本发明专利技术涉及含有多酚如黄烷醇、原花青素和其衍生物的组合物，该组合物可通过在水溶液中热处理多酚得到，和包含黄烷醇、原花青素和其衍生物的差向立体异构体，和使用其治疗或预防性治疗ＮＯ反应的疾病或病症的方法。本发明专利技术还涉及热处理的可可粉和可可萃取物，其特征在于单体和低聚物的图谱发生改变，其中表儿茶素和儿茶素的总量无变化，其中存在新的二聚体，和其中缺乏比三聚体更高的低聚物。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及含多酚，如黄烷-3-醇、原花青素和其衍生物的组合 物，该组合物可通过热处理含多酚产物、包含黄烷-3-醇和原花青素 差向立体异构体的组合物得到，和涉及使用它们治疗或预防性治疗NO 响应的疾病或病症的方法。
技术介绍
多酚是一种多基团的化合物(Femera等，Tetrahedron, 48: 10， 1743 -1803， 1992 )。它们广泛地存在各种植物中，其中一些进入食物链。 有时它们代表人类饮食中一类重要的化合物。例如，黄烷醇和原花青素 已经显示对氧化氮(NO)有影响(例如美国专利6,670,390) 。 NO已知 可防止血小板凝聚、单核细胞粘附和趋药性以及血管平滑肌组织的增生 过程，这些都是动脉粥样化形成过程的决定性因素。当NO的循环浓度 降低，或者因为被抑制剂产生阻滞，或者处于病理状态，如动脉粥样硬 化，血管肌肉不能适度松弛。结果是血管收缩血压增加，并可以引起某 种形式的高血压。高血压是血管的疾病，包括中风、心脏病、心力衰竭 和肾衰竭的主要原因。由于许多人患有NO响应的疾病或病症，所以对发现各种各样治疗 方法去预防和治疗这些疾病有着相当大的兴趣。申请人已经发现本文描 述的某些化合物可以使用于这种应用领域。专利技术简述本专利技术涉及热处理黄烷醇(单体)和原花青素(低聚物)，和/或黄 烷醇和原花青素差向立体异构体，包含这些化合物的组合物，并且治疗 和子贞防NO反应的疾病或病症的方法。在一个方面，本专利技术涉及一种组合物，如一种包含本专利技术的化合物 或其衍生物的药物、食物、食品添加剂或营养增补剂，其量对于治疗或 预防性治疗NO反应的疾病或病症是有效的。该组合物可任选地含有另 外的治疗剂或有利于健康的药剂，或可以是与另 一种治疗剂或有利于健康的药剂联合给药。含有上述组合物和标签和/或治疗或预防NO反应的 疾病/病症的使用说明书的包装产品，也在本专利技术的范畴内。在一个方面，本专利技术提供一种治疗或预防血管疾病或病症的方法， 让需要的受治疗对象给药一种含(-)-儿茶素的饮料，其中，受治疗 对象是人类或牲畜。(_ )-儿茶素可以存在于饮料中，作为单体的化合物，或如本文所定义分子式En的低聚化合物的一种组成单体单元，和 /或热处理如本文所定义的分子式An低聚化合物得到的化合物。通常， 该饮料是含有可可或巧克力的饮料，或可可或巧克力风味的饮料。另一方面，本专利技术涉及预防或治疗哺乳动物，如人类或牲畜，NO反应的疾病或病症的方法，即给药有效量的本专利技术的化合物。 又一个方面，本专利技术提供制备本文所述化合物的方法。 又一个方面，本专利技术涉及热处理部分脱脂或完全脱脂的包含(±)-儿茶素和(± )-表儿茶素和其原花青素低聚物的高可可多酚(CP)的可可粉，其总CP含量为每一克脱脂粉末至少为15毫克，而且与没有 热处理的高CP可可粉相比，其单体和低聚的HPLC图谱发生了变化。也涉及热处理高CP可可萃取物，干的或液体，其总CP含量每一 克干可可萃取物至少为175毫克，与没有热处理的可可粉萃取物相比， 图谱也发生变化。又一个方面，本专利技术涉及热处理的可可制品如可可々大津+，与没有热 处理的可可制品相比，图谱已经发生变化。该产品包括高CP可可成分， 如可可粉、液体的或干的可可粉萃取物，和/或可可浆。当该产品是一种 低水分的产品时，每一克该产品含有至少大约6毫克的总可可多酚。优 选地，该产品表儿茶素与儿茶素的比率为1到大于1。当该产品是高水 分产品如饮料时，每一克该产品含有至少约0.2毫克的总可可多酚。制备高CP可可粉、高CP可可萃取物和具有改变图谱的高CP可可 制品，是通过加热部分或完全脱脂的可可粉的水分散体，或由未发酵的 或发酵不足的可可豆制备的干可可萃取物的方法。优选地，可可成分在 大约37。C 大约200。C和足以差向立体异构化(-)-表儿茶素的pH和时间下加热，例如大约0.5分钟到几天。优选地，在大约72。C 大约 160。C下加热大约1分钟~大约6.0小时。更优选地，它们在大约IO(TC ~ 大约140。C下加热大约1分钟~大约4小时。附图筒述附图说明图1代表可可饮料A和用于制备饮料的可可粉的NP - HPLC - MS数据。图2代表可可饮料B和用于制备饮料的可可粉的NP - HPLC - MS数据。图3代表用于制备可可饮料A的可可粉的RP - HPLC - MS数据和 单体、二聚体和三聚体的EIC。图4代表可可饮料A的RP - HPLC - MS数据和单体、二聚体和三 聚体的EIC。图5代表用于制备可可饮料B的可可粉的RP - HPLC - MS数据和 单体、二聚体和三聚体的EIC。图6代表可可饮料B的RP - HPLC - MS数据和单体、二聚体和三 聚体的EIC。图7代表可可饮料A的一种生物检验引导分级的流程图。图8代表试验化合物在预收缩主动脉环里介导的与剂量相关的松弛。图9代表可可饮料A分数对预收缩主动脉环的影响。图10代表未蒸煮的高CP可可粉的NP - HPLC/FLD数据。图11代表蒸煮的高CP可可粉的NP - HPLC/FLD数据。图12A D代表蒸煮30分钟、7.75小时和24小时的高CP可可粉的NP - HPLC/FLD数据。图13代表由蒸煮的高CP可可粉分离的单体级分的HPLC数据。 图14A~D代表合成差向立体异构B2 二聚体(A)、未蒸煮的高CP可可粉(B )、蒸煮的高CP可可粉(C )和掺料的蒸煮的高CP可可粉(D)的RP-HPLC数据。专利技术详述本申请引用的所有专利、专利申请和参考文献均在此引入作为参考。在任何不一致情况下，以本 /^开为准。本专利技术涉及热处理黄烷醇(单体)和原花青素(低聚物)，和/或黄 烷醇和原花青素的差向立体异构体，包含这些化合物的组合物，和治疗和预防NO反应的疾病或病症的方法。根据最近的命名法，并且如本文采用，术语"黄烷醇"是指单体， 例如儿茶素和表儿茶素。儿茶素和表儿茶素的低聚物称为原花青素。但 是，对本公开目的来说，这些术语可互换地使用。此外，本文论及的多 酚，应该了解，也适用于黄烷醇和原花青素(联合或单独)。本专利技术涉及第一化合物，和包含有效量第一化合物的组合物，该第一化合物是通过热处理一种具有下列分子式An的第二化合物，或其药 物上可接受的盐或其衍生物(例如氧化产物、甲基化衍生物、葡糖醛酸化衍生物)得到的，或可由此得到的<formula>formula see original document page 8</formula>其中n是2 18的整数；R和X各自具有或者a或者p的立体化学构型； R是OH、 O-糖或O-没食子酸盐；C-4、 C-6和C-8的取代基分别是X、 Z和Y，单体单元的键合 发生在C-4、 C-6和C-8;当任何C-4、C-6或C-8不4囊合到另 一个单体单元，则各自的X、 Y或Z是氢或糖；该糖任选地由酚类基团在任何位置取代，例如经由酯键。本文中，字句"通过热处理得到的化合物"，"可通过热处理得到的化合物，，或"化合物进行热处理"，意思指该化合物在水的存在下， 暴露于足够时段的足够加热，使化合物的化学结构和/或功能发生变化。 温度越低，引起变化要求的暴露时间越长。例如，升高加热温度从室温直至14(TC，增加pH由大约3.8本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种热处理的部分脱脂或完全脱脂的可可粉，其每一克脱脂可可粉具有总可可多酚的含量为至少大约２５毫克，其中该可可多酚包含（±）－儿茶素、（±）－表儿茶素和其原花青素的低聚物，其特征在于单体的图谱发生改变，其中表儿茶素对儿茶素的比例为大约１～大于大约１。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：HH施米茨，CL奎克乌里贝，JF哈默斯通，MA凯尔姆，RJ罗宾斯，
申请(专利权)人：马尔斯公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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