一种制备龙马微丸的方法技术

本发明专利技术涉及中药领域，公开了一种制备龙马微丸的方法，该方法包括：(1)在溶剂存在下，将马钱子和地龙与药用辅料进行混合；(2)采用挤出滚圆法将步骤(1)得到的混合物进行造粒，得到球形微丸前体，其中，控制所述挤出滚圆法的条件使得所述球形微丸前体的平均颗粒直径小于4mm；(3)将步骤(2)中得到的所述球形微丸前体进行干燥；其中，所述药用辅料包括赋形剂，所述赋形剂为淀粉和/或微晶纤维素。本发明专利技术的上述方法制备得到的龙马微丸的圆整度和收率均较优，且具有较优的溶出速率。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及中药领域，具体涉及一种制备龙马微丸的方法。
技术介绍
微丸通常是指直径小于2.5mm的各类球形或类球形的口服制剂，属于多单元释药体系，具有外形美观、流动性好、比表面积大、生物利用度高等特点。中药微丸大多以中药或中药复方中的有效成分或有效部位，经提取、纯化所得稠浸膏或无定形的粉末为原料，加适宜的辅料制备而成，微丸的优良性质体现在流动性好、粒径均匀，释药稳定，且易于包衣、装胶囊、分剂量。中药微丸包衣后可掩盖不良气味，减少某些药物刺激性，增加药物稳定性，特别是改善中药浸膏易吸潮的特性，还可通过包衣制成缓控释剂型，服用方便，且能降低药物的毒副作用。中药复方成分复杂，可将贵重药、细料药或有毒中药与其它药材分别提取制备微丸，包不同的色衣，易混合均匀，而且中药微丸的粉体学特性和抗吸湿能力都优于颗粒剂。因此，中药微丸成为中药新剂型研究的热点。另外，根据释药性质不同，微丸可分为速释微丸和缓控释微丸。传统中药小丸制剂多为速释微丸。目前，制备微丸的缺陷也很明显，由于绝大多数中药制剂的有效成分还不清楚，无法确定药物在胃肠道或其他部位的吸收特点，这给缓控释微丸辅料的选择、处方设计及成型工艺增加了难度，进而制约了中药微丸的发展。挤出滚圆法是目前国际上较为广泛应用的制丸方法，将药物与辅料混合均匀，加入黏合剂制软材，将湿物料通过具一定孔径的孔或筛挤出，制成圆柱形颗粒或条状挤出物，再经滚圆成丸即可。具有制粒效率高、颗粒分布带窄、圆整度高、颗粒表面光滑、生产效率高、劳动强度小、能适合工业生产需要等优点，尤适于中药微丸的大量生产，对中药水提浸膏粉制丸尤为适宜。但挤出滚圆法的挤出过程中会产生热量，可能破坏中药中某些有效成分；温度过高也会影响黏合剂及物料中水分的蒸发速度，从而影响微丸的性质及药物的溶出。
技术实现思路
本专利技术的目的是：提供一种溶出速率适宜且有利于工业化大生产的龙马微丸的制备方法，由本专利技术的方法制备得到的龙马微丸的圆整度和收率均较优，且具有较优的溶出速率。本专利技术的专利技术人在研究中发现，在制备龙马微丸的方法中，通过控制软材流变学性质能够制备得到圆整度、收率以及溶出速率均较优的龙马微丸，基于此，本专利技术的专利技术人通过创造性的研究完成了本专利技术的如下方案。为了实现上述目的，本专利技术提供一种制备龙马微丸的方法，该方法包括：(1)在溶剂存在下，将马钱子和地龙与药用辅料进行混合；(2)采用挤出滚圆法将步骤(1)得到的混合物进行造粒，得到球形微丸前体，其中，控制所述挤出滚圆法的条件使得所述球形微丸前体的平均颗粒直径小于4mm；(3)将步骤(2)中得到的所述球形微丸前体进行干燥；其中，所述药用辅料包括赋形剂，所述赋形剂为淀粉和/或微晶纤维素。通过采用本专利技术提供的前述方法制备得到的龙马微丸具有优异的圆整度和收率。而且，本专利技术提供的前述方法制备得到的龙马微丸溶出速率适宜且有利于工业化大生产。本专利技术提供的龙马微丸具有抗炎镇痛的功效，具体地，本专利技术提供的龙马微丸能够用于治疗类风湿性关节炎、神经根型颈椎病、强直性脊柱炎、退行性关节炎、风湿性关节炎、网球肘、腰椎间盘突出、脊柱骨质增生和肥大性腰椎炎、坐骨神经痛、三又神经痛、肩周炎、颈椎病、颈肩腰腿痛、面神经麻痹、心律失常、血栓栓塞性疾病、哮喘和慢性支气管炎等疾病。特别地本专利技术提供的龙马微丸能够治疗如类风湿性关节炎等疾病且无不良反应。具体实施方式本专利技术提供了一种制备龙马微丸的方法，该方法包括：(1)在溶剂存在下，将马钱子和地龙与药用辅料进行混合；(2)采用挤出滚圆法将步骤(1)得到的混合物进行造粒，得到球形微丸前体，其中，控制所述挤出滚圆法的条件使得所述球形微丸前体的平均颗粒直径小于4mm；(3)将步骤(2)中得到的所述球形微丸前体进行干燥；其中，所述药用辅料包括赋形剂，所述赋形剂为淀粉和/或微晶纤维素。本专利技术的所述药用辅料中除了包括所述赋形剂之外还可以含有本领域内常规使用的各种添加剂，本专利技术在此不再赘述。本专利技术的所述挤出滚圆法的具体操作步骤例如可以为：将步骤(1)得到的混合物先置于挤出滚圆制粒机中经孔板挤出呈直径均匀的细条状，然后将该挤出的细条状材料置于高速旋转的滚圆机中滚圆，使细条状材料充分切成短圆柱状，并继续滚圆直至材料完全滚成圆球为止。马钱子，别名：番木鳖、苦实把豆儿、火失刻把都、苦实、马前、牛眼、大方八，马钱科、马钱属、马钱子种。马钱子为马钱子科植物马钱StrychnosnuxvomicaL.或云南马钱StrychnospierranaA.W.Hill的干燥成熟种子，是常用中药。具有通络止痛、散结消肿之功效。地龙，别名：蚯蚓、螼、螾、丘螾、蜿蟺、引无、附蚓、寒蚓、曲蟺、曲蟮、土龙、地龙子、土蟺、虫蟮；寡毛纲钜蚓科。主治功效：清热定惊、通络、平喘、利尿，用于高热神昏、惊痫抽搐、关节痹痛、肢体麻木、半身不遂、肺热咳喘、水肿尿少。优选地，所述马钱子为经过炮制后得到的制马钱子。本专利技术的所述制马钱子优选采用如下方法制备得到：在溶剂(例如水)存在下，将重量比为1-20：1的生马钱子和绿豆在40-150℃下加热0.2-8h；然后将得到的马钱子在60-120℃下干燥2-12h；然后在沸腾条件(温度在200-380℃范围内)下将所得马钱子置于麻油中加热至棕褐色。本专利技术的所述地龙可以通过商购或者自制得到，自制地龙的方法可以为：将地龙生药材的内脏等杂物剔除后，在25-80℃下干燥2-24h。优选地，所述马钱子和所述地龙均为粉末状。本专利技术优选所述制马钱子为粉末状，且粉末状的制马钱子的平均颗粒直径不大于4mm，更加优选所述粉末状的制马钱子的平均颗粒直径为0.106-0.5mm。本专利技术优选所述地龙为粉末状，且粉末状的地龙的平均颗粒直径不大于4mm，更加优选所述粉末状的地龙的平均颗粒直径为0.106-0.5mm。优选地，控制所述挤出滚圆法的条件使得所述球形微丸前体的平均颗粒直径为0.038-3.5mm。优选地，在步骤(1)中，所述马钱子和地龙的用量重量比为1：0.1-10；更优选为1：0.8-5。优选地，所述赋形剂为微晶纤维素；更加优选地，所述赋形剂选自WJ-102型微晶纤维素、WJ-101型微晶纤维素和PH-102型微晶纤维素中的至少一种。本专利技术的专利技术人在研究中发现，采用WJ-102型微晶纤维素、WJ-101型本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备龙马微丸的方法，该方法包括：(1)在溶剂存在下，将马钱子和地龙与药用辅料进行混合；(2)采用挤出滚圆法将步骤(1)得到的混合物进行造粒，得到球形微丸前体，其中，控制所述挤出滚圆法的条件使得所述球形微丸前体的平均颗粒直径小于4mm；(3)将步骤(2)中得到的所述球形微丸前体进行干燥；其中，所述药用辅料包括赋形剂，所述赋形剂为淀粉和/或微晶纤维素。

【技术特征摘要】
1.一种制备龙马微丸的方法，该方法包括：
(1)在溶剂存在下，将马钱子和地龙与药用辅料进行混合；
(2)采用挤出滚圆法将步骤(1)得到的混合物进行造粒，得到球形微
丸前体，其中，控制所述挤出滚圆法的条件使得所述球形微丸前体的平均
颗粒直径小于4mm；
(3)将步骤(2)中得到的所述球形微丸前体进行干燥；
其中，所述药用辅料包括赋形剂，所述赋形剂为淀粉和/或微晶纤维
素。
2.根据权利要求1所述的方法，其中，控制所述挤出滚圆法的条件使
得所述球形微丸前体的平均颗粒直径为0.038-3.5mm。
3.根据权利要求1所述的方法，其中，所述马钱子和地龙的用量重量
比为1：0.1-10；优选为1：0.8-5。
4.根据权利要求1-3中任意一项所述的方法，其中，所述赋形剂为微
晶纤维素；优选地
所述赋形剂选自WJ-102型微晶纤维素、WJ-101型微晶纤维素和
PH-102型微晶纤维素中的至少一种。
5.根据权利要求1-3中任意一项所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨春光，吴萍，胡不群，帅词俊，
申请(专利权)人：湘潭大学，
类型：发明
国别省市：湖南;43