本发明专利技术涉及一种从中药仁茹中提取得到的新的活性成分的结构、提取方法以及其用途，它是通过用８～１０倍重量比的含水醇溶剂，在室温或加热回流下提取粉碎的仁茹根块，然后浓缩得到浸膏，将浸膏按极性梯度用萃取的方法分段，采用反复柱层析的方法得到一全新的化合物；本发明专利技术的活性成分可与药学上适用载体混合，制成各种制剂，用于治疗老年痴呆症。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及天然药物领域，具体涉及一种从中药仁茹中提取得到的新的活性成分的化合物，其制备方法，以及该化合物在制备治疗老年痴呆症药物中的用途。
技术介绍
老年痴呆症即阿尔茨海默病(Alzheimer’s Disease，AD)，是发生于老年和老年前期以进行性认知障碍和记忆力损害为主的中枢神经系统退行性疾病，是患者在潜意识清醒的状态下出现的全面持久的智能减退，表现为记忆力、计算力、判断力、抽象思维能力和语言功能的减退，出现情感和行为异常，丧失独立生活能力和工作能力。其病理变化主要表现为脑内胆碱神经元的原发性变性和减少、β-淀粉样蛋白(β-amyloidpeptide，Aβ)沉积脑内所形成的老年斑(senileplaque，SP)以及神经原纤维缠结(neurofibrillarytangle，NFT)。1907年，德国医生阿尔茨海默(Alois Alzheimer)首先报道了1例51岁发病的女性患者，表现为进行性痴呆和妄想，发病4年后死亡，病理检查发现其脑部全面萎缩，在大脑皮质出现老年斑和神经原纤维缠结，后来人们便将这类在老年前期发病的痴呆以其名字命名为阿尔茨海默病。随着人类寿命的延长，许多国家已经或即将进入老龄社会，目前老年痴呆症已成为继心血管疾病、癌症和中风之后威胁老年人健康的又一大疾病。由于当前老年痴呆症的发病机制仍不十分清楚，因此迄今为止还缺乏明确有效的根治手段，尤其是中、晚期痴呆患者，疗效更不理想。仁茹(Fordia cauliflora Hemsl.)属豆科(Leguminosae)蝶形花亚科，鸡血藤属(Milletlia)植物。该植物系中国特有树种。幼枝密生锈色短毛。羽状复叶长可达50cm，有17-25小叶小叶披针形，椭圆形或矩形，长4-14cm，宽1.5-5cm，先端尾状，基部圆形，幼时上面有疏毛，下面疏毛白色柔毛；托叶锥状，常约2cm，宿存。总状花序自干上发出，长15-20cm；总花梗、序轴密生锈色端柔毛；花萼浅杯状，长约3mm，有短柔毛；花冠淡紫色，旗瓣外面疏生柔毛；子房有淡黄色柔毛。荚果扁，革质，棕褐色，上部较宽，成熟后开裂，长6-10cm，宽2-2.5cm，无毛；种子圆形，扁、褐色，有光泽。主要分布于广西、广东省，地理分布系经度104°～108°，纬度23°～25°的瑶族地区。生长于山地页岩上、山坡流林中或水旁。资源较丰富，野生植物，生长周期为4～5年。根及叶入药。分布在广东、广西。生长于山地页岩上、山坡疏林中或水旁。根及叶入药。在民间，仁茹作为滋补品已有数年的历史，或取根煎服，或取枝、根煮熟后食用。具有“补肾强身，益髓壮脑”的功效，用于治疗体质虚弱、脑外伤和妇女产后康复。近年来发现，仁茹对治疗小儿智力发育迟缓及老年痴呆具有独特的疗效。
技术实现思路
本专利技术的目的就是提供一种从中药中提取的新活性成分的结构和制备方法及其在治疗老年痴呆症中的应用。这将为迄今为止还缺乏明确有效的根治手段的老年痴呆症的治疗提供一个治疗药物，也为即将步入老年期的中年人预防或减少老年痴呆的发病率提供良好预防用药。本专利技术的技术方案为本专利技术公开了一种防治老年痴呆的中药活性成分的化合物，其结构式为 化合物的分子式为C20H16O3，分子量为304，熔点为181～183℃，分子的不饱和度为13。化学名为2”，2”-二甲基-吡喃并黄酮(4H，gH-Benzo-dipyran-4-one，8，8-dimethoxyl-2-phenyl)。本专利技术中药组合物的活性成分和医药学上可接受的载体，包括赋性剂，如淀粉、水；润滑剂，如硬脂酸镁；崩解剂，如微晶纤维素；填充剂，如乳糖；粘结剂，如预胶化淀粉、糊精等，采用本领域公知的方法制成各种剂型，如片剂、胶囊剂、颗粒剂、溶液剂、糖浆剂、注射剂、输液等，采取口服或注射(包括静脉注射、静脉滴注、肌肉注射、皮下注射)等给药途径进行老年痴呆症的治疗。本专利技术的化合物可由以下方法制备，其工艺步骤如下首先取属豆科(Leguminosae)蝶形花亚科，鸡血藤属(Milletlia)植物仁茹(Fordia cauliflora Hemsl.)药材的根部即原药，经过粉碎后，用含醇类的溶剂，室温或加热回流提取；然后过滤去药渣，滤液在常压或减压状态下浓缩至膏状，得浸膏；再将浸膏按极性梯度用萃取的方法分段，采用多种分离纯化方法，直至分离到纯的化合物，即得该化合物。其中优选的制备方法为含醇类的溶剂为浓度75％～99％的乙醇，提取温度为25～60℃，溶剂的用量8～10ml/g原药，重复提取1～3次。其中所述的滤液在常压或减压状态下浓缩，其中的减压状态为0.09～0.1Mpa；过滤方法为在常压或减压下微滤或超滤。其中所述的浸膏按极性梯度用萃取是指依次使用分析纯的石油醚(60～90℃)、乙酸乙酯和正丁醇等溶剂进行分段。优选的柱层析为采用硅胶柱层析。其中所述的分离纯化方法包括硅胶色谱、薄层色谱、重结晶的方法。一般至少重复2次以上。经大量深入研究后证明，本专利技术提取自仁茹的新活性成分具有促进学习记忆的功能，含有该活性成分的药物可用来作为老年痴呆症的治疗。一般地，本专利技术的化合物用于治疗时，药剂用量为每天300～600mg，每天2～3次。所述的药理学模型为正常小鼠学习记忆、小鼠东莨菪碱所致的学习记忆获得、亚硝酸钠所致的学习记忆巩固障碍、酒精所致的学习记忆再现障碍模型。有益效果本专利技术克服了传统中药复方制剂成分不清、机理不明、质量难控、疗效不稳的缺点。本专利技术的中药组合物有效成分明确，质量容易控制，疗效可靠。附图说明图1化合物的氢谱2化合物的氢谱放大3化合物的碳谱4化合物的质谱5化合物的HMQC6化合物的HMBC图具体实施方式下面将结合具体实施例及实验，对本专利技术作进一步说明。实施例1将80g的仁茹干药材(根)粗粉加入到1000ml的圆底烧瓶中，加入700ml 75％的乙醇，60℃水浴回流3h，滤出液体，重复以上操作3次，乙醇提取液过滤后，减压浓缩至膏状，得深褐色浸膏。将所得的浸膏依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇进行萃取，每种溶剂萃取3次以上，并在减压状态下进行浓缩。上述的石油醚萃取液进行硅胶柱层析，用石油醚和乙酸乙酯的不同比例进行梯度洗脱，并用薄层色谱进行检测，合并相同成分的液体，进行反复柱层析。上述的乙酸乙酯萃取液进行硅胶柱层析，用乙酸乙酯和甲醇的不同比例进行梯度洗脱，用薄层色谱进行检测，合并相同成分的液体，进行反复柱层析。上述的正丁醇萃取液进行硅胶柱层析，用氯仿和甲醇的不同比例进行梯度洗脱，用薄层色谱进行检测，合并相同成分的液体，进行反复柱层析。经过重结晶，得到一白色结晶，经波谱学鉴定为一新化合物2”，2”-二甲基-吡喃骈黄酮。2”，2”-二甲基-吡喃骈黄酮的结构鉴定该化合物为白色结晶，易溶于氯仿；mp181℃～183℃；盐酸镁粉和铁氰化钾反应均呈阳性。高分辨质谱给出分子式为C20H16O3，m/z 304.1096M+，根据分子式推算出该分子的不饱和度为13。1H-NMR(400MHz，C3D6O，δppm)显示有16个氢δ7.91(1H，d，J＝8.8Hz)，δ7.09(1H，d，J＝8.8Hz)为苯环5，6位质子信号；δ6.92(1H，d，J＝10Hz)，δ5.98(1H，d，J＝10Hz)归属为吡喃环3″，4″质子信本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种防治老年痴呆的中药活性成分的化合物为：＊＊＊。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：任丽莉，陈国广，韦萍，孙视，
申请(专利权)人：南京工业大学，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]
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