一种金莲花泡腾颗粒剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种金莲花泡腾颗粒剂及其制备方法，所述方法包括以下步骤：取干燥金莲花，加水煎煮两次，过滤，合并滤液；将滤液浓缩成相对密度为1.1-1.35的浸膏，向浸膏中加入赋形剂，混合均匀，干燥得药粉，备用；向药粉中加入泡腾剂，所述泡腾剂为酸源和用PEG-6000包裹的碱源的混合物，而后加入粘合剂，制粒，干燥，整粒得到金莲花泡腾颗粒。本发明专利技术采用酸碱混合制粒法，将碱源用PEG-6000包裹，大大降低酸源与碱源的直接接触面积，避免酸碱直接接触发生反应，提高了泡腾颗粒剂的稳定性，解决了酸碱分别制备法中制剂颗粒色泽差异大及酸碱颗粒混合不均匀易分层的问题，并增加了患者顺应性，保证了金莲花泡腾颗粒剂的疗效。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于中药
，涉及一种金莲花泡腾颗粒剂及其制备方法。
技术介绍
泡腾颗粒剂的特点是服用药品是常温水即可快速崩解，服用方便，口感良好，吸收较快，储藏运输方便，因此越来越受到患者的喜爱，特别适用于儿童、老年人及吞服药丸困难的患者。药用金莲花为毛茛科植物金莲花(TrolliuschinensisBunge)的干燥花朵，具有清热解毒的功效，临床上广泛用于急慢性扁桃体炎、急性中耳炎、急性鼓膜炎、急性结膜炎、上呼吸道感染、咽炎等感染性疾病。金莲花已有多种剂型，其中金莲花口服液、金莲花片、金莲花胶囊、金莲花颗粒、金莲花润喉片已列入2015版《中国药典》。目前的金莲花颗粒剂往往存在水中较分散、经常沉在杯底、崩解超时的问题，且崩解时间易受水温影响，水温较低时所用时间较长。而且现有泡腾颗粒剂普遍存在如下缺陷：(1)传统酸碱分别制粒法，酸颗粒、碱颗粒入水后接触面积小，严重影响泡腾效果；(2)传统酸碱分别制粒法，酸碱颗粒色泽存在差异，影响颗粒的外观；(3)传统酸碱分别制粒法，酸碱颗粒易吸潮导致酸碱发生反应产生气体，不利于产品储藏及运输，大大降低了颗粒稳定性。因此，研究开发一种新型金莲花泡腾颗粒剂是本领域中亟待解决的问题。
技术实现思路
针对现有技术的不足，本专利技术的目的在于提供一种金莲花泡腾颗粒剂及其制备方法。本专利技术采用酸碱混合制粒法提供一种疗效显著、质量稳定、便于运输的金莲花泡腾颗粒剂。为达此目的，本专利技术采用以下技术方案：一方面，本专利技术提供一种金莲花泡腾颗粒剂的制备方法，所述方法包括以下步骤：(1)取干燥金莲花，加水煎煮两次，过滤，合并滤液；(2)将滤液浓缩成相对密度为1.1-1.35的浸膏，向浸膏中加入赋形剂，混合均匀，干燥得药粉，备用；(3)向步骤(2)制得药粉中加入泡腾剂，所述泡腾剂为酸源和用PEG-6000包裹的碱源的混合物，而后加入粘合剂，制粒，干燥，整粒得到所述金莲花泡腾颗粒剂。在本专利技术中，采用酸碱混合制粒法，将碱源用PEG-6000包裹，大大降低了酸源与碱源的直接接触面积，避免酸碱直接接触发生反应，提高了泡腾颗粒剂的稳定性，解决了酸碱分别制备法中制剂颗粒色泽差异大及酸碱颗粒混合不均匀易分层的问题。服用时PEG-6000遇水即溶解，此时酸碱接触面积增加，减少了泡腾时间。在本专利技术中，步骤(1)中第一次加水煎煮时水的用量为药材重量的10-15倍，例如10倍、11倍、12倍、13倍、14倍或15倍，优选为12倍，煎煮时间为1-3h，例如1h、1.3h、1.5h、1.8h、2h、2.2h、2.4h、2.6h、2.8h或3h，优选为1.5h。优选地，步骤(1)中第二次加水煎煮时水的用量为药材重量的4-10倍，例如4倍、5倍、6倍、7倍、8倍、9倍或10倍，优选为8倍，煎煮时间为1-2h，例如1h、1.1h、1.2h、1.3h、1.4h、1.5h、1.6h、1.7h、1.8h、1.9h或2h，优选为1h。优选地，步骤(2)所述赋形剂为甘露醇、乳糖、蔗糖或糊精中的任意一种或至少两种的组合。上述赋形剂均具有较大的水溶性，颗粒泡腾后溶液澄清透明，呈橘黄色。在本专利技术中步骤(2)所述浸膏的相对密度为在50℃测得的相对密度，优选地，在步骤(2)中将滤液浓缩成相对密度为1.1-1.35的浸膏。优选地，步骤(2)所述赋形剂的加入量为浸膏重量2-4倍，例如2倍、2.2倍、2.4倍、2.6倍、2.8倍、3倍、3.2倍、3.5倍、3.8倍或4倍。优选地，步骤(3)所述泡腾剂的加入量为药粉重量的5-20％，例如6％、8％、10％、12％、14％、16％、18％或19％。优选地，步骤(3)所述泡腾剂中酸源和用PEG-6000包裹的碱源的重量比为(0.5-1.5):1，例如0.5:1、0.6:1、0.7:1、0.8:1、0.9:1、1:1、1.1:1、1.2:1、1.3:1、1.4:1或1.5:1。优选地，步骤(3)所述酸源为酒石酸、柠檬酸、苹果酸或富马酸中的任意一种或至少两种的组合。其中柠檬酸使用前需70-80℃真空干燥2-5h(例如2h、2.5h、3h、3.5h、4h、4.5h、4.8h或5h)，去除一分子结晶水，且柠檬酸易吸湿，长时间储存后应干燥后使用。优选地，步骤(3)所述碱源为碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠或碳酸钾中的任意一种或至少两种的组合。优选地，所述碱源用PEG-6000包裹，所述PEG-6000的用量为碱源重量的10-20％，例如11％、12％、13％、14％、15％、16％、17％、18％或19％。在本专利技术中，PEG-6000包裹碱源的制备方法为：在70-80℃温度下将PEG-6000熔融，转入40-45℃的水浴锅中，加入适量无水乙醇，(其体积(以mL计)相当于PEG-6000质量(以g计)的50-250％，例如55％、60％、70％、80％、100％、130％、150％、180％、200％、220％或240％)，搅拌均匀后加入碱源，35℃干燥，研碎，得PEG包裹物。在PEG-6000包裹碱源的制备方法中将温度由75℃降为40℃是由于当温度高于40℃时碱源可能会发生分解(例如碳酸氢钠易分解为碳酸钠)，从而增加制剂的不稳定性。优选地，步骤(3)所述粘合剂为聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)或聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物中的任意一种或至少两种的组合。优选地，步骤(3)所述粘合剂的用量为步骤(2)所述赋形剂重量的15-30％，例如16％、17％、18％、19％、20％、21％、22％、23％、24％、25％、26％、27％、28％、或29％。在本专利技术中可将粘合剂喷入或加入含有金莲花提取物、赋形剂和泡腾剂的粉末中，制得软材，制粒，整粒，干燥包装即得金莲花泡腾颗粒剂。作为优选技术方案，本专利技术所述金莲花泡腾颗粒剂的制备方法具体包括以下步骤：(1)取干燥金莲花，加水煎煮两次，第一次加水煎煮时水的用量为药材重量的10-15倍，煎煮时间为1-3h，第二次加水煎煮时水的用量为药材重量的4-10倍，煎煮时间为1-2h，过滤，合并滤液；(2)将滤液浓缩成相对密度为1.15-1.35的浸膏，向浸膏中加入为浸膏重量2-4倍的赋形剂，混合均匀，干燥得药粉，备用；(3)向步骤(2)制得药粉中加入为药粉重量的5～20％的泡腾剂，所述泡腾剂为酸源和用PEG-6000包裹的碱源的混合物，而后加入为赋形剂重量的15-30％的粘合剂，制粒，干燥，整粒得到所述金莲本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种金莲花泡腾颗粒剂的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：(1)取干燥金莲花，加水煎煮两次，过滤，合并滤液；(2)将滤液浓缩成相对密度为1.1‑1.35的浸膏，向浸膏中加入赋形剂，混合均匀，干燥得药粉，备用；(3)向步骤(2)制得药粉中加入泡腾剂，所述泡腾剂为酸源和用PEG‑6000包裹的碱源的混合物，而后加入粘合剂，制粒，干燥，整粒得到所述金莲花泡腾颗粒。

【技术特征摘要】
1.一种金莲花泡腾颗粒剂的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步
骤：
(1)取干燥金莲花，加水煎煮两次，过滤，合并滤液；
(2)将滤液浓缩成相对密度为1.1-1.35的浸膏，向浸膏中加入赋形剂，混
合均匀，干燥得药粉，备用；
(3)向步骤(2)制得药粉中加入泡腾剂，所述泡腾剂为酸源和用PEG-6000
包裹的碱源的混合物，而后加入粘合剂，制粒，干燥，整粒得到所述金莲花泡
腾颗粒。
2.根据权利要求1所述的金莲花泡腾颗粒剂的制备方法，其特征在于，步
骤(1)中第一次加水煎煮时水的用量为药材重量的10-15倍，优选为12倍，
煎煮时间为1-3h，优选为1.5h；
优选地，步骤(1)中第二次加水煎煮时水的用量为药材重量的4-10倍，
优选为8倍，煎煮时间为1-2h，优选为1h。
3.根据权利要求1或2所述的金莲花泡腾颗粒剂的制备方法，其特征在于，
步骤(2)所述赋形剂为甘露醇、乳糖、蔗糖或糊精中的任意一种或至少两种的
组合；
优选地，步骤(2)所述赋形剂的加入量为浸膏重量2-4倍。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的金莲花泡腾颗粒剂的制备方法，其特
征在于，步骤(3)所述泡腾剂的加入量为药粉重量的5-20％。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的金莲花泡腾颗粒剂的制备方法，其特
征在于，步骤(3)所述泡腾剂中酸源和用PEG-6000包裹的碱源的重量比为
(0.5-1.5):1。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的金莲花泡腾颗粒剂的制备方法，其特

\t征在于，步骤(3)所述酸源为酒石...

【专利技术属性】
技术研发人员：周印军，于海霞，闵向男，于海燕，吴艳楠，
申请(专利权)人：承德天原药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：河北;13