作用于中枢神经系统的前药技术方案

技术编号：1513767 阅读：203 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

本发明专利技术公开了一类可以改善已有药物在体内分布状况的前药，为由通式（Ⅰ）表示的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。式中，Ｒ表示ＣＨ（ＣＨ↓［３］）↓［２］或ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＨ（ＣＨ↓［３］）↓［２］或ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［３］或ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［３］，ｎ表示０或２或３；Ｄｒｕｇ表示作用于中枢神经系统的药物文拉法辛、美金刚胺、羟脲和氯碘羟喹。本发明专利技术前药可以提高各药物的脑靶向性，提高药物疗效，同时降低药物在外周器官的分布从而减少药物的毒副作用。

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类化学药物，具体涉及一类作用于中枢神经系统的前药和它们的制备方法。
技术介绍
现有作用于中枢神经系统的药物有很多，其药效原理，是要使药物进入脑组织中而发挥药效。已有药物文拉法辛是临床应用的一种苯乙胺类抗抑郁药，作用时间短，存在首过效应，常见的不良反应有胃肠道不适，中枢神经系统异常，视觉异常，打哈欠，出汗和性功能异常例如阳萎，射精异常和性欲降低等；已有药物美金刚胺是一种非竞争性的NMDA拮抗剂，于2003年由FDA批准上市，用于治疗老年痴呆已获初步疗效，不良反应包括服后可有轻微眩晕、不安、头重、口干等，同时饮酒不良反应加重，肝功不良、意识紊乱患者以及孕妇、哺乳妇女禁用；已有药物羟脲是核苷酸还原酶抑制剂，临床可用于恶性黑色素瘤、脑瘤、头颈部癌、胃癌等多种癌症的治疗，口服吸收良好，常见的不良反应主要为消化道反应和骨髓抑制，偶见有睾丸萎缩、肾功能损害及中枢神经系统症状；已有药物氯碘羟喹原为抗阿米巴药感染的药物，目前作为治疗老年痴呆类药物正处于II期临床研究，对于脑内淀粉样蛋白有减少作用。常见的不良反应有腹泻，对碘过敏者可出现发热、皮疹、唾液腺肿胀，并可引起亚急性髓鞘-视神经病变，表现为下肢感觉异常，步态混乱，视觉损害和精神症状。上面例举的几种已有作用于中枢神经系统的药物，都不同程度地存在一些不良反应，这些不良反应主要源于药物在体内的分布情况广泛，药物在外周器官的分布较多时，容易产生毒副作用，同时，也会降低药物在脑组织的分布比例，降低药物疗效。
技术实现思路
本专利技术的目的，在于提供可以改善已有药物在体内分布状况的前药，以提高各药物的脑靶向性，提高药...

【技术保护点】
作用于中枢神经系统的前药，为通式（Ⅰ）所示的化合物、该化合物的几何或光学异构体、其药学上可接受的盐、或其药学上可接受的溶剂合物，＊＊＊（Ⅰ）其中，Ｒ表示ＣＨ（ＣＨ↓［３］）↓［２］或ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＨ（ＣＨ↓［３］）↓［２］或ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［３］或ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［３］ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］或ＣＨ（ＣＨ↓［３］）↓［２］或＊，优选ＣＨ（ＣＨ↓［３］）↓［２］、ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＨ（ＣＨ↓［３］）↓［２］、ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［３］、ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［３］ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］；ｎ表示０或２或３；Ｄｒｕｇ表示药物文拉法辛、美金刚胺、羟脲、或氯碘羟喹。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王林，彭涛，姜辉，王恩启，温晓雪，李鲁，刘靖，张首国，潘献柱，刘力军，金文涛，
申请(专利权)人：中国人民解放军军事医学科学院放射与辐射医学研究所，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]

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