作为凝血酶抑制剂的新型5,6-二氢吡啶-2-酮化合物制造技术

本申请提供了式（Ⅰ）化合物，其中Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２ａ］，Ｒ↑［２ｂ］，Ｒ↑［３ａ］，Ｒ↑［３ｂ］，Ｒ↑［４］，Ｒ↑［５］，Ｒ↑［６］，Ａ，Ｇ，和Ｌ具有说明书中给出的含义，这些化合物可用作胰蛋白酶样蛋白酶（例如凝血酶）的竞争性抑制剂或其前药，因此特别适合于治疗其中对凝血酶的抑制是有利的病症（例如需要或期望抑制凝血酶的病症如血栓栓塞，和／或显示需要抗凝血剂治疗的病症）。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式Ⅰ化合物或其可药用的衍生物：＊＊＊Ⅰ其中Ａ代表Ｃ（Ｏ），Ｓ（Ｏ）↓［２］，Ｃ（Ｏ）Ｏ（后一个基团中的Ｏ部分与Ｒ↑［１］连接），Ｃ（Ｏ）ＮＨ，Ｓ（Ｏ）↓［２］ＮＨ（后面这两个基团中的ＮＨ部分与Ｒ↑［１］连接）或Ｃ ↓［１－６］亚烷基；Ｒ↑［１］代表（ａ）Ｃ↓［１－１０］烷基，Ｃ↓［２－１０］链烯基，Ｃ↓［２－１０］炔基（这三个基团都任选被一个或多个选自卤素，ＣＮ，Ｃ↓［３－１０］环烷基（任选被一个或多个选自卤素、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ↓［１－ ６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷氧基和芳基的取代基取代），ＯＲ↑［７ａ］，Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］Ｒ↑［７ｂ］，Ｓ（Ｏ）↓［２］Ｎ（Ｒ↑［７ｃ］）（Ｒ↑［７ｄ］），Ｎ（Ｒ↑［７ｅ］）Ｓ（Ｏ）↓［２］Ｒ↑［７ｆ］，Ｎ（Ｒ↑［７ｇ］）（Ｒ↑［７ｈ］），Ｂ↑［１］－Ｃ（Ｏ）－Ｂ↑［２］－Ｒ↑［７ｉ］，芳基和Ｈｅｔ↑［１］的取代基取代），（ｂ）Ｃ↓［３－１０］环烷基或Ｃ↓［４－１０］环烯基，这两个基团均任选被一个或多个选自卤素，＝Ｏ，ＣＮ，Ｃ↓［１－１０］烷基，Ｃ↓［３－１０］环烷基（任选 被一个或多个选自卤素、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷氧基和芳基的取代基取代），ＯＲ↑［７ａ］，Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］Ｒ↑［７ｂ］，Ｓ（Ｏ）↓［２］Ｎ（Ｒ↑［７ｃ］）（Ｒ↑［７ｄ］），Ｎ（Ｒ↑［７ｅ］）Ｓ（Ｏ）↓［２］Ｒ↑［７ｆ］，Ｎ（Ｒ↑［７ｇ］）（Ｒ↑［７ｈ］），Ｂ↑［３］－Ｃ（Ｏ）－Ｂ↑［４］－Ｒ↑［７ｉ］，芳基和Ｈｅｔ↑［２］的取代基取代，（ｃ）芳基，或（ｄ）Ｈｅｔ↑［３］；Ｒ↑［７ａ］－Ｒ↑［７ｉ］在每次出现时独立地代表：（ ａ）Ｈ，（ｂ）Ｃ↓［１－１０］烷基，Ｃ↓［２－１０］链烯基，Ｃ↓［２－１０］炔基（这三个基团均任选被一个或多个选自卤素、ＯＨ、Ｃ↓［１－６］烷氧基、芳基和Ｈｅｔ↑［４］的取代基取代），（ｃ）Ｃ↓［３－１０］环烷基，Ｃ↓［４－ １０］环烯基（这两个基团都任选被一个或多个选自卤素、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷氧基、芳基和Ｈｅｔ↑［５］的取代基取代），（ｄ）芳基，或（ｅ）Ｈｅｔ↑［６］，条件是当ｎ为１或２时，Ｒ↑［７ｂ］不能 代表Ｈ；Ｒ↑［２ａ］，Ｒ↑［２ｂ］，Ｒ↑［３ａ］和Ｒ↑［３ｂ］独立地代表Ｈ，Ｆ，Ｃ↓［１－３］烷基或（ＣＨ↓［２］）↓［０－３...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：K伯格伦，O戴维森，O菲杰尔斯特罗姆，D古斯塔夫森，S黑尼斯安，T英哈特，M纳加德，I尼尔森，E塞里恩，W范奥特洛，
申请(专利权)人：阿斯利康瑞典有限公司，
类型：发明
国别省市：SE[瑞典]