一种水溶性葛根素组合物及制备方法技术

技术编号:14812521 阅读:111 留言:0更新日期:2017-03-15 03:35
本发明专利技术涉及一种水溶性葛根素组合物及制备方法,通过一定比例的葛根素、环糊精、软磷脂、麦芽糖醇进行混合、均质及干燥最终获得溶解性及生物利用率较高的产品,作为原料制成不同制剂类型的药品能够有效的减少副作用的发生。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种葛根素组合物及生产方法,具体涉及一种水溶性葛根素组合物及制备方法,属于医药生产领域。
技术介绍
葛根素是从豆科植物野葛根中提取的一种单一成份黄酮苷,具有活血化瘀、改善微循环、扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量等作用,中医常用葛根为祛风解表药,主要用于表疟发热无汗、头痛项强和斑疹不透等症。其制剂葛根素临床用于治疗心脑血管疾病及视网膜血管病、眼底病及突发性耳聋等。随着葛根素在临床广泛使用,有关不良反应报告也日趋增多。监测发现,葛根素能够引起急性血管内溶血的发生,易发生药物蓄积,产生毒性,损害肝肾,究其原因,葛根素的水溶性及脂溶性都不是很好,影响人体吸收,从而产生一些副作用。
技术实现思路
为解决目前所面临的问题,本专利技术提供了一种水溶性葛根素组合物及制备方法,该方法将葛根素与环糊精、麦芽糖醇及软磷脂进行混合均质、喷粉后获得,最终产品能够有效提高葛根素的溶解性,使得产品的生物利用率显著提高,用于不同制剂而成的药物能够减少副作用的产生。本专利技术提供了一种水溶性葛根素组合物,其特征在于由葛根素、γ-环糊精、软磷脂、麦芽糖醇按一定比例组成,具体原料重量比例为:葛根素、γ-环糊精、软磷脂、麦芽糖醇的重量比为:1:1~100:1~10:1~50;优选的,葛根素、γ-环糊精、软磷脂、麦芽糖醇的重量比为:1:65:8:25。本专利技术的另一个解决方案为:一种水溶性葛根素组合物的制备方法,包括如下步骤:(1)将葛根素与γ-环糊精加入6~10倍重量的纯水中进行超声溶解,溶解温度50~60℃。(2)溶解后的组合物加入一定比例的软磷脂混合后进行高压均质,均质压力40~60mpa,循环均质2~5次。(3)均质后的组合物加入一定比例的麦芽糖醇混合均匀,经过微孔膜过滤后进行喷粉干燥获得组合物产品,干燥温度70~85℃。本专利技术获得水溶性葛根素由于加入了溶解性较高的包合物以及能够促进吸收的脂溶性组合物,使得最终获得产品能够很好的达到水溶性的产品要求,同时产品能够作为原料或直接成品用于制造葛根素相关的药物制剂,能够获得很好的生物利用率,同时减少副作用的产生。具体实施方式下面进一步说明本专利技术的详细内容及其具体实施方式。应当理解,此处所描述的具体实施例仅用于解释本专利技术,并不用于限定专利技术。实施例1:一种水溶性葛根素组合物及制备方法,依次包括如下步骤:(1)将1kg含量为98%的葛根素与50kgγ-环糊精加入306kg的纯水中进行超声溶解,溶解温度50℃。(2)溶解后的组合物加入1kg软磷脂混合后进行高压均质,均质压力40mpa,循环均质2次。(3)均质后的组合物加入10kg麦芽糖醇混合均匀,经过微孔膜过滤后进行喷粉干燥获得组合物产品,干燥温度70℃。实施例2:一种水溶性葛根素组合物及制备方法,依次包括如下步骤:(1)将1kg含量为98%的葛根素与100kgγ-环糊精加入1010kg的纯水中进行超声溶解,溶解温度60℃。(2)溶解后的组合物加入一定比例的10kg软磷脂混合后进行高压均质,均质压力60mpa,循环均质5次。(3)均质后的组合物加入50kg麦芽糖醇混合均匀,经过微孔膜过滤后进行喷粉干燥获得组合物产品,干燥温度85℃。实施例3:一种水溶性葛根素组合物及制备方法,依次包括如下步骤:(1)将1kg含量为98%的葛根素与65kgγ-环糊精加入462kg的纯水中进行超声溶解,溶解温度54℃。(2)溶解后的组合物加入8kg卵磷脂混合后进行高压均质,均质压力52mpa,循环均质4次。(3)均质后的组合物加入25kg麦芽糖醇混合均匀,经过微孔膜过滤后进行喷粉干燥获得组合物产品,干燥温度80℃。将实施例1~3获得的产品与葛根素原料进行溶解性实验,以高效液相色谱法测定组合物的溶解度,具体方法为:准确称取一定量的组合物,加入到25毫升纯水中,室温25℃下超声振荡10分钟,过滤,滤液静置2小时后作为供试液,以25%的甲醇水溶液为流动相,用十八烷基键合硅胶色谱柱在250nm波长下,外标法测定葛根素含量,获得的溶解度,以及溶于水溶液中葛根素的质量与所称取固体物质中葛根素的质量百分比即葛根素溶出率结果如表1:序号实验序列葛根素溶解度mg/mL葛根素溶出率1实施例143.394.2%2实施例246.495.6%3实施例355.298.1%4葛根素原料4.41.2%通过对上述实施例中得到的葛根素组合物成品进行检测,获得了很好的溶解性结果,有效的提高了产品的生物利用率,适合于工业的规模化生产。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种水溶性葛根素组合物,其特征在于:所述的组合物由葛根素、环糊精、软磷脂、麦芽糖醇按一定比例组成。

【技术特征摘要】
1.一种水溶性葛根素组合物,其特征在于:所述的组合物由葛根素、环糊精、软磷脂、麦芽糖醇按一定比例组成。
2.一种水溶性葛根素组合物,其特征在于:葛根素、环糊精、软磷脂、麦芽糖醇的重量比为:1:1~100:1~10:1~50。
3.如权利要求1所述的组合物,其特征在于:葛根素、环糊精、软磷脂、麦芽糖醇的重量比为:1:65:8:25。
4.如权利要求1或2所述的组合物的用途,其特征在于:所述组合物作为原料或成品用于制造成不同制剂类型的药品。
5.一种水溶性葛根素组合物的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:
(1)将葛根素与环糊精加入6~10倍重量的纯水中进行超声溶解,溶解温度50~60℃;<...

【专利技术属性】
技术研发人员:党中华
申请(专利权)人:西安赛邦生物技术有限公司
类型:发明
国别省市:陕西;61

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