一种含有氨基葡萄糖的具有减肥功能的药物组合物制造技术

本发明专利技术属于医药领域，具体涉及一种含有氨基葡萄糖的具有减肥功能的药物组合物。本发明专利技术提供的含有氨基葡萄糖的具有减肥功能的药物组合物，经试验发现，氨基葡萄糖可以显著的增大奥利司他的溶出度，大大的提高奥利司他的生物利用度。同时，本发明专利技术提供的含有氨基葡萄糖的具有减肥功能的药物组合物对肥胖敏感型大鼠具有显著的减肥作用，停药后也不会出现体重反弹的现象，而且在服药期间不会出现腹泻或大便漏油等副作用，是一种健康、减肥效果显著的减肥药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域，具体涉及一种含有氨基葡萄糖的具有减肥功能的药物组合物。
技术介绍
随着社会经济的迅速发展，人民生活水平不断提高，人们的饮食结构也发生了巨大的变化，肥胖问题越来越严重。肥胖症是机体能量收支失衡所引起的代谢性疾病，主要是由人们的不良饮食习惯、生活习惯，以及环境和遗传等因素引起的慢性代谢性疾病，其是高血压、糖尿病、血脂异常、冠心病、心肌梗死等多种疾病的主要引发因素，被世界卫生组织认为是影响人类健康的第五大危险因素。近年来，由于人们的生活压力大、生活节奏快和对健康知识的缺乏，超重和肥胖现象出现了年轻化的趋势，大多数儿童青少年已跃然成为肥胖一族。经研究发现，肥胖症已经严重危害到青少年的生长和发育。目前，治疗肥胖的方式主要有饮食治疗、药物治疗、运动治疗、外科治疗和行为治疗，其中药物治疗是人们最常用的治疗手段之一。由于奥利司他（Orlistat）具有长效和强效特异性的抑制胃肠道脂肪酶的作用，它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活，食物中的脂肪不能分解为游离脂肪酸，因而脂肪不能被吸收、利用，从而减少热量摄入，控制体重。奥利司他在不影响食欲的情况下，可以有效的减少热量摄入，控制体重而深受广大消费者的青睐。然而，由于奥利司他主要作用于消化道，长期使用会出现腹痛、腹泻、腹部不适，大便紧迫感，内裤油性斑点、脂性粪便、软便直肠痛等副作用，同时还会偶有瘙痒、皮疹、荨麻疹，血管神经性水肿等过敏反应，而且其溶出度低，减肥效果起效周期长，停药后容易出现反弹的现象，不利于其大规模的生产和应用。氨基葡萄糖（gucosamine，GLC）是甲壳素的最终降解产物。GLC广泛存在于人和动物的肌腱、软骨和韧带等组织中，它可合成黏多糖、胶原蛋白和蛋白聚糖，对软骨组织具有保护作用。GLC极易通过生物膜，口服吸收后分布到全身各组织和器官中，尤其对软骨组织具有较高的亲和力，生物利用度高。有大量的研究发现GLC对骨性关节炎、肿瘤和肝损伤具有较好的治疗效果。近年来，随着对GLC研究的不断深入，GLC的越来越多的用途被发现。陈健发表了一篇题目为“壳寡糖、氨基葡萄糖减肥活性及载辣椒碱壳聚糖微球肠溶片的研究”的论文，该论文表明氨基葡萄糖在不影响食欲的情况下具有一定的减肥效果。但是，其减肥效果起效慢，对肝脏沉积的脂肪影响不大，无法满足现代人们对减肥药物的要求。
技术实现思路
为了解决现有技术中减肥药物存在的减肥效果起效慢，副作用大和停药后体重易于反弹的缺陷。本专利技术的目的在于提供一种含有氨基葡萄糖的具有减肥功能的药物组合物，为深受肥胖症困扰的广大群众提供一种减肥效果起效快，安全、不良反应低和停药后体重不会反弹的减肥药物。本专利技术提供了一种含有氨基葡萄糖的具有减肥功能的药物组合物，所述药物组合物包括氨基葡萄糖和奥利司他。进一步地，所述药物组合物中氨基葡萄糖与奥利司他的重量比为0.1-0.9:1。进一步地，所述药物组合物中氨基葡萄糖与奥利司他的重量比为0.2-0.6:1。进一步地，所述药物组合物中氨基葡萄糖与奥利司他的重量比为0.38:1。进一步地，所述药物组合物制成胶囊剂、片剂、丸剂或颗粒剂。本专利技术提供的含有氨基葡萄糖的具有减肥功能的药物组合物中的奥利司他的化学名为N-甲酰-L-亮氨酸(s)-1[(2s，3s)3-己基-4氧基-2-环氧丙基甲基]十二酯，也称四氢脂抑素(THL)，是一种半合成的脂抑素衍生物。本专利技术提供的含有氨基葡萄糖的具有减肥功能的药物组合物，经试验发现，氨基葡萄糖可以显著的增大奥利司他的溶出度，大大的提高了奥利司他的生物利用度，有利于该药物组合物的推广和应用。进一步地，本专利技术提供的含有氨基葡萄糖的具有减肥功能的药物组合物对肥胖敏感型大鼠的进食量基本无影响。各给药组对肥胖敏感型大鼠的食欲稍有下降，其中复合2组的食欲下降最低，说明本专利技术提供的含有氨基葡萄糖的具有减肥功能的药物组合物不是通过降低大鼠的食欲来实现，是一种较为健康的减肥药物。进一步地，本专利技术提供的含有氨基葡萄糖的具有减肥功能的药物组合物可以显著地降低肥胖敏感型大鼠的体重。与模型组相比，奥利司他组和复合1组给药后大鼠体重的增加量具有显著的差异性（p＜0.05），而复合2组给药后大鼠体重的增加量与模型组相比具有极显著的差异（p＜0.01），说明本专利技术提供的药物组合物对肥胖敏感型大鼠具有显著的减肥作用。停药一个月后，与模型组相比，氨基葡萄糖组和奥利司他组大鼠体重的增加量具有极显著的差异（p＜0.01），复合1组大鼠体重的增加量具有显著的差异（p＜0.05），而复合2组大鼠体重的增加量与模型组无统计学差异，说明停用本专利技术提供的含有氨基葡萄糖的具有减肥功能的药物组合物，其体重也不会出现反弹的现象，是一种理想的减肥药物。进一步地，本专利技术提供的含有氨基葡萄糖的具有减肥功能的药物组合物可以显著地降低肥胖敏感型大鼠的脂肪垫与体脂比。与模型组相比，奥利司他组和复合1组可以显著（p＜0.05）地降低肥胖敏感型大鼠脂肪垫与体脂比值，复合2组可以极显著（p＜0.01）地降低肥胖敏感型大鼠脂肪垫与体脂比，说明本专利技术提供的含有氨基葡萄糖的具有减肥功能的药物组合物具有较好的减肥效果。除此之外，本专利技术提供的含有氨基葡萄糖的具有减肥功能的药物组合物在服药期间无腹泻或大便漏油等副作用出现，是一种健康、副作用低的减肥药物，符合现代人对减肥药物的要求。总之，与现有技术相比，本专利技术提供的技术方案具有以下优点：（1）本专利技术提供的含有氨基葡萄糖的具有减肥功能的药物组合物中的奥利司他的溶解度大，大大的提高了奥利司他的生物利用度；（2）本专利技术提供的含有氨基葡萄糖的具有减肥功能的药物组合物是一种减肥效果显著、毒副作用小，而且停药后体重不会出现反弹现象的减肥药物，是一种理想的减肥药物。具体实施方式以下通过具体实施方式的描述对本专利技术作进一步说明，但这并非是对本专利技术的限制，本领域技术人员根据本专利技术的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本专利技术的基本思想，均在本专利技术的范围之内。实施例1、制备含有氨基葡萄糖的具有减肥功能的片剂制备方法：将奥利司他、氨基葡萄糖、羧甲淀粉钠和微粉硅胶研磨混合，接着加入微晶纤维素和硬脂酸镁，混合均匀，制粒，压片，即得。实施例2、制备含有氨基葡萄糖的具有减肥功能的胶囊剂制备方法：将奥利司他、氨基葡萄糖、交联聚维酮和微粉硅胶研磨混合，接着加入甘露醇和硬脂酸镁，混合均匀，制粒，填充胶囊，即得。实施本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含有氨基葡萄糖的具有减肥功能的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括氨基葡萄糖和奥利司他。

【技术特征摘要】
1.一种含有氨基葡萄糖的具有减肥功能的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物
包括氨基葡萄糖和奥利司他。
2.如权利要求1所述的含有氨基葡萄糖的具有减肥功能的药物组合物，其特征在于，所
述药物组合物中氨基葡萄糖与奥利司他的重量比为0.1-0.9:1。
3.如权利要求2所述的含有氨基葡萄糖的具有减肥功能的药物组合物，其特征在于，所
述药...

【专利技术属性】
技术研发人员：苏政权，郭姣，黄兰兰，杨晴云，
申请(专利权)人：广东药学院，
类型：发明
国别省市：广东;44