一种富勒烯包合物片剂及制备方法技术

本发明专利技术提供了一种富勒烯包合物片剂，包括活性成分、包合材料和片剂辅料；所述活性成分为富勒烯；所述活性成分和包合材料的质量比为3:1‑1:3。本发明专利技术解决了当前市场上现有富勒烯制剂稳定性差、生物利用度低的问题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及软包合物及制备领域，尤其是一种富勒烯包合物片剂制备方法。
技术介绍
富勒烯是以C60为代表的富勒烯家族，以其独特的形状和良好的性质开辟了物理学、化学和材料科学中一个崭新的研究方向。与有机化学中极常见的苯类似，以C60为代表的富勒烯形成了一类丰富多彩的有机化合物的基础.在克拉茨奇默和霍夫曼等人首先制备出宏观数量的C60以后，科学家从实验上制备出大量的富勒烯衍生物并对其性质进行了广泛研究，开发这类新物质的巨大应用潜力。富勒烯新材料的许多不寻常特性几乎都可以在现代科技和工业部门找到实际应用价值，这正是人们对富勒烯或巴基球如此感兴趣的原因。已经预见到富勒烯材料的应用是多方面的，包括润滑剂、催化剂、研磨剂、高强度碳纤维、半导体、非线性光学器件、超导材料、光导体、高能电池、燃料、传感器、分子器件以及用于医学成像及治疗等方面。富勒烯是一种很强的抗氧化物质，其抗氧化力是维生素C的125倍，除了抗氧化外，富勒烯还具有清除自由基、活化皮肤细胞(预防衰亡)等作用。从1990年开始，对于富勒烯C60在清除自由基功能方面的研究有很大的进展，很多科研成果都证实富勒烯C60是一种很强的自由基清除分子，也可以说是一个很强的抗氧化剂。Nelson等人报道C60对田鼠表皮具有潜在的肿瘤毒性。Baier等人认为C60与超氧阴离子之间存在相互作用。1993年Friedman等人从理论上预测某些C60衍生物将具有抑制人体免疫缺损蛋白酶HIVP活性的功效，而艾滋病研究的关键是有效抑制HIVP的活性。日本科学家报道一种水溶性C60羧衍生物在可见光照射下具有抑制毒性细胞生长和使DNA开裂的性能，为C60衍生物应用于光动力疗法开辟了广阔的前景。1994年Toniolo等人报道一种水溶注C60-多肽衍生物，可能在人类单核白血球趋药性和抑制HIV-1蛋白酶两方面具有潜在的应用，黄文栋等人制得水溶性C60-脂质体，发现其对癌细胞具有很强的杀伤效应。台湾科学家报道多羟基C60衍生物-富勒酵具有吞噬黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶产生的超氧阴离子自由基的功效，还对破坏能力很强的羟基自由基具有优良的清除作用。利用C60分子的抗辐射性能，将放射性元素置于碳笼内注射到癌变部位能提高放射治疗的效力并减少副作用。
技术实现思路
本专利技术的目的是为了解决现有富勒烯制剂生物利用度低的问题，同时能提高稳定性、专利技术提供了一种富勒烯包合物片剂制备方法。本专利技术的目的是通过以下技术方案实现的：一种富勒烯包合物片剂，包括活性成分和包合材料，所述活性成分为富勒烯；所述活性成分和包合材料的质量比为3:1-1:3。优选地，所述富勒烯为C60或C70。优选地，所述包合材料为a-环糊精，β-环湖精，羟基β-环糊精，羟丙基β-环糊精，6-羧甲基-β-环糊精，羟丙基-γ-环糊精的一种或多种。优选地，所述活性成分和包合材料的质量比为1:2-1:3。优选地，所述富勒烯包合物片剂还包括片剂辅料。优选地，所述活性成分富勒烯占片剂总重量的百分比为0.5％-20％。优选地，所述活性成分富勒烯占片剂总重量的百分比为1％-8％。优选地，所述辅料为粘合剂、崩解剂、稀释剂、润滑剂。优选地，所述粘合剂为淀粉，微晶纤维素，羟丙基纤维素其中的一种或几种混合，粘合剂占片剂的百分比为5-25％；崩解剂为聚维酮，交联聚维酮，聚乙烯-聚氧乙烯共聚物其中的一种或几种混合，崩解剂占片剂的总质量的1-10％；稀释剂为乳糖、赤藓糖其中的一种或二种混合，稀释剂占片剂总质量的百分比为40-70％；润滑剂为硬脂酸镁，其占片剂总质量百分比为0.5-5％。本专利技术的另一方面为富勒烯软包合物片剂的制备方法，包括如下步骤：a.将富勒烯包合物和粘合剂分散到水中；b.向所形成的混悬液中加入剩余崩解剂、稀释剂，混合均匀，采用湿法制粒；c.将湿润的颗粒干燥；d.将干燥的颗粒进行筛分，然后向筛分好的干燥颗粒加入润滑剂，并混合均匀；e.将所得的混合物压制成富勒烯包合物片剂；所述粘合剂为淀粉，微晶纤维素，羟丙基纤维素其中的一种或几种混合；所述崩解剂为聚维酮，交联聚维酮，聚乙烯-聚氧乙烯共聚物其中的一种或几种混合；所述稀释剂为乳糖、赤藓糖其中的一种或两种混合；所述润滑剂为硬脂酸镁。本专利技术的有益效果：将富勒烯制备成包合物有利于提高富勒的人体吸收及稳定性，富勒烯包合物片便于携带，而且方便服用，具有较好的实用性和创新性。具体实施方式为了更好地说明本专利技术，下面结合本专利技术实施例中对本专利技术的技术方案进行清楚、完整地描述。实施例1包合物制备方法：称取200mg羟丙基-γ-环糊精和100mgC60粉末，在水或含水乙醇介质中，将富勒烯与羟丙基-γ-环糊精混合，将所得溶液经微孔滤膜过滤至澄清，从混合物中分离出包合物213克。实施例2包合物制备方法：称取200mgβ-环湖精和100mgC60粉末，在水或含水乙醇介质中，将富勒烯与β-环湖精混合，将所得溶液经微孔滤膜过滤至澄清，从混合物中分离出包合物209克。实施例3包合物制备方法：称取200mg羟丙级-β-环湖精和100mgC70粉末，将富勒烯与羟丙级β-环湖精混合，搅拌6小时后得包合物243克。实施例4包合物制备方法：称取200mg6-羧甲基-β-环糊精和100mgC60粉末，将富勒烯与6-羧甲基-β-环糊精混合，将高能研磨机研磨4小时，得到包合物217克。实施例5包合物片剂制备方法：规格5mg根据以下方法制备上述片剂：将富勒烯包合物和交联聚维酮分散在水中，然后向所形成的混悬液中加入淀粉，微晶纤维素，乳糖，混合均匀，并采用湿法制粒，将湿润的颗粒物料进行干燥并过筛，向筛分好的干燥颗粒中加入硬脂酸镁并混合均匀，最后将所得混合物压制成富勒烯包合物片。实施例6包合物片剂制备方法：规格10mg根据以下方法制备上述片剂：将富勒烯包合物和交联聚维酮分散在水中，然后向所形成的混悬液中加入淀粉，羟丙基纤维素，赤藓糖，混合均匀，并采用湿法制粒，将湿润的颗粒物料进行干燥并过筛，向筛分好的干燥颗粒中加入硬脂酸镁并混合均匀，最后将所得混合物压制成富勒烯包合物片。以上所述，仅为本专利技术较佳的具体实施方式，但本专利技术的保护范围并不局限于此，任何熟悉本
的技术人员在本专利技术披露的技术范围内，可轻易想到的变化或替换，都应该涵盖在本专利技术的保护范围之内。因此，本专利技术的保护范围应该以权利要求书的保护范围为准。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种富勒烯包合物片剂，其特征在于，包括活性成分和包合材料，所述活性成分为富勒烯；所述活性成分和包合材料的质量比为3:1‑1:3。

【技术特征摘要】
1.一种富勒烯包合物片剂，其特征在于，包括活性成分和包合材料，所述活性成分为富勒烯；所述活性成分和包合材料的质量比为3:1-1:3。2.根据权利要求1所述的富勒烯包合物片剂，其特征在于，所述富勒烯为C60或C70。3.根据权利要求1所述的富勒烯包合物片剂，其特征在于，所述包合材料为a-环糊精，β-环湖精，羟基β-环糊精，羟丙基β-环糊精，6-羧甲基-β-环糊精，羟丙基-γ-环糊精的一种或多种。4.根据权利要求3所述的富勒烯包合物片剂，其特征在于，所述活性成分和包合材料的质量比为1:2-1:3。5.根据权利要求1任一所述的富勒烯包合物片剂，其特征在于，所述富勒烯包合物片剂还包括片剂辅料。6.根据权利要求5所述的富勒烯包合物片剂，其特征在于，所述活性成分富勒烯占片剂总重量的百分比为0.5％-20％。7.根据权利要求6所述的富勒烯包合物片剂，其特征在于，所述活性成分富勒烯占片剂总重量的百分比为1％-8％。8.根据权利要求7所述的富勒烯包合物片剂，其特征在于，所述辅料为粘合剂、崩解剂、稀释剂、润滑剂。9.根据权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：白雪铠，刘伟，钟俭，李慧，甄明明，
申请(专利权)人：北京福纳康生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11