本发明专利技术公开了通式（１）化合物在保护人和动物毛发和皮肤以抗ＵＶ辐射损伤中的用途，其中Ａ为通式（１ａ）或（１ｂ）的基团，Ｒ，Ｒ↓［１］和Ｒ↓［５］彼此独立地为氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１８］烷基或Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１２］芳基；Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］彼此独立地为氢；或通式的基团，其中基团Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］中的至少一个为通式（１ｃ）的基团；Ｒ↓［６］、Ｒ↓［７］、Ｒ↓［８］、Ｒ↓［９］和Ｒ↓［１０］彼此独立地为氢、羟基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１８］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１８］烷氧基、Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１２］芳基、Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１２］芳氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１８］烷硫基、羧基、－ＣＯＯＭ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１８］烷基羧基、氨基羰基或一或二Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１８］烷基氨基；Ｍ为碱金属离子；ｘ为１或２；且ｙ为２－１０的数值。通式（１）的化合物为用于化妆品的高度有效的ＵＶ吸收剂且根据其物理特性的不同可以以微粉化或可溶形式使用。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及具体的均三嗪衍生物在保护人和动物毛发和皮肤抗UV辐射的损伤中的用途，包括这些三嗪衍生物的化妆制剂和制备这些化合物的方法。被联苯基或萘基对称取代的三嗪类是已知的，例如由US-A-6,225,467公开的。将它们用作场致发光器件。令人意外地发现这些化合物可以用作化妆品的高度有效的UV吸收剂。因此，本专利技术涉及如下通式化合物在保护人和动物毛发和皮肤抗UV辐射损伤中的非治疗用途 其中A为通式(1a) 或(1b) 的基团；R1和R5彼此独立地为氢、C1-C18烷基或C6-C12芳基；R2、R3和R4彼此独立地为氢或通式(1c) 的基团，其中基团R2、R3和R4中至少一个为通式(1c)的基团；R6、R7，、R8、R9和R10彼此独立地为氢、羟基、卤素、C1-C18烷基、C1-C18烷氧基、C6-C12芳基、联苯基、C6-C12芳氧基、C1-C18烷硫基、羧基、COOM、C1-C18-烷基羧基、氨基羰基，或一-或二-C1-C18烷基氨基、C1-C10酰氨基、-COOH；M为碱金属离子；x为1或2；且y为2-10的数值。按照对通式(1)化合物基团的定义，C1-C18烷基为直链或支链烷基，如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、叔戊基、己基、2-乙基己基、庚基、辛基、异辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基或十八烷基。按照对通式(1)化合物基团的定义，C1-C18烷基可以被下列基团取代甲氧基乙基、乙氧基丙基、2-乙基己基、羟乙基、氯丙基、N，N-二乙氨基丙基、氰基乙基、苯乙基、苄基、对-叔丁基苯乙基、对-叔辛基苯氧基-乙基、3-(2，4-二叔戊基苯氧基)-丙基、乙氧羰基甲基-2-(2-羟基乙氧基)乙基，或2-呋喃基乙基。按照对通式(1)化合物基团的定义，C1-C18烷基为例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、仲丁氧基。、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基或叔戊氧基、己氧基、庚氧基、辛氧基、异辛氧基、壬氧基、癸氧基、十一烷氧基、十二烷氧基、十四烷氧基、十五烷氧基、十六烷氧基、十七烷氧基或十八烷氧基。按照对通式(1)化合物基团的定义，C6-C10芳基为例如萘基且优选苯基。优选使用如下通式的化合物 其中R1、R5、R6、R7和R8如通式(1)中所定义。在通式(2)中，R1和R2优选为氢。最优选使用通式(1)或(2)的化合物，其中R6和R8为氢。关注的优选通式(1)的化合物为，其中R7为氢、羟基、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、-COOM、-COOH或COOR10；M为碱金属离子；且R10为C1-C5烷基。此外，优选使用如下通式的化合物 其中R1、R2、R3、R9和R10如通式(1)中所定义。优选使用通式(3)的化合物，其中R1、R2、R3、R9和R10为氢或彼此独立地为C1-C18烷基。优选用于本专利技术的三嗪衍生物的实例为如下通式的化合物 或 本专利技术通式(1)的化合物特别适合作为UV过滤剂，即用于保护紫外线敏感性有机物，特别是人和动物的皮肤和毛发以抗UV辐射的有害作用。由此这些化合物适合于作为化妆品、药物和兽药制剂中的防晒剂。可以以溶解形式和微粉化状态使用这些化合物。根据通式(1a)、1(b)或(1c)中三嗪芳基R1、R2、R5、R6、R7、R8、R9和R10的取代基的不同，本专利技术的UV吸收剂可以以溶解状态(可溶性有机过滤剂、溶解的有机过滤剂)或以微粉化状态(纳米级的有机过滤剂、颗粒有机过滤剂、UV-吸收剂色素)使用。不带有烷基取代基或仅带有低级烷基取代基的通式(1)三嗪衍生物的特征在于不良的油溶性和高熔点。由此这些衍生物特别适合于作为微粉化状态形式的UV吸收剂。由此获得的微粉化UV吸收剂通常具有的平均颗粒大小为0.02-2微米，优选0.03-1.5微米，且更优选0.05-1.0微米。本专利技术的UV吸收剂还可以作为粉末形式的干燥基质使用。本专利技术的UV吸收剂还可以用于特定的化妆品载体，例如固体脂质纳米粒(SLN)或惰性溶胶微胶囊中，其中UV吸收剂被包囊(Pharmazie，2001(56)，p.783-786)。如Internat.J.Phar-maceutics，2002，242，P.373-375中所述的脂质纳米微粒(CLN，＝结晶脂质纳米微粒)可以用作本专利技术UV过滤剂的活性载体(例如通式6的化合物)。本专利技术的化妆制剂或药物组合物还可以含有一种或一种以上的其它如表1-3在所列的UV过滤剂。所述化妆或药物制剂的制备方法如下使用常用方法将UV吸收剂与辅剂进行物理性混合，例如简单将各成分一起搅拌，尤其是利用已知化妆UV吸收剂，如甲氧基肉桂酸辛基酯、水杨酸异辛酯等的溶解特性。例如，可以不经进一步处理或以微粉化状态或粉末形式使用UV吸收剂。以所述组合物的总重为基准，化妆或药物制剂含有0.05-40重量％的UV吸收剂或UV吸收剂混合物。本专利技术通式(1)的UV吸收剂或UV过滤组合物用于保护皮肤、毛发和/或天然或人工毛发颜色。优选对下列UV过滤组合物是特别关注-UV-过滤组合物(A)，包括(a1)至少一种通式(1)的均三嗪衍生物；和(a2)至少一种如下通式的氨基二苯酮衍生物 其中R1和R2彼此独立地为C1-C20烷基、C2-C20链烯基、C3-C10环烷基、C3-C10环烯基；或R1和R2与连接的氮原子一起形成5-或6-元杂环；n1为1-4的数值；当n1＝1时，R3为饱和或不饱和的杂环基、羟基-C1-C5烷基、任选被一个或多个C1-C5烷基取代的环己基、任选被杂环基、氨基羰基或C1-C5烷基羧基取代的苯基；当n1＝2时，R3为任选被羰基-或羧基取代的亚烷基-、环亚烷基、亚链烯基或亚苯基、通式*-CH2-C≡C-CH2-*基团；或R3与A一起形成通式(1a)的二价基团 其中n2为1-3的数值；当n1为3时，R3为链烷三基；当n1为4时，R3为链烷四基；A为-O-或-N(R5)-；且R5为氢、C1-C5烷基或羟基-C1-C5烷基。最优选UV-过滤组合物(A1)，包括(a3)通式(6)和/或(9)的化合物；和(a4)如下通式的化合物 -UV-过滤组合物(B)，包括(b1)至少一种通式(1)的均三嗪衍生物；和(b2)至少一种如下通式的氨基二苯酮衍生物 其中R1和R2彼此独立地为氢、C1-C20烷基、C2-C20链烯基、C3-C10环烯基；其中R1和R2可以形成5-或6-元环；R3和R4彼此独立地为C1-C20烷基、C2-C20链烯基、C3-C10环烯基、C1-C20烷氧基、C1-C20烷氧羰基、C1-C20烷氨基、二(C1-C20烷基)氨基、任选取代的芳基或杂芳基；X为氢、COOR5、CONR6R7；R5、R6、R7彼此独立地为氢、C1-C20烷基、C2-C20链烯基、C3-C10环烷基、C3-C10环烯基、(Y-O)q-Z、任选取代的芳基；Y为-(CH2)2-、-(CH2)4-、-CH(CH3)-CH2-；Z为-CH2-CH3、-CH2-CH2-CH3、-CH2-CH2-CH2-CH3、CH(CH3)-CH3；m为0、1、2或3；n为0、1、2、3或4；且q为1-20的数值最优选UV-过滤组合物(B1)，包括(b3)通式(6)和/或(9)本文档来自技高网...
【技术保护点】
通式（１）化合物在保护人和动物毛发和皮肤抗ＵＶ辐射损伤中的用途：（１）＊＊＊，其中Ａ为通式（１ａ）＊＊＊或（１ｂ）＊＊＊的基团；Ｒ↓［１］和Ｒ↓［５］彼此独立地为氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１８］烷基或Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１ ２］芳基；Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］彼此独立地为氢或通式（１ｃ）＊＊＊的基团，其中在通式（１ａ）中，基团Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］中至少一个为通式（１ｃ）的基团；Ｒ↓［６］、Ｒ↓［７］、Ｒ↓［８］、Ｒ ↓［９］和Ｒ↓［１０］彼此独立地为氢、羟基、卤素、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１８］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１８］烷氧基、Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１２］芳基、联苯基、Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１２］芳氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１８］烷硫基、羧基、ＣＯＯＭ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１８］－烷基羧基、氨基羰基、或一－或二－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１８］烷基氨基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］酰氨基、－ＣＯＯＨ；Ｍ为碱金属离子；ｘ为１或２；且ｙ为２－１０的数值。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：托马斯埃里斯，斯蒂芬穆勒，帕斯卡尔海奥兹，
申请(专利权)人：西巴特殊化学制品控股公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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