肾素抑制剂的替代合成方法及其中间体技术

本发明专利技术涉及制备式（Ａ）化合物或其可药用盐的合成路线；其中Ｒ↓［１］是卤素、Ｃ↓［１－６］卤代烷基、Ｃ↓［１－６］烷氧基－Ｃ↓［１－６］烷氧基或Ｃ↓［１－６］烷氧基－Ｃ↓［１－６］烷基；Ｒ↓［２］是卤素、Ｃ↓［１－４］烷基或Ｃ↓［１－４］烷氧基；Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］彼此独立地是支链Ｃ↓［３－６］烷基；Ｒ↓［５］是环烷基、Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］羟基烷基、Ｃ↓［１－６］烷氧基－Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷酰基氧基－Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］氨基烷基、Ｃ↓［１－６］烷基氨基－Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］二烷基氨基－Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷酰基氨基－Ｃ↓［１－６］烷基、ＨＯ（Ｏ）Ｃ－Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷基－Ｏ－（Ｏ）Ｃ－Ｃ↓［１－６］烷基、Ｈ↓［２］Ｎ－Ｃ（Ｏ）－Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷基－ＨＮ－Ｃ（Ｏ）－Ｃ↓［１－６］烷基或（Ｃ↓［１－６］烷基）↓［２］Ｎ－Ｃ（Ｏ）－Ｃ↓［１－６］烷基；以及按照这些路线所得到的关键中间体及其制备。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
制备下式化合物或其可药用盐的方法：　　　　＊＊＊　　（Ａ）　　　　其中Ｒ↓［１］是卤素、Ｃ↓［１－６］卤代烷基、Ｃ↓［１－６］烷氧基－Ｃ↓［１－６］烷氧基或Ｃ↓［１－６］烷氧基－Ｃ↓［１－６］烷基；Ｒ↓［２］是卤素、Ｃ↓［１－４］烷基或Ｃ↓［１－４］烷氧基；Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］彼此独立地是支链Ｃ↓［３－６］烷基；Ｒ↓［５］是环烷基、Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］羟基烷基、Ｃ↓［１－６］烷氧基－Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷酰基氧基－Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］氨基烷基、Ｃ↓［１－６］烷基氨基－Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］二烷基氨基－Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷酰基氨基－Ｃ↓［１－６］烷基、ＨＯ（Ｏ）Ｃ－Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷基－Ｏ－（Ｏ）Ｃ－Ｃ↓［１－６］烷基、Ｈ↓［２］Ｎ－Ｃ（Ｏ）－Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷基－ＨＮ－Ｃ（Ｏ）－Ｃ↓［１－６］烷基或（Ｃ↓［１－６］烷基）↓［２］Ｎ－Ｃ（Ｏ）－Ｃ↓［１－６］烷基；　　　　该方法包括用Ｎ－和Ｏ－保护的５－羟基甲基－３－取代的吡咯烷酮（Ⅳ）作为原料并且遵循方案１ａ所述的反应步骤。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：G塞德尔迈尔，SJ迈克尔，H鲁伊格尔，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]