水溶性活性组分的载体系统技术方案

提供了乳液形式的水释放组合物和使用该组合物的方法。所述组合物包括水相和油相。所述水相包括至少一种水溶性活性组分，其基于组合物重量的重量浓度为约0.1％到约20％。所述油相包括重量浓度为约1％到约25％的二甲聚硅氧烷和重量浓度为约0.1％到约20％的乳化交联的硅氧烷弹性体，两者浓度都是基于组合物重量。所述组合物具有约3.0到约12.0的水相比油相的相比。当施加剪切力时所述组合物由乳液转变为多个液滴。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及包含水溶性活性组分的组合物及其使用方法。更具体地，本专利技术涉及具有包含至少一种水溶性活性组分的水相以及包含二甲聚硅氧烷和乳化交联的硅氧烷弹性体的油相的乳液(emulsion)形式的组合物。另外，本专利技术涉及包含高含量水溶性UV滤光剂(UVfilter)的硅酮包水型(water-in-silicone)反相乳液的防晒组合物。所述组合物能够以质地上令人愉悦的(texturallypleasing)方式携带大量水溶性组分，而不会经历乳液分离。当施加于诸如皮肤、毛发或指甲的角质基质上时，本专利技术还提供了水释放作用(water-releasingeffect)。所述水释放作用使得最初为乳液形式的组合物在施加诸如例如揉搓的剪切力时转变为多个多个液滴。
技术介绍
将水溶性活性组分加入乳液型组合物造成了多种稳定性挑战。当希望将较大量所述组分加入组合物中尤其如此。缺乏稳定性的例子包括制剂变色和/或组分从组合物中沉淀出来。很多人认为，角质基质(特别是皮肤)的光防护是必须的，以便帮助保护免于晒伤和光老化并且减少皮肤癌发展的机会。通常有两种类型的UV遮光剂(sunscreen)用于实现光防护，即，无机UV滤光剂(filter)和有机UV滤光剂。诸如二氧化钛和氧化锌之类的无机UV滤光剂通常被大量采用以确保完全覆盖/最大程度保护其所被施加于上的表面。因此，它们有感觉干燥和为所处理表面赋予不理想的白色的倾向。有机UV滤光剂通常根据其溶解度分类为水溶性或油溶性的。油溶性UV滤光剂，诸如水杨酸三甲环己酯、氰双苯丙烯酸辛酯和阿伏苯宗(avobenzone)，尽管易于加入到乳液中，但经常给使用者的皮肤带来不舒适和发粘的感觉，这使得消费者认为不愉悦，因此不理想。水溶性UV滤光剂不会赋予这样的不愉悦感觉，因为消费者认为其提供更轻盈的皮肤感受。水溶性UV滤光剂经常以钠盐形式(即，电解液)使用以改进其溶解性。然而，问题在于，这样的滤光剂因其电解特性而在考虑长期稳定性时难以用其配制。这种稳定性的缺乏自身经常表现为组合物中滤光剂的再结晶，导致其从乳液中分离出来。此外，水溶性UV滤光剂倾向于对局部产品中常规可见的增稠剂组分有不利作用，正如其因UV滤光剂的电解特性而有从乳液中分离的倾向氧。所以，水溶性UV滤光剂呈现对加入意图用于局部施加到角质基质上的乳液中的挑战，因为大多数传统的乳液用对电解质非常敏感的天然或合成聚合物(诸如树胶或聚丙烯酸酯)增稠和/或稳定。因此，本专利技术的目的是提供能够稳定携带水溶性活性组分的组合物，其在施用时对于消费者也是触感愉悦的。此外，本专利技术的目的是提供包含至少一种盐或酸形式的水溶性UV滤光剂的光防护组合物，其具有改进的稳定性但没有油腻和/或发粘的感觉。
技术实现思路
除非另外说明，在所有情况下由术语“约”限定的所有表示组分和/或反应条件的量的数字均被理解为可变的。在示例性实施方式中，提供了稳定和触觉愉悦的乳液形式的组合物，其包含了大量的至少一种水溶性活性组分。所述组合物包括水相和油相。水相包含至少一种水溶组分，其基于组合物总重的重量浓度为约0.1％到约20％。油相包含二甲聚硅氧烷和乳化交联的硅氧烷弹性体，所述二甲聚硅氧烷基于组合物总重的重量浓度为约1％到约25％，所述乳化交联的硅氧烷弹性体基于组合物总重的重量浓度为约0.1％到约20％。皮肤护理组合物具有约3到约12的水相比油相的相比。在施加力时，诸如用手指揉搓或使用电动机械施力装置(诸如，例如电动机械清洁刷)时，组合物由乳液转变为多个液滴。在另一个示例性实施方式中，提供了稳定和触觉愉悦的乳液形式的光防护组合物。所述组合物包括水相和油相。水相包含至少一种水溶性UV防晒滤光剂，包括其盐和/或酸形式，所述至少一种水溶性UV防晒滤光剂基于组合物总重的重量浓度为约2％到约25％。油相包含二甲聚硅氧烷和乳化交联的硅氧烷弹性体，所述二甲聚硅氧烷基于组合物总重的重量浓度为约1％到约25％，所述乳化交联的硅氧烷弹性体基于组合物总重的重量浓度为约0.5％到约7％。光防护皮肤护理组合物具有约3到约12的水相比油相的相比。在施加力时，诸如用手指揉搓或使用电动机械施力装置(诸如，例如电动机械清洁刷)时，光防护组合物由乳液转变为多个液滴。大体上，本专利技术涉及包含乳化交联的硅氧烷弹性体和水溶性UV滤光剂(WSUVF)的油(硅酮)包水反相乳液型光防护组合物。在另一个示例性实施方式中，提供了将皮肤护理活性组分递送到角质基质上的方法。所述方法包括将以上公开的组合物施加到角质基质的表面上，随后对角质基质上存在的组合物施加力。在另一个示例性实施方式中，提供了阻止紫外光接触角质基质的方法。所述方法包括将以上公开的光防护组合物施加到角质基质的表面上，接着对角质基质存在上的组合物施加力。专利技术人惊奇地发现在乳液中使用水溶性UV滤光剂所遇到的稳定性问题可通过使用油包水反相乳液得到减轻，其中WSUVF可在乳化前加入占主导的水相中。该方法完全溶解WSUVF及其盐，并且在不使用任何水相增稠剂的情况下提供了乳液稳定性。此外，油(硅酮)外相在局部应用时给予组合物令人愉悦的丝滑感。本专利技术的其它特征和优点将在以下优选实施方式的更详细描述中可见，这些优选实施方式通过举例的方式阐述了本专利技术的原理。本专利技术的其它特征和优点将在以下优选实施方式的更详细描述中可见，这些优选实施方式通过举例的方式阐述了本专利技术的原理。具体实施方式本文使用的“角质基质”包括但不限于皮肤、毛发和指甲。本文使用的“力”包括通过以下产生的剪切力/摩擦力：使用者手指末端的揉搓运动，具有带刷毛的可移动刷的电动机械清洁装置，和/或产生类似于人手指轻叩皮肤表面的轻叩运动的电动机械装置。“均相”指基本上全部均匀的，例如，单相混和物。在本申请中，术语“环境温度”指约25℃的温度。在本申请中，术语“稳定”指乳液在稳定性监控期间保持完好而没有相分离、颜色和/或气味改变并且水溶性活性组分保持溶解于水相中而没有结晶或从乳液中沉淀。在本申请中，本文所用术语“水释放(waterreleasing)”描述了如下现象：其中，在将组合物施加到目标基质上之后，随后将力施加到组合物上，导致油包水型乳液破裂，从而导致包含水溶性组分的内水相以液滴形式出现。本专利技术的抗老化组合物、光防护组合物和方法可包括本文所述的专利技术基本要素和限制以及本文所述的或者可用于意图用于局部施加于角质基质上的任何附加或任选的组分、成分或限制，由其组成，或者基本由其组成。专利技术人惊奇地发现，高浓度的水溶性活性组分(诸如，例如，酚酸或多酚酸)可被配制到稳定的油包水型乳液中，后者尽管最初为乳膏形式，但在施加诸如例如剪切力时具有转变水释放作用(transformativewater-releasingeffect)。所述转变水释放作用是乳膏在暴露于力(诸如因揉搓/按摩角质基质表面上存在的乳液所致的剪切作用)时转变为包含具有水溶性组分的水相的液滴，从而将含水溶性组分的液滴迫入角质基质。本公开实施方式的一个优点包括提供了能够携带相对高含量的电解质水溶性组分而不经历相分离(即，再结晶和/或乳液破裂)的稳定的组合物或稳定的光防护组合物。本公开实施方式的另一个优点是提供了能够在角质基质(诸如皮肤)上产生水释放作用的皮肤护理组合物、本文档来自技高网...

【技术保护点】
组合物，包括：水相，其包含至少一种水溶性活性组分，所述至少一种水溶性活性组分基于组合物重量的重量浓度为约0.1％到约20％；和油相，其包含二甲聚硅氧烷，其基于组合物重量的重量浓度为约1％到约25％；和乳化交联的硅氧烷弹性体，其基于组合物重量的重量浓度为约0.1％到约20％；其中水相比油相的相比为约3.0到约12.0；和其中所述组合物在施加剪切力时由乳液转变为多个液滴。、

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.12.20 US 14/136,634;2013.12.20 US 14/136,5621.组合物，包括：水相，其包含至少一种水溶性活性组分，所述至少一种水溶性活性组分基于组合物重量的重量浓度为约0.1％到约20％；和油相，其包含二甲聚硅氧烷，其基于组合物重量的重量浓度为约1％到约25％；和乳化交联的硅氧烷弹性体，其基于组合物重量的重量浓度为约0.1％到约20％；其中水相比油相的相比为约3.0到约12.0；和其中所述组合物在施加剪切力时由乳液转变为多个液滴。、2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述水溶性活性组分是UV防晒滤光剂。3.根据权利要求2所述的组合物，其中所述UV防晒滤光剂以如下量存在于所述组合物中：基于组合物总重为约2wt％到约25wt％。4.根据权利要求3所述的组合物，其中所述UV防晒滤光剂选自以下：对苯二亚甲基二樟脑磺酸(Ecamsule)、苯基苯并咪唑磺酸(Ensulizole)、二苯甲酮-4、氨基苯甲酸(PABA)、樟脑苯扎铵甲磺酸盐、亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁酚(Bisoctrizole)、苯基二苯并咪唑四磺酸二钠(Bisdisulizoledisodium)和三-联苯三嗪；其衍生物和相应的盐；萘二酰亚胺衍生物，以及肉桂酰胺基胺阳离子季铵盐和衍生物及其混合物。5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述水溶性活性组分选自以下：黄酮、茋化合物、鞣酸、酚酸、多酚化合物、维生素、黄嘌呤、神经酰胺、胆固醇、鞘氨醇、C-配糖、两性离子性N-取代氨基磺酸缓冲剂、糖、核酸、α-和β-羟酸、氨丙基三乙氧基甲硅烷、二羟基丙酮、植物提取物、氨基酸和肽、其衍生物及其混合物。6.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物还包括至少一种选自以下的助水溶物：烟酰胺、咖啡因、PCA钠、水杨酸钠、脲、或羟乙基脲。7.根据权利要求1所述的组合物，其中所述油相还包括助乳化剂，所述助乳化剂基于组合物重量的重量浓度为约0.01％到约1％。8.根据权利要求7所述的组合物，其中所述助乳化剂是聚氧化烯共聚物。9.根据权利要求8所述的组合物，其中所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：C邱，潘志，A加尔迪，L曼宁，AB戈德堡，
申请(专利权)人：莱雅公司，
类型：发明
国别省市：法国;FR