本发明专利技术属于药物制剂领域，更具体来说属于用于光动力疗法、抗微生物的光动力疗法的药物制剂领域。本发明专利技术涉及四吡咯衍生物的新口服制剂。本发明专利技术提供了一种疏水性光敏剂的口服制剂，其包含选自替莫泊芬和抗细菌的光敏剂的光敏剂，其可以将光动力学疗法和抗微生物的光动力学疗法治疗所需要的治疗药物剂量递送到靶器官或者身体区域。
【技术实现步骤摘要】
本申请是申请日为2010年4月28日、申请号为201080019180.8、专利技术名称为“四吡咯衍生物的新口服制剂”的专利技术专利申请的分案申请。专利技术人(S)：SusannaNikolayNifantiev，VolkerAlbrecht，WolfgangNeuberger，DietrichScheglmann，GerhardWieland，ArnoWiehe和AlfredFahr受让人：塞拉姆光技术有限公司专利技术背景基于35USC119(e)的本国优先权。本申请要求申请日为2009年4月28日的美国临时序列申请No.61/173,487以及申请日为2010年4月27日的美国临时序列申请No.12/768,244的权利和优先权，两者题目均为“四吡咯衍生物的新口服制剂”和两者专利技术人都是Susanna等，其结合在此处作为参考。
本专利技术一般地涉及药物制剂。特别是涉及四吡咯化合物及其衍生物的一种口服制剂，用于光动力疗法(PDT)、抗微生物的光动力疗法(APDT)并且甚至用于光诊断的目的。这些制剂将口服给予。现有技术公开记载光敏剂是这样的化合物，其可以通过特定的与光敏剂的吸收光谱相匹配的波长照射得以光敏化。光敏剂用于光动力疗法(PDT)治疗，作为一种在肿瘤治疗的初期使用的新方法，和现在被认为对治疗其他的医学问题也是有效。PDT方法用来治疗各种肿瘤，包括增殖和非增殖类型、良性前列腺增生(BenignProstateHyperplasia)(BPH)、其他的炎性疾病、美容的用途等。一般光敏剂是全身地和局部地给予病人，其中两者都具有他们自己的优点和缺点。通常地，现在光敏剂是局部地或者静脉内的递送。特别地，由于许多的光敏剂是疏水性的或者两亲性的物质，其在水中是不溶解的，静脉内的递送存在问题。有时光敏剂是在醇溶液(乙醇，丙二醇)中给予，例如光敏剂替莫泊芬。但是，醇内容物可以在给药期间诱导疼痛，并且醇作为增溶剂对特定的病人群通常是不可行的。所以，努力以这样一种方式来配制疏水性的光敏剂，所述方式赋予它们以水溶性。这些方法包括许多不同的载体系统比如脂质体、纳米粒、量子点(quantumdots)、或者基于无机材料的载体系统。在这方面特别感兴趣的是基于高度生物相容的材料的载体系统，比如脂质、蛋白质或者生物相容性聚合物。现有技术中包括许多已知的这种载体系统(F.L.Primo，P.P.Macaroff，Z.G.M.Lacava，R.B.Azevedo，P.C.Morais，A.C.Tedesco，在生物介质里生物相容的磁性流体的结合和光物理研究和磁性纳米乳剂的开发：一种新的肿瘤治疗的候选(Bindingandphotophysicalstudiesofbiocompatiblemagneticfluidinbiologicalmediumanddevelopmentofmagneticnanoemulsion:Anewcandidateforcancertreatment)，J.MagnetismMagn.Mater.，2007，310，2838-2840；专利申请WO06133271A2；A.J.Gomes，C.N.Lunardi，A.C.Tedesco，用于光动力学疗法的载细菌叶绿素a的可生物降解的聚(D，L-丙交酯-共聚-乙交酯)纳米粒的表征(Characterizationofbiodegradablepoly(D,L-lactide-co-glycolide)nanoparticlesloadedwithbacteriochlorophyll-aforphotodynamictherapy)，Photomed.LaserSurg.，2007，25，428-435；E.Ricci-Junior，J.M.Marchetti，用于光动力学疗法的包含锌(II)酞菁的PLGA纳米粒的制备、表征、光细胞毒性分析(Preparation,characterization,photocytotoxicityassayofPLGAnanoparticlescontainingzinc(II)phthalocyanineforphotodynamictherapyuse)，J.Microencapsul.，2006，23，523-538；E.Ricci-Junior，J.M.Marchetti，载锌(II)酞菁的PLGA纳米粒用于光动力学疗法的应用(Marchetti,Zinc(II)phthalocyanineloadedPLGAnanoparticlesforphotodynamictherapyuse)，Int.J.Pharm.，2006，310，187-195；V.Saxena，M.Sadoqi，J.Shao，用于靛氰绿的聚合的纳米粒化递送系统：在健康小鼠的生物分布(Polymericnanoparticulatedeliverysystemforindocyaninegreen:Biodistributioninhealthymice)，Int.J.Pharm.，2006，308，200-204；A.Vargas，B.Pegaz，E.Debefve，Y.Konan-Kouakou，N.Lange，J.-P.Ballini，H.vandenBergh，R.Gurny，F.Delie，改善负载于纳米粒的卟啉的光动力活性∶一种使用鸡胚胎的体内评估(Improvedphotodynamicactivityofporphyrinloadedintonanoparticles:aninvivoevaluationusingchickembryos)，Int.J.Pharm.，2004，286，131-145；Y.N.Konan，M.Berton，R.Gurny，E.Allémann，提高内消旋四(4-羟苯基)卟啉的光动力活性通过植入亚200纳米的纳米粒(Enhancedphotodynamicactivityofmeso-tetra(4-hydroxyphenyl)porphyrinbyincorporationintosub-200nmnanoparticles)，Eur.J.Pharm.Sci.，2003，18，241-249；Y.N.Konan，R.Cerny，J.Favet，M.Berton，R.Gurny，E.Allémann，用于光动力学疗法的无菌亚200纳米的载内消旋四(4-羟苯基)卟啉的纳米粒的制备和鉴定(Preparationandcharacteri本文档来自技高网...
【技术保护点】
疏水性光敏剂的口服制剂，其包含选自替莫泊芬和抗细菌的光敏剂的光敏剂。
【技术特征摘要】
2009.04.28 US 61/173,487;2010.04.17 US 12/768,2441.疏水性光敏剂的口服制剂，其包含选自替莫泊芬和抗细菌的光
敏剂的光敏剂。
2.权利要求1的口服制剂，其中所述光敏剂对胃消化材料有抗性，
不在肝或肾内累积，并且在需要时进一步包含惰性成份；以及其中所
述制剂可用于治疗增生疾病和抗微生物治疗。
3.权利要求1的口服制剂，其进一步包含赋形剂并且其中所述光
敏剂它本身被吸附到、包括在或共价连接于生物降解型纳米粒或者不
会在肠内被代谢的纳米粒上。
4.权利要求1的口服制剂，其进一步包含与所述光敏剂形成自微
乳化药物递送系统(SMEDDS)的草本赋形剂。
5.权利要求1的口服制剂，其包含光敏剂和和适合的药理学上可
接受的表面活性剂，其中所述的光敏剂和赋形剂由本领域技术人员以
形成稳定的纳米晶体的方式被制备。
6.权利要求1的口服制剂，其进一步包含载体系统，其中所...
【专利技术属性】
技术研发人员：苏珊娜·格雷斐，尼克雷·尼凡迪夫，弗克尔·阿布莱希特，沃尔夫冈·纽伯格，狄特里希·施格尔曼，维兰德·杰哈德，阿尔诺·维厄，阿尔伯特·法尔，
申请(专利权)人：拜莱泰克研究有限公司，拜欧利泰克投资二代公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE
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