脂肪酶抑制剂制造技术

本发明专利技术提供脂肪酶抑制剂及添加有该抑制剂的饮食品、医药品，所述脂肪酶抑制剂含有具有来自茶的表没食子儿茶素没食子酸酯（ＥＧＣＧ）单体的２聚体。更加具体地说，本发明专利技术是含有上述化学式１表示的原花色素（Ｐｒｏａｎｔｈｏｃｙａｎｉｄｉｎ）类化合物中的至少一种的脂肪酶抑制剂、以及添加该脂肪酶抑制剂的饮食品及医药品组合物。上式中，Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］分别独立表示Ｈ或ＯＨ，Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］分别独立表示Ｈ或没食子酰基。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术提供含有来自于茶的原花色素(Proanthocyanidin)类化合物的脂肪酶抑制剂。
技术介绍
近年来，伴随日本人生活模式的欧美化，高脂肪饮食的摄取在不断增加。根据1999年(平成11年)日本国国民营养调查，有报告指出尽管能量摄取量在逐年减少，但脂质能量比超过正常比例25％，中性脂肪值、胆固醇值高的人的比例在60岁以上的人中占5～6成(日本国厚生劳动省平成11年国民营养调查结果概要临床营养2001；98(5)577-588)(日语原名；厚生労働省平成11年国民栄養調查結果の概要臨床栄養2001；98(5)577-588)。肥胖是现代社会中最重大的疾病之一，其主要原因是过剩摄取脂肪。并且已知过剩摄取脂肪不仅引起肥胖，而且还诱发起因于肥胖的糖尿病、高血脂症、高血压、动脉硬化等。作为治疗这种肥胖的药物，在日本国内唯一批准了食欲抑制剂马吲哚(Mazindol)(日本国注册商标「マジンド一ル」)，但报告其有口渴、便秘、胃部不适感、恶心、呕吐等副作用(临床评价1985；13(2)419-459、临床评价1985；13(2)461-515)。此外，在日本国外，塞尼克(Xenical)(日本国注册商标「ゼニカル」)作为肥胖改善药已在市场销售，该药具有通过脂肪酶抑制活性抑制从肠管吸收脂肪的作用，但仍报告其有脂肪便、排便次数增加、软便、下痢、腹痛等副作用，很难说一定安全(Lancet 1998；35267-172)。为了预防肥胖，通过限制饮食从而减少摄取的热量是有效的手段，但必须接受严格的营养指导，在日常生活中很多情况下难于实行。因此，安全且健康地抑制餐后脂肪在体内吸收，从治疗肥胖及其相关疾病或增进健康的目的来看，认为其是实际有用的对策。在这种背景下，安全且证明对人体有效的特定保健用食品的开发正在受到关注，到目前为止，作为抑制餐后血清中性脂肪值升高的食品材料，通过抑制胰脂肪酶从而抑制脂肪吸收的珠蛋白分解物(J.Nutr.1988；12856-60、日本临床·食粮学会志1999；52(2)71-77、健康·营养食品研究2002；5(3)131-144)(J.Nutr.1988；12856-60、日语原名；日本臨床·食糧学会誌1999；52(2)71-77、日语原名；健康·栄養食品研究2002；5(3)131-144)、具有与三酰基甘油不同消化吸收特性的二酰基甘油(J.Am.Coll.Nutr.2000；19(6)789-796、Clin.Chim.Acta.2001；11(2)109-117)、从鱼油中精制的二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳六烯酸(DHA)等已成为日本国特定保健用食品在销售。另一方面，最近来自植物的脂肪酶抑制活性物质也正在受到关注，特别是关于具有脂肪酶抑制活性的多酚类，报道了来自植物树皮的单宁(日本国特公昭60-11912)，在豆科植物水皂角中含有的单宁类、类黄酮类化合物及其糖苷(日本国特开平8-259557)，配合有绿茶中的主要成分表没食子儿茶素没食子酸酯及表儿茶素没食子酸酯的抑制脂质吸收的食品(日本国特开平3-228664)，含有青椒、丛生口蘑、南瓜、灰树花(Grifola frondosa)、羊栖菜、绿茶、乌龙茶等水提取物的脂肪酶抑制剂(日本国特开平3-219872)，黄酮及黄酮醇类化合物(日本国特开平7-61927)，羟基安息香酸类化合物(没食子酸)(日本国特开平1-102022)，三萜类化合物及其衍生物(日本国特开平9-40689)，以罗望子的原花青素(Procyanidin)为有效成分的抗肥胖剂(日本国特开平9-291039)等。并且知道葡萄种子提取物的脂肪酶抑制作用(Nutrition 2003；19(10)876-879)，来自五层龙属(salacia)植物的多酚的脂肪酶抑制作用和对大白鼠的抗肥胖作用(J.Nutr.2002；1321819-1824)，乌龙茶提取物对小白鼠的抗肥胖作用(Int.J.Obes.1999；2398-105)等。但是，上述所报道的来自植物的脂肪酶抑制剂，其效果并不充分。如即使某植物的提取物有效果，但只要其中含有的活性成分的量不确定，且因为来自于天然物质，所以难于维持稳定的脂肪酶抑制活性。此外，如果是来自不受欢迎的植物的抑制剂，作为饮食品利用时会产生影响香味的问题。例如在说明乌龙茶的脂质改善效果的报告中，有下述报告，即、每日饮用1330ml市售乌龙茶，服用6周后发现血中中性脂肪值显著降低(日本营养·食粮学会志1991；44(4)251-259)；以102名单纯性肥胖症男女为对象，使其连续6周经口摄取乌龙茶(2g×4/日)，结果发现67％被验者体重减少1kg以上，并且发现血中中性脂肪值为高值的被验者摄取乌龙茶后有显著的改善效果(日本临床营养学会杂志1998；20(1)83-90)。虽然证明如此大量饮用乌龙茶会有效果，但在日常生活中难于持续，并且即使提供单纯浓缩的乌龙茶，因为有强的苦味、涩味，且咖啡因的量也会增加，所以作为实际的对策不合适。日本国特公昭60-11912日本国特开平8-259557日本国特开平3-228664日本国特开平3-219872日本国特开平7-61927日本国特开平1-102022日本国特开平9-40689日本国特开平9-291039日本国厚生劳动省“平成11年国民营养调查结果”概要临床营养2001；98(5)577-588临床评价1985；13(2)419-459、临床评价1985；13(2)461-515 Lancet 1998；35267-172J.Nutr.1988；12856-60，1988日本临床·食粮学会志1999；52(2)71-77健康·营养食品研究2002；5(3)131-144J.Am.Coll.Nutr.2000；19(6)789-796Clin.Chim.Acta.2001；11(2)109-117Nutrition 2003；19(10)876-879J.Nutr.2002；1321819-1824Int.J.Obes.1999；2398-105日本营养·食粮学会志1991；44(4)251-259日本临床营养学会杂志1998；20(1)83-90Chem.Pharm.Bull 1983；31(11)3906-3914Chem.Pharm.Bull 1989；37(1)77-85
技术实现思路
本专利技术关注受欢迎的茶中含有的成分，提供含有来自茶的原花色素类化合物中的至少一种的脂肪酶抑制剂。本专利技术还提供添加有上述脂肪酶抑制剂、受欢迎且以降低血中中性脂肪、促进健康为目的饮食品。本专利技术进一步提供含有上述脂肪酶抑制剂、抑制餐后脂肪吸收、抑制血中中性脂肪升高的医药组合物。作为解决上述课题的手段，从茶中发现抑制脂肪吸收时所必需的胰脂肪酶的成分，对其中存在的各种多酚的脂肪酶抑制活性进行评价，证明原花色素类化合物、特别是具有没食子酸酯基的原花色素类化合物具有强的脂肪酶抑制活性。更加具体地说，本专利技术的脂肪酶抑制剂的特征在于，含有下述化学式1表示的原花色素类化合物中的至少一种。 或 上式中，R1和R2分别独立表示H或OH，R3和R4分别独立表示H或没食子酰基。此外，没食子酰基G的结构式是化学式2。 本专利技术的原花色素类化本文档来自技高网...

【技术保护点】
脂肪酶抑制剂，其含有下述化学式１表示的原花色素类化合物中的至少一种，　　　　［化学式１］　　　　＊＊＊　　　　上式中，Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］分别独立表示Ｈ或ＯＨ，Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］分别独立表示Ｈ或没食子酰基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：中井正晃，福井祐子，浅见纯生，桥本文雄，
申请(专利权)人：三得利株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]