烷基，或者R1和R2与相邻氮原子一起形成任选具有取代基的含氮杂环；Q代表键或具有含1至6个原子的主链的间隔基；Y代表键或-CH2-Y’-(Y’代表键或具有1至5个原子主链的间隔基)；_代表单键或双键；当每个相邻_是单键时，T1和T2是相同或不同的，它们代表C(R5)(R5代表氢原子、羟基或C1-6烷基)或N，并且当每个相邻_是双键时，T1和T2代表C；R3代表氢原子、优选卤代的C1-6烷基、任选卤代的C1-6烷羰基或任选卤代的C1-6烷基磺酰基；并且R4代表任选具有取代基的芳香基团、任选具有取代基的C3-9环烷基基团、任选具有取代基的3至9元饱和杂环、氢原子或卤原子；或者其盐(见WO02/16350)。
技术实现思路
希望研制一种化合物，其具有极好的促生长素抑制素受体结合抑制活性等，以及作为药品出众的性能，例如口服吸收性、药物动力学等。本专利技术涉及由以下通式代表的化合物 其中环A代表任选具有取代基的芳香环；B、Y和Ya是相同或不同的，并且每个代表键或具有含1至6个原本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
【专利技术属性】
技术研发人员：阿部秀范，松永伸一郎，竹河志郎，渡部正教，
申请(专利权)人：武田药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：
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