哌嗪衍生物肾素抑制剂制造技术

本发明专利技术涉及取代的３，４－或更高取代的哌嗪化合物；其在制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂中的用途；该类化合物在治疗依赖于肾素活性的疾病中的用途；用于诊断性和治疗性治疗温血动物、尤其用于治疗依赖于肾素活性的疾病的这些化合物；包含所述化合物的药物制剂或产品；和／或包括施用所述化合物的治疗方法；制备所述化合物的方法，以及新中间体、原料和／或用于它们合成的部分步骤。所述化合物尤其是式Ⅰ化合物，其中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１１、Ｃ、Ｅ和Ｄ如说明书中定义的。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式Ⅰ化合物，＊＊＊　（Ⅰ）　其中　Ｒ１是氢、未取代或取代的烷基、未取代或取代的烯基、未取代或取代的炔基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂环基或者未取代或取代的环烃基；Ｒ２是未取代或取代的烷基、未取代或取代的烯基、未取代或取代的炔 基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂环基、未取代或取代的环烃基，或酰基；Ｗ是选自式ⅠＡ、ⅠＢ和ⅠＣ的部分，＊＊＊　其中星号（＊）表示所述部分Ｗ被结合至式Ⅰ中哌啶环上４－碳的位置，和其中　Ｘ↓［１］、Ｘ↓［２］、Ｘ↓［３］、Ｘ↓［ ４］和Ｘ↓［５］独立地选自碳和氮，其中式ⅠＢ中的Ｘ↓［４］和式ⅠＣ中的Ｘ↓［１］可具有这些含义之一或进一步选自Ｓ和Ｏ，其中碳和氮环原子可携带所需数量的氢或取代基Ｒ↓［３］或（如果存在处于以下所给出的限度内）Ｒ↓［４］，以使来自环碳的键数完整为四、来自环氮的键数完整为三；条件是在式ⅠＡ中，Ｘ↓［１］至Ｘ↓［５］的至少２个、优选至少３个是碳，和在式ⅠＢ和ⅠＣ中，Ｘ↓［１］至Ｘ↓［４］的至少一个是碳，优选Ｘ↓［１］至Ｘ↓［４］的两个是碳；ｙ是０、１、２或３；ｚ是０、１、２、３或４；（必须的部分）Ｒ３仅可结合至Ｘ↓［１］、Ｘ↓［２］、Ｘ↓［３］和Ｘ↓［４］的任何一个（而不是无Ｒ３的虚构环中的氢和替代之），是未取代或取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［７］－烷基、未取代或取代的Ｃ↓［２］－Ｃ↓［７］－烯基、未取代或取代的Ｃ↓［２］－Ｃ↓［７］－炔基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂环基、未取代或取代的环烃基、卤代、羟基、醚化或酯化的羟基、未取代或取代的巯基、未取代或取代的亚磺酰基（－Ｓ（＝Ｏ）－）、未取代或取代的磺酰基（－Ｓ（＝Ｏ）↓［２］－）、氨基、单－或二取代的氨基、羧基、酯化或酰胺化的羧基、未取代或取代的氨基磺酰基、硝基或氰基；Ｒ４（其优选结合至非Ｒ↓［３］所结合的环原子）－－如果ｙ或ｚ是２或更大－－独立地选自以下取代基：未取代或取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［７］－烷基、未取代或取代的Ｃ↓［２］－Ｃ↓［７］－烯基、未取代或取代的Ｃ↓［２］－Ｃ↓［７］－炔基、卤代、羟基、醚化或酯化的羟基、未取代或取代的巯基、未取代或取代的亚磺酰基（－Ｓ（＝Ｏ）－）、未取代或取代的磺酰基（－Ｓ（＝Ｏ）↓［２］－）、氨基、单－或二取代的氨基、羧基、酯化或酰胺化的羧基、未取代或取代的氨基磺酰基、硝基和氰基；Ｄ和Ｅ各自是氢，或者Ｄ和Ｅ一起形成氧代基（＝Ｏ）；和　Ｒ１１是氢、Ｃ↓［１］...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：二本柳厚子，鸟谷尾淳，岩城勇纪，升谷敬一，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]