本发明专利技术涉及取代基如文中所述的通式（Ⅰ）的２，５－二取代的－４－嘧啶基－取代的－苯基－脒衍生物，特别是２，５－二烷基－４－嘧啶基－取代的－苯基－脒衍生物，以及它们的制备方法和它们作为杀真菌或杀虫活性剂（特别是以杀真菌或杀虫组合物的形式）的用途，以及使用这些化合物或组合物控制植物病原真菌或害虫（特别是植物的植物真菌或害虫）的方法。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】具有杀虫活性的嘧啶氧基取代的苯脒衍生物说明本专利技术涉及2，5-二取代的-4-嘧啶基-取代的-苯基-脒衍生物，特别是2,5-二烷基-4-嘧啶基-取代的-苯基-脒衍生物，以及它们的制备方法和作为杀真菌或 杀虫活性试剂(特别是以杀真菌或杀虫组合物的形式的活性试剂)的用途，以及 用这些化合物或组合物来控制植物病原真菌或害虫(尤其是植物的植物病原真 菌或害虫)的方法。在国际专利申请WO-00/46184中揭示了某些苯脒衍生物。但是，该文献 中没有具体揭示也没有提出在这些化合物中选出其中苯环依据本专利技术被取代因而具有出乎意料且明显提高的杀真菌或杀虫活性的化合物。在农业领域中，为了避免或控制对活性成分有耐药性的菌株产生，人们对于使用新型农药化合物一直很感兴趣。而且，为了减少活性化合物的用量，同时保持与已知化合物至少等同的效力，人们对于使用比那些已知的农药活性更高的新化合物也很感兴趣。本专利技术人现己发现一类具有上述效果或益处的新化合物。因此，本专利技术提供通式(I)的2,4，5-三取代的-苯基-脒衍生物及其盐、N-氧化物(N-oxydes)、金属络合物、准金属络合物和光学活性异构体N式中:Ri表示H、取代或未取代的CVd2-垸基、取代或未取代的C2-C!2-烯基、取代或未取代的CVd2-炔基、SH或取代或未取代的S-d-d2-垸基；W表示取代或未取代的CVd2-烷基；W表示取代或未取代的C2-d2-烷基、取代或未取代的C3-CV环烷基、取代或未取代的CVd2-烯基、取代或未取代的C2-d2-炔基、卣代-CVdr烷基；或者Ri和R2、;^和RS或R2和RS可以一起形成取代或未取代的5-至7-元杂环； R"表示取代或未取代的Q-d2-垸基、卤原子、卤代-(Vd2-烷基、取代或 未取代的0-d-d2-烷基或氰基；RS表示H、取代或未取代的Crd2-垸基、卤原子、卤代-d-Ci2-垸基、取代或未取代的0-Q-d2-垸基或氰基；RS表示H、卤素、CN、取代或未取代的苯氧基、取代或未取代的CrC12-烷基、卤代-C广d2-垸基、OR 、SI^、三垸基甲硅垸基、COOR7、 C(R7)=NOR7、NR7R8 ;r7、 rS各自独立地表示H、取代或未取代的Crd2-烷基、芳基，或者 W和RS可形成取代或未取代的饱和或不饱和的包括一个或多个选自0、 N 和S的原子的5至7元杂环；m表示l、 2或3。本专利技术的任何化合物可根据化合物中不对称中心的数目以一种或多种光 学或手性异构体的形式存在。因此，本专利技术同样涉及所有光学异构体和它们的 外消旋或非外消旋(scalemic)混合物(术语"非外消旋"指对映异构体以不同比例 混合的混合物)，本专利技术也涉及所有可能的以任何比例混合的立体异构体混合 物。可根据本领域技术人员己知的方法分离非对映异构体和/或光学异构体。本专利技术的任何化合物可根据化合物中双键的数目以一种或多种几何异 构体的形式存在。因此，本专利技术同样涉及所有几何异构体和它们以所有可 能的比例混合的所有可能的混合物。可通过本领域技术人员已知的常规方 法分离几何异构体。对于本专利技术的化合物，卤素表示氟、溴、氯或碘中的一种，杂原子可以是 氮、氧或硫。优选的依据本专利技术的通式(i)的化合物是具有以下特征的化合物W表示 H; Crd2-烷基，优选Q-d2-垸基如甲基；或SH。其它优选的依据本专利技术的通式(i)的化合物是具有以下特征的化合物R2表示甲基。另外还有优选的依据本专利技术的通式(i)的化合物是具有以下特征的化合物 W表示CVd2-烷基，优选未取代的C2-Q-烷基如乙基、正丙基、异丙基；CrC12-烯基，优选(33《4-烯基如丙烯基或烯丙基；C3-C6-环垸基如环丙基。还有一些优选的依据本专利技术的通式(i)的化合物是具有以下特征的化合物112和113可一起形成取代或未取代的5-至7-元杂环，优选6-元杂环，更优选的 是哌啶基或吡咯垸基(pyrolidinyl)，特别优选二-烷基化的-吡咯垸基如二-甲基-吡咯烷基。还有一些优选的依据本专利技术的通式(i)的化合物是具有以下特征的化合物 R"表示d-d2-烷基，优选未取代的d-d2-烷基如甲基；卤原子如氯原子。还有一些优选的依据本专利技术的通式(i)的化合物是具有以下特征的化合 物RS表示H、取代或未取代的CrC6-烷基、卤原子、卤代-C,-CV垸基、 取代或未取代的0-CVC6-垸基或CN。还有一些优选的依据本专利技术的通式(i)的化合物是具有以下特征的化合 物rS表示H、卤素、CN、取代或未取代的苯氧基、取代或未取代的CVd2-垸基(特别是支化的C广d2-烷基)、卤代-C广d2-垸基、OR7、 SR7、三烷基陽 甲硅烷基、COOR7、 C(R7)=NOR7; NR7r8，其中R7和R8如文中所定义。上述关于本专利技术化合物的取代基的优选方案可以任何方式组合。因此这些 优选特征的组合提供了多种类别的依据本专利技术的化合物。这些类别的本专利技术优选化合物的例子可具有以下组合特征R1的优选特征与R2至R6的优选特征； R2的优选特征与R1至R6的优选特征； R3的优选特征与R1至R6的优选特征； R4的优选特征与R1至R6的优选特征； RS的优选特征与R^至RS的优选特征。在这些依据本专利技术的化合物的取代基的优选特征的组合中，所述优选特征还可选自各R^W和m的更优选特征，以形成最优选的依据本专利技术的化合物类 别。本专利技术还涉及一种制备通式(I)的化合物的方法。因此，依据本专利技术的另一方面，提供一种依据以下反应流程制备通式(I)的化合物的方法P1:通式(V)的氨基苯醚衍生物可通过以下步骤来制备依据方法步骤(a)，使通式(II)的苯胺衍生物与通式(III)的嘧啶衍生物反应，<formula>formula see original document page 10</formula> (II)式中W和RS如文中所定义:<formula>formula see original document page 10</formula>(m)式中R^和m如文中所定义，Y表示卤素、三氟甲磺酸基(triflate)、 SOMe、甲磺酸基(mesylate)或甲 苯磺酸基(tosylate);然后进行方法步骤(b )，包括使方法步骤(a )中得到的通式(IV)的硝基 苯醚衍生物还原，<formula>formula see original document page 10</formula>(IV)式中W至R，卩m如文中所定义。依据本专利技术的方法步骤(a)还包括一个或多个以下特征: 存在碱；存在稀释剂； 存在催化剂。进行本专利技术的方法步骤(b)的优选反应条件包括在浓盐酸中用氯化亚 锡进行反应。通式(V)的嘧啶衍生物还可以方法步骤(c )通过使通式(VI)的苯胺衍生物与通式(m)的吡啶衍生物反应来制备式中114和115如文中所定义;<formula>formula see original document page 11</formula>(ni)式中RS和m如文中所定义；Y表示卤素、三氟甲磺酸基、SOMe、甲磺酸基或甲苯磺酸基。依据本专利技术的方法步骤(c)还包括一个本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种通式（Ⅰ）的苯脒衍生物及其盐、Ｎ－氧化物、金属络合物、准金属络合物和光学活性异构体： ＊＊＊ （Ⅰ） 式中： Ｒ↑［１］表示Ｈ、取代或未取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基、取代或未取代的Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１２］－烯基、取代或未取代的Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１２］－炔基、ＳＨ或取代或未取代的Ｓ－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基； Ｒ↑［２］表示取代或未取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基； Ｒ↑［３］表示取代或未取代的Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１２］－烷基、取代或未取代的Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］－环烷基、取代或未取代的Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１２］－烯基、取代或未取代的Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１２］－炔基、卤代－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基；或者 Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］、Ｒ↑［１］和Ｒ↑［３］或Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］可以一起形成取代或未取代的５－至７－元杂环； Ｒ↑［４］表示取代或未取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基、卤原子、卤代－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基、取代或未取代的Ｏ－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基或氰基； Ｒ↑［５］表示Ｈ、取代或未取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基、卤原子、卤代－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基、取代或未取代的Ｏ－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基或氰基； Ｒ↑［６］表示Ｈ、卤素、ＣＮ、取代或未取代的苯氧基、取代或未取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基、卤代－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基、ＯＲ↑［７］、ＳＲ↑［７］、三烷基甲硅烷基、ＣＯＯＲ↑［７］、Ｃ（Ｒ↑［７］）＝ＮＯＲ↑［７］、ＮＲ↑［７］Ｒ↑［８］； Ｒ↑［７］、Ｒ↑［８］各自独立地表示Ｈ、取代或未取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基、芳基，或者Ｒ↑［７］和Ｒ↑［８］可形成取代或未取代的饱和或不饱和的包括一个或多个选自Ｏ、Ｎ和Ｓ的原子的５至７元杂环； ｍ表示１、２或３。...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：K孔茨，J格罗伊尔，O古斯，B哈特曼，K依格，W莫蒂，T舍茨，JP沃尔斯，P达曼，A沃斯特，U沃彻多夫纽曼，M德威斯，R邓肯，R艾伯瑞特，H格雷，P洛塞尔，EM弗兰肯，O马尔萨姆，
申请(专利权)人：拜尔农科股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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