一种口腔药物及口腔护理用品制造技术

本发明专利技术披露了一种桑根素（ｍｏｒｕｓｉｎ）化合物，其制备方法，以及其在制备治疗或预防口腔疾病的药物中、和在制备口腔护理用品中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物
，涉及一种以化合物桑根素(morusin)为有效成分制成的 治疗或预防口腔疾病的药物或口腔护理用品，其制备方法和其在制备治疗或预防口腔疾病 的药物或口腔护理用品中的应用。2. 技术背景人类常见口腔疾病有龋病和牙周病。龋病是发生在牙齿硬组织的一种慢性细菌性疾 病，表现为牙齿硬组织出现色，形，质的变化。牙周病的临床症状是牙龈出血，溢脓，牙 齿松动，牙槽骨吸收以及牙周袋形成。龋齿和牙周病是造成成年人失牙的主要原因之一。 目前认为，龋病和牙周病的病因都是口腔正常菌群在口腔生态失调情况下所致的内源性感 染的疾病，即始动因子为菌斑微生物，而且是由特异性病原菌所致。细菌是龋病发生的必 要条件，变形链球菌(5^e/ tococa^ ww/ara)、内氏放线菌(v4c""o附;^es "a"/wm//)、粘放线菌 04"/wowyces v/sccmw)等可使碳水化合物分解产酸，导致牙齿无机质脱矿形成龋洞。变形 链球菌和血链球菌(S&印tococcM幼"gw7^)还是牙菌斑形成的先锋菌，同内氏放线菌、 粘放线菌、牙龈卟啉单胞菌(尸or; /^ramo"as gZ"gzVa/的、伴放线放线杆菌(^c""o6acv'〃M fl"fwo附^c"e/ewaw /to"51)、具禾亥梭杆菌(尸wso6a"en'ww wwc/ea加w)共同形成牙菌珍王。牙菌珍王 内的细菌所产生的毒素及其他有害物质可引起宿主的炎症反应，使血管渗透性增高、炎症 扩散，破坏牙龈、牙骨质和牙槽骨，引起牙龈炎和牙周病。因此抑制口腔致病菌是预防龋齿、牙龈炎和牙周病的重要手段，但目前治疗龋病和牙 周病的药物非常有限。 一方面，用化学药物消灭或抑制菌斑细菌，但长期使用广谱抑菌药 物会产生耐药菌株及其它副作用。比如，近年来国内外使用的化学控菌斑剂洗必泰 (Chlorhexidine)，是一种具有明显抑菌作用的二胍己垸(diguanido- hexane)，但长期使用含 有0.12-0.20%洗必泰的含漱剂，虽不会形成耐药菌株或对人体造成损害，但它会使牙齿着 色，舌背也可能有棕色舌苔。另一方面，利用中医辨证疗法，如含漱金银花等清热解毒中 药，也有外敷法，如敷冰硼散，或细辛于患处。这些方法使用起来有很多不方便之处，而 且欠缺确凿的证据证明其疗效。然而牙龈炎若不及时治疗或治疗不当，其炎症可能会扩散 至根尖周引起尖周组织炎症，进而波及牙槽骨或临近组织。基于以上原因，可以看出，从 天然植物里研究开发治疗常见口腔疾病如龋病和牙周病的新药，以及开发能够抑制口腔主 要致病菌和牙菌斑，牙龈炎，抑制口臭的口腔药物或口腔护理用品是非常有意义的。天然植物抑制口腔致病菌的研究具有鲜明的地域特性，根据全球各地不同的地理环境 和国情,不同的国家和地区发现了一些具有防龋作用的一些植物，如非洲和中东的榆绿木、斑鸡菊、藤黄;拉美国家的血根草、可可果;东南亚的槟榔;澳洲的桉叶。中国和R本则多集 中在中草药的研究。迄今为止，现有技术中还未有化合物桑根素作为有效成分制成的口腔用药或口腔护理 用品的报道。3.
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种桑根素化合物为有效成分制成的治疗或预防口腔疾病的 药物或口腔护理用品，其制备方法和其在制备治疗或预防口腔疾病的药物或口腔护理用品 中的应用。为了实现本专利技术的上述目的，本专利技术提供了如下的技术方案 一种口腔用品，含有桑根素化合物及药用辅料或护理辅料。 所述的口腔用品包括但不限于口腔药物、口腔护理用品。所述的辅料，包括但不限于可药物载体和/或赋形剂、口腔护理用品常规辅助剂。 本专利技术同时提供了制备上述口腔用品的方法，取桑白皮，用90%乙醇回流提取三次，每次3小时，回收至干，得浸膏，将该浸膏溶解混悬，用乙酸乙酯萃取3次，回收至干得 乙酸乙酯浸膏，所得浸膏用丙酮溶解，吸附硅胶上，室温挥发致干，经硅胶柱层析，用V/V， 8: 2石油醚丙酮洗脱，每50升为一流分，共计得27个流分Fr.l-Fr.27,流分Fr.4经硅胶 柱层析，8: 2石油醚丙酮洗脱，再经60: 40的乙醇水聚酰胺柱层析，95: 5的氯仿 丙酮硅胶柱层析得到化合物桑根素，然后加入口腔用药常规辅剂或口腔护理用品常规辅助 料制成。本专利技术的化合物桑根素可用于制备治疗或预防口腔疾病的药物中，也可用于制备口腔 护理用品。本专利技术首次发现化合物桑根素对口腔致病菌具有一定的抑制作用，可作为有效成分应 用在抗龋齿，抑制口臭的口腔药物或口腔护理用品中，也可用于抗牙龈炎、抗牙菌斑、口 腔去敏感、抗牙垢、牙齿增白的口腔药物或口腔护理用品中。以下结合实施例具体说明本专利技术。实施例1.桑根素(morusin)的制备结构确定桑白皮50kg用90%乙醇500kg回流提取三次，每次3小时，回收至干，得10.5kg浸 膏。将该浸膏用8kg热水及90%的乙醇4kg溶解混悬，用50kg乙酸乙酯萃取3次，回收 至干得4kg乙酸乙酯浸膏。所得浸膏用丙酮溶解，吸附与6kg硅胶上，室温挥发致干，经 硅胶柱层析(30目，30kg)，用石油醚丙酮(V/V， 8: 2)洗脱，每50升为一流分，共 计得27个流分Fr.l-Fr.27。流分Fr.4经硅胶柱层析，石油醚丙酮(8: 2)洗脱得主要含 化合物l (桑根素)的流分10g，经聚酰胺柱层析(乙醇水，60: 40)、硅胶柱层析(氯仿丙酮，95: 5)得到化合物桑根素(5g)。经此方法制得的桑根素可以具有很高的浓度。在某些实施例中，经此方法制得的桑根素的浓度高于98%。在某些其它实施例中，经此方法制得的桑根素的浓度为50%-99.9%。 在另一些实施例中，经此方法制得的桑根素的浓度为75% - 99.9%。在上述实施例中，使用了桑白皮来提取桑根素化合物。本领域的普通技术人员可以认 识到，其他植物也可能是适用的，例如与桑白皮同属或同科的植物。质谱(MS)用Auto SPEC 3000型质谱仪测定。核磁共振谱。HNMR禾B 13CNMR) 用BrukerDRX-500超导核磁共振仪测定，TMS作内标。柱层析材料和薄层层析用硅胶为 青岛美高集团有限公司的产品。桑根素结构式性状淡黄色粉末 mp. 168-169 。C分子式C25H2406 分子量420iH陽NMR (MeOD， 400 MHz) 5: 7.20 (1H， s， H-6') ，7.09(1H， s， H-3')， 6.96 (1H， d， J = 8.0Hz， H-5')， 6.73 (1H， d， J = 9.6Hz， H-14), 6.49 (1H， s， H誦6)， 5.56 (1H， t， J = 6.4Hz， H-IO)， 5.50 (1H， d， J=10.0Hz， H-15), 3.56 (2H， dd， J = 6.8， 1.0 Hz， H-9)， 1.64 (3H， s， H-12) ,1.62 (3H， s， H-13), L40(6H， s， H-17， 18)。13C-NMR(MeOD,画MHz)5:162.3 (s， C-2)， 121.2 (s， C-3)， 182.7 (s， C-4)， 105.3 (s， C-4a)， 162.3 (s， C-5)， 99.4 (d， C-6)， 1本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备桑根素化合物的方法，包含将植物用有机溶剂提取以及将提取物用柱层析分离。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：施瑶，
申请(专利权)人：好维股份有限公司，
类型：发明
国别省市：VG[英属维尔京群岛]